Инструкция по применению препарата Изоптин (Верапамил) ампулы 2мл №5

Верапамил (форма — таблетки) относится к категории блокаторы кальциевых каналов. В инструкции по применению выделяют следующие особенности:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: противопоказан
• При нарушениях функции печени: с осторожностью

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Фармакологические свойства

«Верапамил» снижает потребность в кислороде мышц сердца посредством уменьшения сократимости и сердечного ритма. Впоследствии чего коронарные сосуды расширяются, кровоток усиливается. Ухудшается тонус периферических капилляров.

Лекарственное средство оказывает фармакологическое воздействие при суправентрикулярной аритмии за счет подавления автоматизма синусового узла. Чтобы медикамент не навредил, необходимо перед употреблением исключить противопоказания.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

• брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• головокружение и головная боль;
• тошнота, запор;
• покраснение лица;
• увеличение массы тела.

Реже встречаемые побочные реакции:

• диарея;
• гиперплазия десен;
• нервозность;
• утомляемость;
• заторможенность;
• кожный зуд, сыпь;
• AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
• агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• галакторея, гинекомастия;
• артрит;
• периферические отеки;
• отек легких.

Особенности использования

При лечении препаратом «Верапамил» необходимо постоянно осуществлять следующий контроль:

• За работой органов дыхания.
• За функциями сердечно-сосудистой системы.
• Уровнем глюкозы в крови.
• Количеством электролитов.
• Регулярно проводить определение суммарного объема крови в сосудах и суточного диуреза.

Препарат «Верапамил» способен продлевать интервал PQ, если концентрации активного вещества в крови выше 30 нг/мл.

Прекращать лечение внезапно не рекомендуют.

Во время лечения препаратом следует избегать работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, а также управления автотранспортом — возможно снижение скорости реакции. Лекарство нельзя использовать беременным женщинам и женщинам в период лактации. Действующее вещество способно проникать через плацентарный барьер, а также попадать в грудное молоко.

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Состав

Выпускается «Верапамил» в ампулах, в каждой из которых может содержаться 5 или 2,5 мг действующего вещества. Также в состав этого прозрачного и бесцветного раствора входит моногидрат лимонной кислоты, вода для инъекций, концентрированная хлористоводородная кислота, а еще натрия гидроксид и хлорид.

Средство очень дешевое. Упаковку с 10 ампулами с концентрацией 2,5 мг можно приобрести за 35-40 рублей. Следует отметить, что препарат в аптеках можно найти еще в виде таблеток с содержанием 40 и 80 мг верапамила гидрохлорида.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

Рифампицин значительно снижает его биодоступность.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Передозировка

Обсуждаемый препарат является довольно-таки серьезным средством – не удивительно, что злоупотребление или его неправильное использование способно привести к токсическому отравлению.

На серьезное превышение дозировки «Верапамила» в ампулах указывают такие симптомы:

• Синоатриальная блокада.
• Сердечная недостаточность.
• Синусовая брадикардия, которая переходит в атриовентрикулярную блокаду или асистолию.
• Шок.
• Снижение артериального давления.

В таких случаях очень важно быстро оказать пострадавшему помощь. Как правило, требуется внутривенное введение атропина, изопреналина, 10-процентного раствора кальция глюконата (10-20 мл).

В некоторых случаях приходится прибегать к помощи кардиостимулятора и проводить внутривенную инфузию плазмозамещающих растворов.

Если требуется повысить артериальное давление, то пациенту прописывают альфа-адреностимуляторы. Только норэпинефрин и изопреналин применять не нужно. Также не поможет и гемодиализ.

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

Акушерские показания:

• угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
• плацентарная недостаточность;
• нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

• «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
• «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
• «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

Терапевтические показания:

• Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
• Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
• Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

• «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
• «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Влияние на артериальное давление

Таблетки от давления «Верапамил» назначаются в зависимости от того, какое давление у пациента. При нормальном давлении назначения не происходит, а вот при повышенном давлении он влияет следующим образом. Основной эффект медикамента — расслабляющиее действие на организм. В результате этого сосуды расширяются, а давление начинает падать.

Влияние на цифры происходит сразу, после первой таблетки. Стабилизация АД происходит после того, как лекарственный препарат применялся на протяжении 2-3 недель, это исключает появления скачков давления в дальнейшем.

При пониженном давлении препарат не назначается, так как и так без того низкое давление начинает падать, за счет чего могут появиться: слабость, головокружение и другие отрицательные моменты в здоровье человека. Снижается пульс, за счет чего состояние пациента не может быть стабильным.

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

• «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
• «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
• «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
• «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
• «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

• «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
• «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
• «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан при следующих состояниях организма:

• Острое протекание инфаркта миокарда;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Слабость синусового узла (не относится к пациентом, которым имплантировали неорганический водитель ритма);
• AV-блокада второй и третьей степени (опять же, кроме пациентов, которым имплантировали водитель ритма);
• Выраженный стеноз устья аорты;
• Кардиогенный шок (не считая шока аритмической природы);
• Мерцающие предсердия в сочетании с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или Лауна-Ганонга-Левина;
• Синоатриальная блокада;
• Первая неделя после перенесенного инфаркта миокарда;
• Выраженное снижение частоты сердечных сокращений;
• Выраженная гипотония (значение систолического давления ниже 90 мм.рт.ст.);
• Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• Лечение бета-адреноблокаторами;
• Беременность и грудное вскармливание;
• Повышенная чувствительность или аллергические реакции на какой-либо из ингредиентов препарата.

Препарат назначают с осторожностью при следующих состояниях организма:

• AV-блокада I степени;
• Ухудшение функции печени, в том числе печеночная недостаточность;
• Невыраженная артериальная гипотония.

Гипотония