Инструкция по применению «Празозина», состав, аналоги и цена по России, отзывы

Евгений Николаевич Коноплёв

Время на чтение: 3 минуты

АА

С возрастом нагрузка на сердце увеличивается, из-за частых стрессов возникают перебои с кровообращением, вены и артерии сужаются. Врачи в таких случаях рекомендуют применять препараты, которые очищают кровь, убирают отложения тромбоцитов на стенках сосудов. К таким средствам относят Празозин. Он блокирует альфа-адренорецепторы и расширяет кровеносные сосуды.

Празозин

Препарат Празозин – периферический вазодилататор. Является блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, препятствует сосудосуживающему влиянию катехоламинов. Понижает АД за счет уменьшения ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце. Расширяет периферические вены, уменьшая также преднагрузку на сердце. Улучшает системную и внутрисердечную гемодинамику у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижает давление в малом круге кровообращения. Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем крови при физической нагрузке. Снижает сопротивление почечных сосудов. Снижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале (за счет расслабления гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и ее капсулы), что приводит к ослаблению выраженности симптомов нарушения функции мочевыводящих путей. Максимальное гипотензивное действие после приема разовой дозы развивается через – 1-4 ч, длительность действия – до 10 ч. Может развиваться как ранняя (на 3-5 день), так и поздняя – (к 12 мес) толерантность, что требует увеличения дозы.
Показания к применению: Препарат Празозин предназначен для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), синдрома и болезни Рейно; феохромоцитома, спазмов периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи. Гиперплазия предстательной железы.

Способ применения: Препарат Празозин принимают внутрь. Начальная доза — 0,5–1 мг перед сном в горизонтальном положении, далее — по 1 мг 2–3 раза в день. С интервалом в 5–7 дней суточную дозу можно увеличивать до 6–15 мг (в 2–3 приема), максимальная суточная доза — 20 мг, максимальный эффект наступает через 4–6 нед.

Побочные действия: Побочные действия от применения Празозина могут быть со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), сердцебиение, ангинальные боли, тахикардия, одышка; при длительном применении возможны отеки нижних конечностей; в редких случаях – ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, расстройства сна, слабость, утомляемость, тревожность, депрессия, парестезии, галлюцинации, нарушения восприятия, эмоциональные расстройства. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание. Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, нарушение зрения, гиперемия конъюнктивы и роговицы. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь. Прочие: заложенность носа, носовое кровотечение, гипертермия, гипергидроз, алопеция, приапизм, снижение потенции, появление антинуклеарных факторов, артралгия.

Противопоказания: Празозин противопоказано принимать при гиперчувствительности, гипотонии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, пороке сердца со сниженным давлением заполнения левого желудочка, беременности, лактации, детский возраст (до 12 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: При одновременном применении препарата Празозин с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно после первой дозы празозина. Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и увеличение AUC празозина. При одновременном применении с дигоксином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности празозина. При одновременном применении с клонидином возможно изменение антигипертензивного действия клонидина. У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

Беременность: Празозин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка Передозировка препаратом Празозин не описана.

Условия хранения: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска: Таблетки 0.5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 коробка (коробочка) 1; Таблетки 1 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 30 коробка (коробочка) 1;

Состав: 1 таблетка содержит празозина 0,5 или 1 мг; во флаконах по 30 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В результате присоединения «празозина» к адренергическим рецепторам альфа-1, к ним больше не может присоединяться сам адреналин, что ведет к их блокированию. Этот процесс приводит к следующим эффектам:

• Снижается артериальное давление;
• Расширяются сосуды, уваливается их емкость, существенно уменьшается давление в правом предсердии и легочных венах;
• Уменьшает потребность миокарда в кислороде;
• Немного задерживает жидкость в организме без вреда для почек;
• Улучшает липидные обмен, увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и соответственно снижает холестерин и липопротеины низкой и очень низкой плотности;
• Никак не влияет на метаболизм глюкозы и мочевой кислоты, поэтому нет противопоказаний к использованию людям с сахарным диабетом и подагрой.
• Увеличивает массу тела за счет задержки воды;
• Не воздействует на почечную фильтрацию, из-за расширения сосудов, в том числе и почечных артерий и вен, снижает их сопротивление.

Таким образом, основные эффекты препарата, которые и определяют его показания:

1. Снижает давление;
2. Расширяет сосуды;
3. Улучшает диурез.

Лекарство после приема быстро всасывается в пищеварительном тракте, в крови связывается на 97% с белками крови. Биодоступность может изменяться с приемом пищи. Метаболизм проходит в печени, в результате которого образуются 4 метаболита, которые сохраняют свою терапевтическую активность. Экскретируется желчью и мочой. В случае недостаточности функции почек, плазменная концентрация может увеличиваться, приводя к возникновению побочных эффектов.

Способ применения и дозировка

Празозин принимают внутрь в удобное время без привязки к приемам пищи.

Лечение артериальной гипертензии начинают с 0,5 мг 1 раз в сутки, принимать таблетку следует перед сном. Далее дозу постепенно повышают, сначала до 1 мг 3-4 раза в сутки, далее постепенно до той дозы, с помощью которой удастся достичь стойкого снижения артериального давления. Обычно период титрования дозы длится 4-8 недель. Оптимальная для пациента суточная доза может находиться в пределах от 3 до 20 мг, но чаще всего составляет от 6 до 15 мг. Поддерживающую суточную дозу необходимо делить на 3-4 приема.

В тех случаях, когда Празозин применяется в качестве монотерапии, следует учитывать вероятность развития толерантности, которая может возникнуть на 3-5 день лечения либо через несколько месяцев. При такой реакции необходимо увеличение дозы празозина или дополнительное назначение диуретиков.

Если гипотензивный эффект развивается слишком медленно, либо при приеме одного только Празозина выраженности антигипертензивного действия недостаточно, дополнительно назначают диуретики или другие гипотензивные средства. В этом случае необходимо сначала снизить дозу празозина до 1-2 мг 3 раза/сутки, затем добавить второй препарат, после чего постепенно повышать дозу празозина, пока не будет подобрана подходящая терапевтическая схема.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, ограничений по длительности приема препарата нет.

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью в зависимости от клинической ситуации назначают суточную дозу от 3 до 20 мг в 3-4 приема.

Высшая суточная доза для взрослых не должна превышать 20 мг.

Показания и противопоказания

«Празозин», инструкция по применению – показания:

• Гипертоническая болезнь, эссенциальная или вторичная, любой степени, в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами;
• Начальные стадии хронической сердечной недостаточности, в качестве комбинированной терапии при застойной недостаточности;
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с нарушением диуреза.

Рецепт на препарат выдается врачом-кардиологом после установления необходимости и безопасности препарата.

Классификация гипертонии по степеням

Список противопоказаний к использованию включает:

• Повышенная чувствительность к любым веществам из состава, особенно в случае анафилактических реакций в анамнезе;
• Сердечная недостаточность в случае констриктивного перикардита любой этиологии;
• Тампонада сердца;
• Пониженное давление в левом желудочке, которому может быть причина нарушение функции клапанов, недостаточность сердечной мышцы поле инфаркта миокарда и другие причины;
• Вынашивание ребенка и период лактации. Перед назначением необходимо убедиться в отсутствии беременности.
• С осторожностью принимать людям с низким натрием в крови.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, нарушение зрения;
• Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, тошнота, сухость во рту, рвота;
• Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно ортостатическая), тахикардия, одышка, сердцебиение, ангинозные боли; при длительном лечении – отеки нижних конечностей; в редких случаях – ортостатический коллапс (чаще после приема первой дозы);
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: расстройства сна, вертиго, эмоциональные расстройства, слабость, галлюцинации, головная боль, тревожность, утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения восприятия;
• Прочие: алопеция, носовое кровотечение, заложенность носа, артралгия, гипергидроз, появление антинуклеарных факторов, гипертермия, приапизм, снижение потенции.

Побочные эффекты и передозировка

В инструкции по применению «Празозина» отмечено, что иногда средство вызывает следующие побочные эффекты, представленные в таблице:

При передозировке «Празозином», как отмечает инструкция по применению, иногда возникает сильное понижение артериального давления. В таких ситуациях больному важно придать положение лежа и приподнять нижние конечности.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения индометацин может уменьшать эффективность празозина, а бета-адреноблокаторы, симпатолитики и диуретики усиливают его действие.

После приема первой дозы празозина у пациентов, которые получают пропранолол, возможно развитие выраженной артериальной гипертензии.

Получаемые одновременно бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов увеличивают вероятность развития выраженной артериальной гипотензии. Особенно высок риск после приема первой дозы празозина.

Празозин несовместим с нифедипином.

Вазодилатирующий эффект блокаторов кальциевых каналов и альфа-адреноблокаторов может быть аддитивным либо синергичным. При сочетанном применении празозина с верапамилом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, что частично обусловлено их фармакокинетическим взаимодействием (отмечается повышение максимальной и суммарной концентрации празозина).

Празозин может изменять антигипертензивное действие клонидина, значительно повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Способы применения и дозировка

Препарат употребляют перорально, первоначальная разовая дозировка приравнивается к 0,5 мг, принимаемым 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу лекарства постепенно повышают до необходимой оптимальной величины, обеспечивающей гипотензивный эффект. Стойкое понижение АД наблюдается через 4-6 недель, поддерживающую дозировку подбирают индивидуально в пределах 3-20 мг в сутки, разделенных на несколько приемов.

Как указывается в инструкции к Празозину, при проведении монотерапии может развиться толерантность к препарату: ранняя – на третий-пятый день приема, поздняя – через несколько месяцев лечения, в подобных случаях рекомендуется назначение диуретиков или повышение разовой дозы (на 1 и более мг). При недостаточной или медленно проявляющейся эффективности средства могут быть также одновременно прописаны диуретические или гипотензивные препараты. Дозировка Празозина при этом уменьшается до 1-2 мг, принимаемых трижды в день, затем ее постепенно увеличивают до оптимальной.

Для лечения ХСН применение Празозина назначается по обычной схеме: начальная доза не более 0,5 мг в сутки, затем постепенное повышение до 3-20 мг в день, используемых в 2-3 раза. При первом употреблении таблеток, после приема больной должен находиться в постели более 2 часов из-за риска появления постуральной гипотензии – резкого снижения АД, вплоть до кратковременной потери сознания.

При терапии синдрома Рейно лекарство обычно принимают по 0,5 мг в начале курса, а затем дозировку повышают до 1-2 мг дважды в сутки, максимальная дневная доза – 6 мг. Для симптоматического лечения дизурических расстройств на фоне гипертрофии предстательной железы, Празозин назначают дважды в день по: 0,5 мг в течение первой недели, 1 мг на протяжении второй, 2 мг с 3 по 6 неделю.

Для ликвидации спазмов периферических артерий, появившихся при отравлении алкалоидами спорыньи, средство прописывают по 1 мг трижды в день.

Инструкция по применению

Лучше всего осуществлять прием таблеток перед отходом ко сну.
«Празозин», форма выпуска которого таблетки, предназначен для приема внутрь. При лечении высокого артериального давления лекарство начинают принимать с дозировки 0,5 мг, постепенно повышая ее до 1 мг трижды или четырежды в день. Лекарство лучше пить перед тем, как ложиться спать. Дозу разрешается поднимать до тех пор, пока не будет достигнут стойкий гипотензивный эффект, а для этого может потребоваться от 4 до 8 недель. Обычно суточная доза варьируется в пределах 6—15 мг, разделенных на несколько приемов. При повышенном давлении использовать «Празозин» можно неограниченное время.

Побочные действия

Лечение Празозином, по инструкции, может сопровождаться:

• Головной болью, слабостью, тревожностью, бессонницей, утомляемостью, головокружениями, депрессиями, галлюцинациями, парестезиями, эмоциональными расстройствами;
• Тахикардией, чрезмерным снижением АД, ангинальными болями, одышкой, сердцебиением, периферическими отеками (при длительном использовании), очень редко – ортостатическим коллапсом (особенно на фоне приема первой дозы);
• Сухостью во рту, запором, рвотой, диареей, тошнотой;
• Нарушением зрения, шумом в ушах, гиперемией конъюнктивы и роговицы, потемнением в глазах.

Также прием Празозина может спровоцировать появление: гипертермии, учащенного мочеиспускания, носового кровотечения, алопеции, заложенности носа, гипергидроза, снижения потенции, артралгии, приапизма, кожной сыпи, зуда.

Особые указания

Терапия препаратом должна проводиться с регулярным контролем АД и ЧСС в положении пациента стоя и лежа.

Риск появления чрезмерного снижения АД повышается у пациентов, принимающих диуретики, бета-адреноблокаторы, симпатолитики, Нифедипин.

При применении Празозина с Пропранололом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, а сочетанное использование с Индометацином может снизить эффект средства.

Сочетанное употребление с Дигоксином способствует значительному повышению в крови уровня содержания последнего.

Фармакологическое действие

Препарат Празозин, как гласит инструкция по применению, применяется в комплексной терапии гипертонии, а также ряда патологий сердечно-сосудистой системы. Действующее активное вещество – гидрохлорид празозина. Вещество расширяет вены на периферии. Это позволяет снизить уровень нагрузки на сердце, перераспределить ток крови.

Для сердца

Если пациент страдает от сердечной недостаточности, Празозин не только производит ощутимый гипотензивный эффект, но и улучшает внутрисердечную динамику. Также стоит отметить такие специфические особенности:

1. Облегчение работы сердца за счет перераспределения крови к венам на периферии и частично к артериальным сосудам;
2. Уменьшает сопротивление на периферии;
3. Снимает спазмы вен на любых участках;
4. Стойкое снижение конечнодиастолического сопротивления;
5. Уменьшение давления крови в аорте.

Для простаты

Как показали исследования, проводимые последние несколько десятилетий, что многие альфа-адреноблокаторы могут положительно влиять на сосудистую сетку предстательной железы. Празозин способен устранять спазмы мелких сосудов, пронизывающих железистые структуры простаты, подверженной процессу гиперплазии. Он хорошо сочетается с другими препаратами, используемыми в терапии пациентов патологиями предстательной железы, что особо актуально для пожилых больных.

Альфа-адреноблокатор начинает действовать уже через 40 – 90 минут. Периферическая вазодилатация (расширение сосудов) наблюдается на протяжении 9 – 11 часов. Особое достоинство препарата — минутный объем не снижается, тахикардия, как распространенный побочный эффект от многих адреноблокаторов, не возникает.