В какой форме выпускается лекарство
Лекарство назначается при появлении симптомов, указывающих на формирование тромбов в сосудах. Компоненты предотвращают формирование тромбов, снижая риск различных осложнений, в том числе инсультов и инфарктов.
Представленное лекарственное средство выпускают в виде таблеток. Таким образом, препарат предназначен для перорального приема.
В 1 таблетке содержится 75 мг действующего компонента. Основным активным веществом выступает клопидогрела бисульфат. Дополнительными компонентами таблеток выступают крахмал, лактоза, целлюлоза, стеарат кальция. С их помощью образуется оболочка таблетки, которая растворяется под воздействием пищеварительных соков.
Показания к Клопидогрелу
Основное показание для приема этого лекарства – инфаркт миокарда. Клопидогрел назначают вместе с ацетилсалициловой кислотой как можно раньше, даже на этапе догоспитальной помощи (по возможности). Его можно использовать и изолированно, если больной не переносит аспирин. Длительность приема определяется индивидуально и в большинстве случаев составляет как минимум 1 год.
Перед операцией коронарного шунтирования препарат нужно отменить за 5 — 7 дней до вмешательства, чтобы снизить риск кровотечения. Также следует поступать и перед другими вмешательствами, например, полостными операциями.
Прием в течение года обязателен у больных, которым было проведено стентирование коронарных артерий. В этом случае препарат часто комбинируют с аспирином.
Другие показания для назначения клопидогрела:
- инсульт (ишемический);
- острый коронарный синдром, в частности, нестабильная стенокардия.
Нестабильная стенокардия — показание к назначению препарата Клопидогрел
В комбинации с ацетилсалициловой кислотой препарат назначается и при мерцательной аритмии, если у больного:
- есть хотя бы один фактор риска сердечно-сосудистых осложнений (диабет, курение, лишний вес, высокий уровень холестерина, гипертония);
- нет возможности использовать непрямые (Варфарин) или прямые антикоагулянты (ривароксабан, являющийся действующим веществом препарата Ксарелто);
- имеется низкая вероятность кровотечений (по данным анализа крови на свертываемость).
Смотрите на видео об инфаркте миокарда и его лечении:
Механизм действия
Препарат относится к группе антиагрегантов. Это группа лекарственных средств, действие которых направлено на предотвращение формирования тромбов. В норме этот процесс протекает путем слипания тромбоцитов. При приеме Клопидогрела способность к склеиванию тромбоцитов снижается. Благодаря этому эти компоненты крови не откладываются на поверхности сосудов, препятствуя развитию атеросклероза.
Другое положительное действие заключается в том, что за счет уменьшения вязкости крови увеличивается ее текучесть. За счет этого улучшается кровоснабжение органов, мышечных тканей. Исключается кислородное голодание, которое является распространенной причиной заболеваний и осложнений.
При приеме в соответствии со стандартной схемой приема Клопидогрел очень быстро усваивается в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови отмечается примерно через 45 мин. с момента приема. Лекарство абсорбируется не менее чем на 50%, что свидетельствует об умеренной биодоступности. Период полувыведения составляет в среднем 6 часов при первом приеме и около 8 часов при многократном применении.
Метаболические процессы осуществляются в клетках печени. Большая часть действующего компонента выводится из организма через 120 часов после приема. Примерно 50% метаболитов покидают организм с мочой и около 46% с каловыми массами.
Таблетки Клопидогрел
Нездоровый образ жизни, несбалансированное питание приводят к развитию атеросклероза – болезни, имеющей крайне тяжелые последствия. Для снижения риска атеросклеротических изменений назначаются таблетки Клопидогрел, угнетающие процесс концентрации тромбоцитов. Дополнительное преимущество препарата в том, что его можно включать в состав комплексной противотромботической терапии у пациентов, нуждающихся в длительных курсах приема антикоагулянтных пероральных средств. К этой категории относятся больные с протезированными сердечными клапанами.
Состав
Препарат выпускается в форме двояковыпуклых, круглых таблеток, покрытых розовой пленкой. Состав одной таблетки:
Состав | Вес, в мг |
клопидогрела гидросульфит | 97,875 |
Вспомогательные вещества | |
крахмал прежелатинизированный | 27 |
лактоза безводная | 63,125 |
макрогол | 8 |
магния стеарат | 1 |
целлюлоза микрокристаллическая | 40 |
масло касторовое гидрогенизированное | 3 |
Состав оболочки | |
опадрай розовый | 9 |
гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза, кроскармеллоза натрия) | 2,52 |
лактозы моногидрат | 3,6 |
титана диоксид | 2,0484 |
триацетин | 0,72 |
краситель красный очаровательный | 0,108 |
краситель индигокармин | 0,0036 |
Фармакодинамика и фармакокинетика
Медикамент активно подавляет процесс агрегации тромбоцитов и выборочно снижает связывание аденозиндифосфата (АДФ) тромбоцитными рецепторами, а также понижает способность к активации рецепторов гликопротеина под аденозиндифосфатным действием. Препарат уменьшает соединение тромбоцитов, которое вызывается любыми антагонистами, подавляя их активацию освобожденным АДФ. Молекулы препарата соединяются с тромбоцитными АДФ-рецепторами, после чего тромбоциты навсегда теряют чувствительность к стимуляции АДФ.
Эффект ингибирования агрегации тромбоцитов происходит по прошествии двух часов после употребления первой дозы. Степень подавления агрегации нарастает в течение 4-7 дней и достигает своего пика к концу этого срока. При этом ежедневный прием должен составлять 50-100 мг в день. Если присутствует атеросклеротическое поражение сосудов, то прием препарата препятствует прогрессу заболевания.
После приема препарат в короткий промежуток времени всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность лекарства равна 50%, на данный уровень не оказывает влияние прием пищи. Метаболизм препарата происходит в печени. В плазме крови максимальные значения достигаются через час после приема средства. Период полувыведения – восемь часов, выводится почками и через кишечник.
Показания к применению препарата Клопидогрел
Препарат назначается для лечения и профилактики атеросклеротических заболеваний и связанных с ними осложнений:
- Профилактика образования тромбов у больных с инфарктом миокарда, окклюзивной болезнью периферических артерий или ишемическим инсультом.
- Предотвращение атеротромбических последствий у больных с острым коронарным синдромом:
- Без повышения участка ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе больные после стентирования при чрескожной коронарной операции.
- С повышением участка ST (острый инфаркт миокарда) при лечении медицинскими препаратами и при доступности осуществления тромболизиса.
Показания к приему
Лекарство имеет специфические свойства и предназначение, ввиду чего назначается кардиологами только при наличии определенных нарушений. Средство может применяться для монотерапии, а также назначаться в комплексе с другими медикаментами.
Основные показания:
- Профилактики осложнений, связанных с формированием тромбов, при коронарной недостаточности
- Ишемическая болезнь
- Инфаркт
- Ишемический инсульт
- Нестабильная стенокардия
Препарат нередко применяют в профилактических целях. Как правило, он назначается в сочетании с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, чье свойство заключается в разжижении крови.
В профилактических целях лекарство могут назначать при аритмии или фибрилляции предсердий. Однако Клопидогрел используется только при наличии признаков, указывающих на повышенный риск атеротромботических осложнений.
Показания к применению
В качестве профилактического средства для предупреждения осложнений в следующих случаях:
- инфаркт миокарда;
- ишемический инсульт;
- окклюзия периферических артерий;
- коронарный синдром;
- стенокардия.
Медикамент назначается пациентам с фибрилляцией предсердий, при наличии риска возникновения тромбов. В зависимости от тяжести клинического случая применяется как самостоятельное лекарственное средство или совместно с Ацетилсалициловой кислотой.
Ограничения и противопоказания
Описанный препарат считается сильнодействующим. Поэтому применять его можно только при соблюдении мер предосторожностей. Основная среди них заключается в том, что пить таблетки нельзя, если у пациента есть противопоказания.
Основные противопоказания к приему Клопидогрел:
- Непереносимость действующих компонентов
- Печеночная недостаточность
- Острые кровотечения (в том числе на фоне язвенных болезней ЖКТ)
- Непереносимость лактозы
- Возрастное ограничение (до 18 лет)
- Беременность (особенно на ранних сроках)
- Предродовой период
- Лактация
Побочные действия препарата Тержинан — это нужно знать каждому
Перед приемом необходимо ознакомиться с полным перечнем противопоказаний, а также проконсультироваться с лечащим врачом. Это позволит исключить риск негативных последствий неправильного приема сильнодействующих медикаментов.
Побочные эффекты и противопоказания Клопидогрел
Со стороны свертывающей системы крови: возможны желудочно-кишечные кровотечения; редко – геморрагический инсульт.
Со стороны системы кроветворения: возможны нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: возможна диарея; редко – боли в животе, диспепсия, гастрит, запор, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь, гиперемия кожных покровов, крапивница.
Также возможно развитие реакций со стороны других органов и систем. Более подробно о побочных эффектах следует прочитать в инструкции, приложенной к медикаменту.
Передозировка
Симптомы: передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и геморрагическим осложнениям.
Лечение: при обнаружении кровотечения следует начать соответствующую терапию.
Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к клопидогрелу;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- острое кровотечение, в т.ч. из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
- для лекарственных форм, содержащих лактозу (дополнительно) — редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Правила применения
Таблетки принимаются внутрь. Каждый прием рекомендуют сопровождать употреблением воды, чтобы активизировать процесс расщепления оболочки, которая покрывает лекарство. Кроме того, употребление жидкости способствует снижению риска побочных явлений со стороны ЖКТ.
Схема приема подбирается индивидуально. Стандартная доза — 1 таблетка в день. Это связано с тем, что действующий компонент всасывается длительный промежуток времени, и в определенных концентрациях, превысить которые нельзя.
При лечении инфаркта терапия начинается со 2-3 дня с момента развития патологического состояния. Терапия продолжается до 35-ого дня, в течение которых нужно принимать по 1 таблетке в сутки. У пациентов с ишемическим инсультом схема лечения аналогична, но курс длится до 6 месяцев (в зависимости от степени тяжести и последствий патологии для организма).
Все о препарате на видео:
При повышенном риске тромботических патологий терапию начинают с приема увеличенной дозы Клопидогрела. Она может достигать 300 мг. В дальнейшем пьют стандартную дозу – 75 мг (1 таблетку), сочетая с ацетилсалициловой кислотой.
Пациентам с коронарным синдромом лекарство назначают сразу же после появления первых симптомов патологии. Минимальный курс составляет 4 недели и может достигать 1 года до момента оптимального терапевтического эффекта.
Как принимать Клопидогрел С3?
Инструкция дает общие рекомендации относительно дозировки препарата. Для взрослых пациентов — 75 мг 1 раз в день. Лекарство можно принимать независимо от приема пищи.
Лекарство можно принимать независимо от приема пищи.
Терапию коронарного синдрома, нестабильной стенокардии и перенесенного инфаркта необходимо начинать с разовой высокой дозы Клопидогрела в 300 мг. На второй и последующие дни терапии дозировка составляет 75 мг.
При одновременном приеме с Аспирином дозировка ацетилсалициловой кислоты составляет 100 мг. Более высокие дозы Аспирина могут привести к открытию кровотечений.
Острый инфаркт миокарда: начальная доза — нагрузочная 300 мг, в дальнейшем по 75 мг. Курс лечения — не менее 1 месяца.
При сахарном диабете
Корректировки дозы не требуется. Дозировка 75 мг в сутки, курс лечения — беспрерывный при высоких рисках развития тромбофлебита.
Побочные реакции
Прием Клопидогрела нередко сопровождается побочными явлениями. Это объясняется специфическими свойствами медикамента. Несмотря на повышенный риск побочных реакций, большинство из них носят слабовыраженный характер, не несут прямой угрозы здоровью пациента и проходят самостоятельно при отмене приема.
К числу побочных реакций относятся:
- Тромбоцитопения
- Лейкопения
- Некоторые формы анемии
- Анафилактические реакции
- Кожные высыпания
- Головокружение
- Цефалгия
- Спутанность сознания
- Сонливость
- Диарея
- Боли в животе
- Запоры
- Тошнота и рвота
- Отеки тканей
Одно из возможных осложнений при приеме, которое способно нанести ущерб здоровью – кровотечение. Оно может возникать из-за разжижения крови и изменения проницательности кровеносных сосудов. Нередко при приеме Клопидогрел у пациентов возникают носовые кровотечения. В редких случаях возможны кровоизлияния в глаз, кровотечение из постинфарктного рубца или из органов ЖКТ.
К числу других возможных осложнений входят артрит, мышечные боли, сывороточный синдром, высокая температура тела. У некоторых пациентов прием сопровождается кровохарканьем, лихорадкой, внутричерепными кровотечениями, но они встречаются в единичных случаях.
Случаи передозировки
При однократном применении доз, значительно превышающих стандартную, возможно развитие передозировки. При такой патологии возрастает риск кровотечений, которые длительное время не останавливаются. Это, в свою очередь, чревато обильной кровопотерей и связанными осложнениями.
При выявлении признаков передозировки необходима медицинская помощь. В противном случае существует вероятность развития осложнений, несущих угрозу жизни пострадавшего. Лечение предусматривает внутривенное введение состава, содержащего тромбоциты. Это позволяет купировать кровотечение, восстановив плотность крови.
Лекарственное взаимодействие
Прием Клопидогрела с другими медикаментозными средствами следует осуществлять с максимальной осторожностью. Важно учитывать особенности взаимодействия медикаментов, так как в противном случае можно навредить пациенту.
Не рекомендуется прием с такими группами медикаментов:
- Антикоагулянты
- Гликопротеиновые ингибиторы
- Медикаменты на основе Гепарина
- Тромболитические средства
- Противовоспалительные медикаменты нестероидного типа
- Ингибиторы протонной помпы
При нарушениях фармакологического взаимодействия препараты влияют на эффективность друг друга. В результате этого действие лекарственных средств может ослабляться, либо напротив, усиливаться. Оба варианта при лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы считаются крайне нежелательными, так как пациенту требуется стабильный длительный эффект.
Что нужно знать о препарате Но-шпа. Форма выпуска, подробная инструкция по применению
Беременность и лактация
Женщинам в период вынашивания ребенка употребление Клопидогрела строго запрещено. Этот сильнодействующий препарат способен нанести ущерб организму плода и спровоцировать различные осложнения, в том числе замирание и выкидыш.
Поэтому лекарство не рекомендовано к приему на любых сроках. В редких случаях делается исключение, если предполагаемая польза от лекарства существенно превышает потенциальный вред.
Аналогичный запрет действует в дородовой период. Женщинам перед родами категорически запрещен прием медикаментов, разжижающих кровь. В противном случае может развиться сильное кровотечение, которое приведет к летальному исходу.
Грудное вскармливание также является противопоказанием к применению представленного лекарства. Компоненты препарата способны проникать в грудное молоко и вместе с ним попадают в организм ребенка. Новорожденным и детям раннего возраста категорически запрещено принимать антиагреганты из-за тяжелых побочных действий.
При беременности
На сегодняшний день отсутствуют полноценные исследования и не наработана экспериментальная база о влиянии Клопидогрела на течение беременности и на развитие плода. По этой причине препарат не назначается при беременности. Отсутствуют данные о том, в каких концентрациях препарат проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания прием Клопидогрела не рекомендуется.
Применение в педиатрии
Лекарство не назначается пациентам, возраст которых не достиг 18-ти лет. Это связано с тем, что клинические исследования с такой возрастной группой не проводились. Поэтому насколько безопасно применение Клопидогрела детьми не известно. Из-за этого лекарство не назначают в детском возрасте и не применяют в педиатрии.
Прием при патологиях почек и печени
При тяжелых формах печеночной недостаточности пить Клопидогрел категорически запрещено. Во-первых, это объясняется определенным токсичным воздействием на орган. Во-вторых, патологии печени могут усугубиться портальным кровотечением, риск которого возрастает на фоне антиагрегантов.
При патологиях почек лекарство назначается с осторожностью. Это связано с тем, что опыт применения Клопидогрела у пациентов с заболеваниями выделительной системы ограничен. Из-за этого существует определенный риск. Лицам с патологиями печени или почек дают препарат преимущественно при стационарном пребывании, так как там пациенты находятся под постоянным контролем.
Противопоказания
Запрещено принимать в таких случаях:
- индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарства;
- печеночная недостаточность тяжелой формы;
- язва, сопровождающаяся открытием внутренних кровотечений;
- внутричерепные кровоизлияния.
Возрастное ограничение — младше 18 лет. В составе лекарства содержится лактоза. Если у пациента выявлена врожденная непереносимость лактозы, принимать средство категорически запрещается (из-за максимально высоких рисков развития побочной симптоматики).
С осторожностью
Требуется постоянный контроль над состоянием здоровья (проводить регулярные обследования и отслеживать лабораторные показатели) во время терапии Клопидогрелом С3 у пациентов со следующими диагнозами:
- легкая и средняя тяжесть печеночной недостаточности;
- перенесенные операции;
- механические повреждения, травмы внутренних органов;
- заболевания, при которых присутствует высокий риск открытия кровотечений.
Меры предосторожности
Описанный препарат способен вызвать внутреннее кровотечение. Поэтому пациентам, которым назначен системный прием Клопидогрела, необходимо периодически сдавать кровь для развернутого исследования. Диагностическая процедура также требуется при возникновении симптомов, указывающих на кровотечение или другие побочные эффекты Клопидогрела.
Перед хирургическими операциями или другими инвазивными процедурами требуется временно прервать прием антиагрегантов. Это нужно сделать за 1 неделю до вмешательства. Пациент обязан предупредить о том, что принимает лекарство, влияющее на активность тромбоцитов перед любыми процедурами или при назначении каких-либо ранее не использовавшихся медикаментозных средств.
Стоимость лекарства
Приобрести Клопидогрел или его аналоги можно практически в любой аптеке. Однако для покупки пациент обязан иметь при себе рецепт, выписанный лечащим врачом. Отпуск препарата без рецепта запрещен.
Минимальная стоимость лекарства в аптеках составляет 150 руб. Цена напрямую зависит от фирмы-производителя и количества таблеток в упаковке. Средняя цена составляет 340-400 руб. Максимальная стоимость Клопидогрела в аптеках достигает 700 руб.
Полоскание горла Фурацилином при ангине: как приготовить раствор, правильное полоскание горла
Форма выпуска лекарства
Практически все производители выпускают Клопидогрел в виде таблеток, покрытых тонкой пленочной оболочкой. Исключение составляет Флюдер, который производится в капсулах.
Большинство препаратов клопидогрела содержат 75 мг действующего вещества. Исключения – Клапитакс (таблетки по 150 и 300 мг) и Плавикс (таблетки 300 мг).
Количество таблеток в упаковке различается. Обычно она содержит от 7 до 90 таблеток, но есть препараты, в одной упаковке которых их до 600 штук (Лопирел). Чем больше балеток в коробке, тем выгоднее покупать такое лекарство.
В виде раствора для инъекций клопидогрел не выпускают. Это связано с тем, что его эффект развивается довольно медленно, но в то же время препарат хорошо всасывается из органов пищеварения.
Препараты-аналоги
В качестве аналогов могут применяться различные виды антиагрегантов. Их используют для замены Клопидогрела в случае, если по определенным причинам прием этого лекарства невозможен.
Существуют прямые аналоги Клопидогрела (имеющие одинаковые действующие компоненты) и непрямые (имеют аналогичные фармакологические свойства, но разный состав) (см. таблицу 1).
Действующие компоненты | Торговые названия аналогов |
Клопидогрел | Клопацин Клодия Кардогрель Клопикор |
Клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой | Клопидогрел Плюс Клопигрант Плагрил Коплавикс Аспигрель |
Ацетилсалициловая кислота в сочетании с магнием или глицином | Годасал Тромбитал Фазостабил Кардиомагнил |
Самостоятельный прием препаратов-аналогов не допускается. Лекарство взамен Клопидогрела должно назначаться лечащим врачом с учетом клинической картины и других особенностей состояния больного.
Все самое важное о средстве на видео:
Показания по применению Клопидогрел
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме.
Также Клопидогрел применяется для профилактики тромбоэмболических и тромботических осложнений, включая инсульт, при отсутствии возможности назначения непрямых антикоагулянтов, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий), при наличии факторов риска появления сосудистых осложнений и кровотечения (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой).