Классификация и сравнительная характеристика сартанов последнего поколения при артериальной гипертензии

Понятие «повышенное артериальное давление» охватывает целый ряд заболеваний − от первичной гипертензии (когда причина повышения не ясна) до вторичных состояний (при которых повышение АД вызвано, к примеру, патологией почек или опухолью мозга).

Большинству гипертоников медикаментозная терапия требуется на протяжении всей жизни, чтобы не допускать опасных скачков давления и развития угрожающих жизни осложнений. В зависимости от вида гипертонии нужен не один препарат, а от двух до шести.

К современным медикаментозным средствам, применяемым в кардиологии, относятся и сартаны, которые назначаются при артериальной гипертензии.

Что это такое

Сартанами называются препараты, блокирующие рецепторы ангиотензина II (БРА II). Иначе лекарства имеют еще и такое название: АРА (или антагонисты рецепторов ангиотензина).

«Ренин – ангиотензин – альдостероновая система» (РААС) в формировании патологии сердца и сосудов (в частности, гипертонической болезни) играет равноценную с симпатоадреналовой системой роль. Части РААС рассеяны по всему человеческому организму.

То же можно сказать и об их рецепторах. По этой причине нарушения в РААС отражаются на всей жизнедеятельности.

Продуктами активации системы становятся гормоны ангиотензин II и альдостерон. Первый из названных оказывает многогранное воздействие на организм, а именно: Ангиотензин II оказывает сильное прессорное действие на сосуды.

Результатом воздействия становится быстрый и резкий подъем артериального давления. Могут развиться опасные для жизни расстройства ритма сердца, а также сбои в работе сердечной мышцы.

Так что эти медикаменты могут помочь при недостаточно эффективной работе сердечной мышцы (хронической форме СН), утолщении (гипертрофии) стенок сердца, а также нарушении метаболизма и отклонениях в работе почек (при наличии ярко выраженной увеличенной потерей из организма белков − альбуминов или белковой фракции вообще).

Сартаны начали синтезироваться в 90-годах двадцатого века и до сих пор являются новейшими препаратами, влияющими на РААС. Практический опыт их применения не так обширен; мало и фундаментальных исследований насчет их эффективности.

Сегодня ассортимент сартанов, в основном, представлен первой генерацией, оказывающей влияние только в виде блокады АТ-рецепторов. Сартаном последнего (второго) поколения, преимуществом которого служат множественные (плейотропные) эффекты, является «Телмисартан».

Блокада АТ-рецепторов сартанами: что объясняет это действие, как долго сартаны оказывают такое влияние?

Принцип воздействия

Во время процесса снижения давления в почках образуется дефицит кислорода, в результате чего вырабатывается ренин. Именно с его помощью появляется ангиотензин I, который преобразуется в ангиотензин II. Данное вещество принято считать активным компонентом, который оказывает воздействие на давление, увеличивая его. Поэтому приём сартанов при наличии у больного артериальной гипертензии помогает оказывать влияние на рецепторы, что предотвращает от гипертонии.

Механизм действия

Ангиотензин II способен вызывать скачок вверх кровяного давления только при условии соединения со своими рецепторами, причем необходимо, чтобы «посадочные площадки» этого гормона оставались свободными.

Препараты ара (АРА — антагонисты рецепторов к ангиотензину) плотно занимают собой «посадочные площадки» АТ II. Тем самым его влияние прекращается. В итоге, кровяное давление удерживается на нормальном уровне.

Это важно для пациентов, страдающих гипертонической болезнью; ее медикаментозное лечение, включающее БРА, наиболее результативно.

Принцип терапевтического влияния этих ЛС объясняется подавлением воздействия АТ II на сердце и сосуды.

Этот гормон оказывает выраженное прессорное действие, увеличивает сопротивление в кровеносных сосудах, расположенных на периферии, что ведет к быстрому подъему АД. Также ангиотензин II дает множество других патологических эффектов.

Будучи антагонистами рецепторов этого гормона, препараты сартанов не только удерживают в норме кровяное давление, но и контролируют иные патологии.

Сартаны могут помочь при определенном круге заболеваний, среди которых:

1. Артериальная гипертензия (АГ), особенно сопровождающаяся гипертрофией мышечной стенки левого желудочка сердца. Кровяное давление понижается мягко и плавно, максимальный эффект достигается примерно на третьей неделе лечебного курса.
2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Известно, что любая патология сердца и сосудистой системы (сюда же относятся сбои в работе регулирующих центров) со временем оборачивается состоянием, когда миокард перестает адекватно справляться с нагрузкой. С этого момента отмечается его износ. Своевременная терапия сартанами в этом случае прерывает патологические связи и практически останавливает изнашивание сердечной мышцы.
3. Патология почек (нефропатия). Сартаны назначаются больным со вторичной почечной АГ либо с нефропатией, развившейся на фоне уже имеющейся АГ.
4. Патология сердца и сосудов на фоне сахарного диабета, относящегося к инсулинозависимому типу. Действие сартанов снижает инсулинорезистентность тканей; следовательно, повышает утилизацию глюкозы. Это обеспечивает удержание концентрации глюкозы в нормальных пределах.
5. Заболевания сердца и сосудистой системы на фоне нарушений липидного обмена. Сартаны снижают высокое содержание холестерина в сыворотке крови, а также повышают уровень «хорошего» холестерина (в липопротеинах высокой плотности) и снижают «плохой» холестерин (в липопротеинах низкой и очень низкой плотности).

Лучшие сартаны последнего поколения от давления при артериальной гипертензии

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения.
Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента.

Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Сартаны — одна из групп препаратов для лечения гипертонии

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

ДействиеРезультат

Схема-описание механизма действия сартанов

Классификация сартанов

Сартаны от давления делятся на 4 группы по хим. составу.

НаименованиеПрепараты

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее.

Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2.

Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

• клеточную дифференцировку;
• липидный и углеводный обмен;
• восприимчивость к инсулину;
• бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

• снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
• понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
• восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
• нормализует липидный обмен у диабетиков;
• купирует воспалительные процессы;
• убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при гипертонии представлены в таблице.

Основной действующий компонентНазвание препарата

Популярные представители сартанов

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

• хронической недостаточности сердца;
• поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
• микроальбуминурии;
• гипертрофии левого желудочка;
• диабета;
• синдрома резистентности к инсулину;
• атеросклеротического поражения сосудов;
• мерцательной аритмии;
• сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

• увеличение массы миокарда левого желудочка;
• хроническая недостаточность сердца;
• альбуминурия;
• диабет;
• почечная недостаточность;
• постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

• практически полное отсутствие противопоказаний;
• препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
• вероятность развития побочных реакций минимальная;
• препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
• не вызывают кашель;
• повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
• снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
• не провоцируют развитие рака легких.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Побочным эффектом от приема сартанов может быть головокружение

Противопоказания

Новые сартаны нельзя назначать при:

• повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
• гестации;
• естественном грудном вскармливании.

Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:

• детский возраст;
• пониженный объем циркулирующей крови;
• двусторонний стеноз артерий почек;
• недостаточность почек;
• нарушение функций печени, цирроз;
• закупорка желчных протоков;
• при приеме калийсберегающих препаратов.

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

• НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
• калийсберегающими мочегонными средствами;
• гепарином;
• калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились.

Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований.

Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны защищают сердце от инфаркта

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены.

Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии.

Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

Источник: https://Gipertonikum.ru/preparaty/sartany

Классификация сартанов

Разработано несколько видов классификации БРА:

• по химическому строению;
• ориентируясь на особенности фармакокинетики;
• согласно механизму соединения с рецепторами.

Классификация лекарственных средств (таких как сартаны) по строению вещества такая. Различают препараты 4 групп:

• тетразольные гетероциклы сотносящиеся к бифениловым ароматическим соединениям («Лозартан», «Ирбесартан», «Кандесартан»);
• тетразольные гетероциклы небифениловых соединений («Телмисартан»);
• нететразольные гетероциклы ( небифениловая группа типа «Эпросартана»);
• негетероциклы ( «Валсартан»).

Различают среди сартанов:

• пролекарства (предшественники лекарства; не обладают самостоятельной активностью);
• активные лекарственные формы.

К первой группе относится, например, «Кандесартана цилексетил». Это средство, будучи принятым внутрь и подвергнувшись в печени метаболическим превращениям, становится активным, способным оказывать терапевтическое воздействие.

БРА различаются по способности образовывать активные метаболиты. Так, один из представителей сартанов «Лозартан» при пероральном приеме быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте и при прохождении через печень присоединяет карбоксильную группу, образуя активный метаболит препарата «Лозартан» (точное его название − EXP−3174) в 40 раз активнее, то есть действует с более значительным эффектом, чем само лекарственное средство. Такой метаболит формируется и у «Тазосартана».

По характеру оказываемых влияний на АТ-рецепторы сартаны (и их метаболиты) классифицируют на 2 категории: имеющие конкурентный механизм действия и неконкурентный (классификация по обратимости связи «ЛС-рецептор»).

К первой категории относят «Эпросартан» и «Лозартан», образующие временную, обратимую связь с рецепторными участками (при некоторых условиях покидают места связывания и освобождают рецептор).

Неконкурентными (то есть образующими необратимую, прочную связь) являются «Валсартан», «Кандесартан», «Ирбесартан», «Телмисартан», а также активный метаболит лозартана.

Особенности

Самостоятельное лечение сартанами запрещено, схему терапии должен подбирать врач индивидуально для каждого больного. Перед назначением лекарств проводится специальная диагностика, и изучаются особенности состояния пациента.

Важно! Препараты необходимо употреблять каждые сутки, без перерыва.

Часто доктора выписывают комбинацию средств из сартанов и диуретиков. Наиболее известными препаратами для лечения гипертонии являются:

• «Микардис», в его составе содержатся гидрохлортиазид, а также телмисартан;

  
  Микардис

• «Теветен» имеет в качестве основы вещества гидрохлортиазид и эпросартан;

  
  Теветен

• «Атаканд плюс» отличается наличием кандесартана, гидрохлортиазида.

Эти вещества также отвечают за защиту внутренних органов, они являются безопасными, так как не имеют побочных действий.

«Реникард»

«Реникард» — торговая марка медикамента БРА, в котором лозартан калия является активным веществом. Производится в таблетках 25 мг, которые покрыты оболочкой.

Назначается пациентам, страдающим от повышенного давления и гипертрофии ЛЖ, в целях уменьшения сердечно-сосудистой смертности, при диабете 2-го типа, сопровождающемся наличием белка в моче, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки предназначены для перорального приема; режим применения — один раз в день, без связи с приемом пищи. Необходимую дозу определяет лечащий врач.

Действие медикамента (однократный прием) рассчитано на 6 часов. Затем его воздействие на организм постепенно исчезает (на протяжении 24 часов). Антигипертензивный эффект становится наибольшим после трех-шестинедельного курса.

Лозартан и алкоголь: совместимость и последствия

Лозартан блокирует действие природного вещества в организме, вызывающего сужение кровеносных сосудов сердца, что приводит расширению сосудов, уменьшению артериального давления и снижению нагрузки на сердце. Препарат несовместим с алкоголем из-за сильного воздействия спиртного на сердечно-сосудистую систему.

Употребление алкоголя сначала расширяет кровеносные сосуды, тем самым усиливая действие препарата, а затем приводит к их резкому сужению (спазму). Совмещение таблеток Лозартан опасно из-за последствий в виде опасных для жизни и здоровья побочных эффектов.

• Совместимость Лозартана с алкоголем
• Пробочные эффекты и последствия
• Когда можно пить алкоголь

Совместимость Лозартана с алкоголем

В аннотации к препарату производить сообщает о допустимости совмещения препарата со спиртным, но только с большой осторожностью. Это значит, что пить следует осторожно и в очень умеренном количестве.

Препарат обладает сильным действием и продается только по рецепту. Большинство врачей категорически против совмещения Лозартана со спиртным в любых количествах.

Во многом это связано с заболеваниями, для лечения которых назначается препарат.

Основные показания к применению:

• Постоянно высокое артериальное давление.
• Профилактика инсульта и других сердечно-сосудистых заболеваний.
• Хроническая сердечная недостаточность. Лозартан применяется в составе комплексного лечения.
• Нефропатия и повышенное давление у больных сахарным диабетом 2 типа (алкоголь вреден диабетикам).

Симптомы этих заболеваний делают употребление алкоголя во время лечения Лозартаном крайне нежелательным. Нарушение совместимости и злоупотребление спиртным может привести к усилению побочных эффектов и серьезным проблемам со здоровьем.

Побочные эффекты и последствия

Для уменьшения риска развития побочных эффектов следует отказаться от злоупотребления спиртным на период лечения и внимательно относиться к предостережением врачей и производителя (инструкция к препарату).

Лозартан нельзя принимать при наличии противопоказаний:

• Аллергия на компоненты препарата.
• Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных составляющих.
• Пониженное артериальное давление (может произойти слишком сильный спад АД).
• Хронический гастрит.
• Острая форма сердечной недостаточности.
• Детский возраст до 18 дет.
• Обезвоженное состояние организма (в т.ч. от воздействия алкоголя).
• Период беременности и кормления грудью.

Препарат отличается сравнительно низкой вероятностью побочных эффектов.

Симптомы проявляются сравнительно слабо, поэтому симптоматическая терапия или отмена/корректировка дозировки лекарства обычно не требуется.

Наиболее опасные симптомы возникают в случае передозировки препаратом: резкое и сильное снижение артериального давления, бахикардия и бракикардия (уменьшение сердцебиения до 30-40 ударов в минуту).

В редких случаях (менее 1% пациентов) возможны следующие побочные эффекты:

• Ощущение сухости во рту, тошнота и рвота.
• Функциональные расстройства ЖКТ (понос или диарея).
• Ухудшение потенции, нарушение нормальной работы печени и почек.
• Инфекции верхних дыхательных путей, бронхит и ренит с соответствующими болезни симптомами.
• Боли в спине, плечах и нижних конечностях; обострение артрита.
• Повышенное потоотделение.
• Повышеная утомляемость, синдром хронической усталости, расстройства сна.
• Головные боли и головокружения.

Все эти побочные эффекты, с некоторой вероятностью, могут проявиться и у человека, полностью соблюдающего рекомендации врачей и не употребляющего алкоголь. Употребление спиртного наносит серьезный удар по здоровью и увеличивает вероятность негативных последствий.

Последствия совмещения таблеток Лозартан с алкоголем:

1. Резкое снижение давления. Алкоголь расширяет сосуды, тем самым провоцируя уменьшение артериального давления на некоторое время. При наличии в организме снижающих АД препаратов возможно слишком сильное понижение давления, опасное замедление сердцебиения.
2. Двойной удар по ЖКТ и органам. Печень, почки и желудочно кишечный тракт негативно реагируют как на алкоголь, так и на большинство медицинских препаратов. Злоупотребление спиртным нагружает почки и печень, увеличивает вероятность развития побочных эффектов и патологических процессов.
3. Симптомы несовместимости. Симптомы могут резко проявиться после употребления даже небольшого количества спиртного: тошнота, головокружение, внезапная слабость, похолодание конечностей, потеря координации и ориентации в пространстве.

Во избежание негативных последствий не совмещайте спиртное с лекарствами, максимально разнося прием таблеток и алкоголь во времени. Желательно проконсультироваться с врачом относительно возможности употребления спиртного по состоянию здоровья. Следует помнить, что другие принимаемые препараты могут быть несовместимы со спиртным, а также могут изменять действие других лекарств.

«Микардис»

Микардис — торговое наименование препарата, действующим веществом которого является сартан второго поколения, «Телмисартан». Выпускается в таблетках белого цвета 40 мг (с маркировкой «51Н») и 80 мг (маркировка − «52Н»).

Препарат принимают перорально, без связи с приемом пищи. Дозу подбирает доктор каждому пациенту индивидуально.

Наибольшее снижение кровяного давления наблюдается в течение 1–2 месяцев после начала курса.

Таблетки «Микардис плюс» содержат комбинацию действующих веществ («Телмисартан» плюс тиазидный диуретик «Гидрохлортиазид»). Такое сочетание оказывает усиленный антигипертензивный эффект.

У больных, страдающих АГ тяжелой степени, это средство переносится большей частью пациентов без каких- либо побочных эффектов.

Таблетки двухслойные (бежево-розовый слой: белый слой − с вкраплениями предыдущего слоя), нанесена маркировка «Н4» или «Н98», на другой стороне — логотип фармакологической компании.

Выпускаются в двух дозировках:

• 40 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н4»);
• 80 мг телмисартана + 12,5 мг гидрохлоротиазида («Н8»).

Интересная информация

Учёные проводили большое количество опытов, чтобы доказать эффективность средств. Люди, которые согласились принять участие в экспериментах, помогли изучить на практике все механизмы работы сартанов.

На сегодняшний день ведётся исследование, которое проверит, действительно ли лекарства могут стать причиной рака. Это необходимые процедуры, так как некоторые специалисты высказывают мнение о причастности сартанов к провоцированию различных опухолей. Они объясняют это тем, что средства, попадая в организм, вызывают некий процесс определённых веществ, который, в свою очередь, играет важную роль в регулировании клеток пролиферации, что приводит к страшному недугу.

Ранее проводимые эксперименты показали, что люди, вынужденные использовать сартаны, имеют большой риск появления опухоли. Несмотря на это, риск смерти от онкологии имеется и у человека, который принимает препарат, и у того, который о нём даже никогда не слышал.

Современная медицина пока не может однозначно ответить на этот вопрос. Причиной этого является неимение полной информации о причастности различных медицинских препаратов к болезни. Несмотря на это средства считаются лучшими в борьбе с гипертонией.

Сартаны принято считать эффективными в лечении артериальной гипертензии, но лишь соблюдение всех рекомендаций доктора позволит добиться желаемого результата.

«Валсартан»

Таблетки «Валсартан» выпускаются в двух дозировках (80 и 160 мг), покрыты оболочкой.

После перорального приема одной дозы АД плавно снижается уже через два часа. Наибольший эффект держится 4–6 часов.

Используется для терапии гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (при традиционной медикаментозной терапии).

Принимают «Валсартан» каждый день однократно или два раза в течение суток, не ориентируясь на время приема пищи.

«Лозартан»

Препарат «Лозартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Активное вещество — лозартан калия. Представлены три дозировки: 12,5, 50 или 100 мг.

Таблетки расфасованы в блистеры или в полимерные банки, а затем помещены во вторичную упаковку (картонную пачку).

«Лозартан» принимают внутрь один раз в день, без связи с режимом питания. В организме препарат трансформируется в метаболит, который в 10–40 раз активнее самого лозартана калия.

Через шесть часов после однократного перорального приема гипотензивное действие становится максимальным, а на протяжении ближайших суток постепенно ослабевает. Пик гипотензивного влияния фиксируется через три-шесть недель после начала курса.

Назначается при артериальной гипертонии и ХСН, сахарном диабете (диабетическом поражении почек, повышенном содержании в крови креатинина и белка в моче).

Лозартан и алкоголь: взаимодействие антигипертензивного средства и спиртного

Заболевания сердца и кровеносных сосудов являются самыми распространенными проблемами со здоровьем у современного человека.

Наиболее часто возникающие причины смерти от болезней сердечно-сосудистой системы – инфаркт миокарда и такая патология как ишемическая болезнь сердца.

Лишь от инфаркта в мире гибнет ежегодно более 15 миллионов человек.

Самая распространенная патология из неинфекционных заболеваний – это гипертония (повышенное артериальное давление).

По статистике, собранной Всемирной Организацией Здравоохранения, в мире насчитывается более миллиарда человек, страдающих от гипертонической болезни.

Девять миллионов жителей планеты ежегодно погибает от проблем со здоровьем, вызванных гипертонией.

Фармацевтические компании выпускают большое количество лекарственных средств для борьбы с гипертонией и сердечными патологиями, и одно из таких средств – Лозартан.

Поскольку этот медикамент может назначаться на длительный срок лечения, у пациентов возникает вопрос: допускается ли совмещать Лозартан и алкоголь?

Характеристика лекарственного средства Лозартан

Перед тем, как рассматривать совместимость Лозартана и алкоголя, необходимо изучить описание этого препарата. Лозартан (Losartanum) относится к антигипертензивным средствам, входит в категорию «антагонисты рецепторов ангиотензина II».

Его химическая формула: C22H23ClN6O. Вещество выглядит как порошок белого цвета, кристаллический.

Химическая формула Лозартана

Хорошо растворяется в воде и этиловом спирте, имеет низкую растворимость в органических растворителях. Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь, с дозировкой 50 или 100 мг действующего вещества.

При употреблении в дозировке не более 100 мг в сутки, Лозартан и его активный метаболит не скапливаются в организме в значительном количестве, способном повлиять на физиологические процессы. В инструкции к препарату не оговаривается взаимодействие Лозартана с алкоголем.

Из каких компонентов состоит препарат

Таблетк Лозартан покрыты оболочкой, имеют двояковыпуклую поверхность. Цвет – белый или очень близкий к белому.

Форма выпуска препарата Лозартан

В составе находятся следующие компоненты:

1. калиевая соль лозартана (действующее вещество) – 50 или 100 мг;
2. тальк;
3. картофельный крахмал;
4. моногидрат лактозы;
5. диоксид титана;
6. пропиленгликоль;
7. гипромеллоза 2910.

На чем базируется действие лекарства

Лозартан вместе со своим активным метаболитом блокируют восприимчивость рецепторов ангиотензина II (подтипа АТ1), которые расположены в следующих тканях:

• головной мозг;
• сердце;
• надпочечники (корковое вещество);
• печень;
• почки;
• гладкая мышечная оболочка кровеносных сосудов.

В результате снижения артериальной вазоконстрикции уменьшается общее периферическое сопротивление кровеносных сосудов, снижается давление крови в аорте и малом круге кровообращения, в сосудах легких.

Снижение уровня норадреналина при употреблении лекарства Лозартин

Также Лозартан:

1. противодействует развитию гипертрофических процессов в миокарде;
2. уменьшает уровень норадреналина в кровеносном русле, затормаживает выделение альдостерона;
3. не позволяет происходить задержке натрия и воды в человеческом организме, при этом не оказывает натрийуретический эффект (вывод натриевых ионов вместе с мочой);
4. производит диуретический эффект за счет понижения мочевой кислоты в крови, увеличивая ее выделение в составе слюны;
5. улучшает толерантность к физическим нагрузкам для пациентов, страдающих сердечной недостаточностью;
6. усиливает активность ренина в составе плазмы крови.

Показания для назначения Лозартана

Врачи назначают пациентам Лозартан в следующих ситуациях:

• повышенное артериальное давление;
• сердечная недостаточность хронического типа (как один из компонентов комплексной терапии в случае неэффективности или индивидуальной непереносимости препаратов-ингибиторов АПФ);
• уменьшение риска возникновения инсульта у пациентов, страдающих от гипертрофированного левого желудочка и артериальной гипертензией;
• обеспечение защиты почечной функции у больных сахарным диабетом второго типа, страдающих протеинурией (чтобы уменьшить прогрессирующее поражение почек и предотвратить терминальную стадию, требующую выполнения диализа).

Как Лозартан взаимодействует с алкоголем

Лозартан и спиртное не рекомендуется принимать вместе. Когда этиловый спирт попадает в организм человека, он расширяет кровеносные сосуды, а Лозартан имеет такое же действие. В результате артериальное давление может опуститься до слишком низких значений, что создаст угрозу для здоровья.

Ухудшение потенции, как одно из негативных последствий смешивания Лозартана и спиртного

В зависимости от индивидуальной чувствительности, возможны следующие эффекты:

1. ухудшение потенции у мужчин;
2. повышенная потливость;
3. нарушения в работе желудочно-кишечного тракта;
4. головокружение, головная боль.

Возможные негативные эффекты от сочетания

Тем, кто употребляет Лозартан, можно ли пить алкоголь? Один-два бокала слабоалкогольных спиртных напитков или 1-2 рюмки крепкого алкоголя выпить можно, но не каждый день, а 1-2 раза в неделю.

Но при этом следует учитывать, что алкоголь создает нагрузку на печень и почки, а особенно – на сердечно-сосудистую систему.

Допустимая доза употребления алкоголя в период лечения лекарством Лозартан

Сначала этиловый спирт расширяет кровеносные сосуды, а затем – сильно сужает их. В результате артериальное давление начинает падать, но затем увеличивается.

А если учесть, что Лозартан в основном назначают людям, у которых гипертония, алкоголь только усугубит проблему.

Тем пациентам, которые находятся в группе риска инсульта, следует воздержаться от алкогольных напитков, поскольку они повышают тромбообразование, и вероятность инсульта возрастает.

Перечень противопоказаний

Список противопоказаний для назначения таблеток Лозартан таков:

• беременность;
• дегидратация;
• грудное кормление ребенка;
• избыточная чувствительность к действующему веществу;
• пониженное артериальное давление;
• возраст меньше 18 лет;
• гиперкалиемия.

Заключение

Лозартан – эффективный препарат для борьбы с гипертонией и другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

В процессе лечения этим медикаментом алкоголь лучше не употреблять, но иногда допускается немного выпить (в ограниченном количестве).

Лечение Лозартаном назначается обычно при таких заболеваниях, которые не допускают употребления алкоголя.

: Лозартан — инструкция, цена, аналоги

Источник: https://stopz.ru/informaciya/alkogolizm/lozartan-i-alkogol/

«Эпросартан»

Препарат «Эпросартан» выпускается в таблетках, которые покрыты пленочной оболочкой. Представлена одна дозировка — 600 мг. Действующее вещество — эпросартана мезилат.

Выпускается также в виде таблеток «Навитен», «Теветен».

«Эпросартан» принимают перорально один раз в день (лучше утром). Действие препарата длится в течение суток. После первого приема не бывает гипотонии.

Максимальные показатели эффекта развиваются через 2–3 недели после начала курса. Могут появиться головная боль, головокружение, слабость, диарея, ринит (постепенно купируются без лечения), болезненные ощущения в груди, одышка, кашель.

Отмена лечения не вызывает подъема кровяного давления АД.

Побочные явления при приеме

Препараты отличаются редкими побочными действиями в виде головокружения и тошноты, боли в животе. У пациентов с инфарктом миокарда отмечена гиперкалиемия и головная боль, возникает гипотония при вставании (ортостатическая), астения.

При обезвоживании или форсированном выведении жидкости у больных, принимающих сартаны, может значительно упасть давление крови. Поэтому в таких случаях до начала лечения нужно восстановить объем циркулирующей крови и концентрацию натрия.

Сочетание с другими препаратами

Комбинированная медикаментозная терапия АГ может включать следующие сочетания БРА:

• с антагонистами кальция;
• с диуретиками (только не с калийсберегающими).

Лекарственные формы, в которые входит диуретик гидрохлоротиазид, разработаны для всех представителей БРА. Потенцирование понижающего АД эффекта таких средств объясняется созданием условий для синергичного влияния обоих компонентов (диуретика и сартана).

Сочетание «БРА + препараты калия, гепарин или калийсберегающие диуретики» несет опасность в плане превышения нормального уровня сывороточного калия, ведь сартаны сами по себе удерживают калий в организме.

До 2013 г. практиковалось такое назначение антигипертензивных средств, когда врач прописывал сартаны вместе с ингибиторами АПФ. Однако сейчас уже выявлено, что эта комбинация ЛС негативно воздействует на почечную функцию вплоть до быстротечного развития почечной недостаточности.

Комбинация с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами) может нивелировать гипотензивный эффект БРА путем подавления выработки сосудорасширяющих простагландинов.

На фоне сниженной функции почек такое сочетание ЛС способно вызывать еще большее поражение почек.

Совместное назначение БРА с препаратами лития нужно осуществлять при тщательном наблюдении, поскольку возможна интоксикация организма литием.

Побочные действия, противопоказания

Как правило, БРА переносятся пациентами хорошо. Ингибиторы АПФ и БРА (сартаны) характеризуются сопоставимым эффектом в снижении давления. Однако блокаторы АТ-рецепторов, в отличие от ИАПФ, не вызывают навязчивого кашля.

Риск развития и прогрессирования сахарного диабета на фоне курса ингибиторов ангиотензивных рецепторов не увеличивается, метаболический профиль остается без изменений.

БРА, как правило, показаны людям с протеинурией, у которых развивается сухой кашель как реакция на ингибиторы АПФ.

При почечной/печеночной дисфункции БРА прописываются в уменьшенных дозах с мониторингом основных показателей. То же самое касается и больных с 2-сторонним стенозом почечных артерий и гиперкалиемией.

У лиц пожилого возраста, принимающих сартаны, на фоне их длительного приема могут появиться гипотония, расстройства функции печени и почек (это замедляет выведение БРА из организма).

К общим побочным эффектам относятся миалгия, понос, головокружение, периферические отеки. Более опасны падение давления ниже нормы и высокий уровень калия в крови.

Не исключено усугубление почечной дисфункции. В отличие от ингибиторов АПФ, БРА редко вызывают кашель.

Противопоказаны БРА при индивидуальной гиперчувствительности, у беременных, кормящих женщин, у детей, а также при тяжелых дисфункциях печени и почек, в случаях альдостеронизма, при отклонениях от нормы концентрации электролитов крови (калий, натрий), после трансплантации почки, при стенозе почечных артерий.

Чтобы исключить наличие противопоказаний и возникновение побочных эффектов, перед началом терапевтического курса больной должен быть проконсультирован врачом-кардиологом или терапевтом.

Дополнительные эффекты

Если провести сравнительный анализ между основными гипотензивными препаратами и сартанами, то можно обнаружить несомненные преимущества последних. К ним относятся:

• хорошая переносимость, так как не влияют на обмен брадикинина. Это значит, что сухой кашель и ангионевротический отек не развиваются;
• длительное и стабильное понижение артериального давления;
• тормозят основные и дополнительные эффекты ангиотензина 2;
• не повышают содержания мочевой кислоты, сахара и холестерина;
• снижают смертность от инфаркта миокарда;
• защищают клетки головного мозга, улучшают память и способность к умственной деятельности у пожилых людей;
• улучшают потенцию;
• укрепляют стенку аорты при аневризме у больных с синдромом Марфана;
• улучшают углеводный и жировой обмен, могут быть использованы у пациентов с ожирением;
• назначают при слабой эффективности ингибиторов АПФ или их непереносимости.

Сравнение препаратов-сартанов

Провести сравнение препаратов БРА − прежде всего означает сравнить сартаны по силе антигипертензивного действия. В результате их сравнительная характеристика покажет различия максимум в 2 мм рт.ст. по диастолическому и систолическому АД.

Препараты сартанов отличаются друг от друга длительностью действия. Все БРА, появившиеся после «Лозартана», способны более чем в 10 раз эффективнее связываться с рецепторами.

Такие различия влияют на выраженность клинического эффекта и его продолжительность. Так, «Валсартан» оказывает терапевтическое воздействие примерно 24 часа, «Телмисартан» — более 24 часов («Лозартан» — всего 12 часов).

Нужно о обладает способностью повышать почечное выведение мочевой кислоты, имеет наибольшую доказательную базу применения при гиперурикемии и неалкогольной жировой болезни печени.

«Телмисартан»− единственный доступный в России БРА второго поколения − работает не только с ангиотензиновыми рецепторами, но и с рецепторами, активирующими пролиферацию пероксисом.

Это обеспечивает взаимное усиление двух путей воздействия на ключевые факторы риска ССЗ. По некоторым свойствам «Телмисартан» в несколько раз превосходит препараты первой генерации («Валсартан», «Кандесартан», «Эпросартан» и др.).

Сартаны или ингибиторы АПФ — что лучше?

Положительные и отрицательные свойства есть у любого лекарственного средства, однако сартаны дают меньшее количество нежелательных эффектов. Отсутствие сухого кашля и редчайшие случаи аллергореакций относятся к несомненным плюсам сартанов.

Хорошая переносимость способствует большей комплаентности (приверженности) пациентов к проводимой терапии.

Ингибиторы АПФ уникальны своим двойным эффектом: воздействуют на гормон ангиотензин и на брадикинин. Однако последнее и становится причиной появления навязчивого кашля, что иногда приходится отказываться от лечения этими препаратами.

Сделать выбор и склониться в пользу сартанов заставляет и отсутствие их влияния на мужскую сексуальную функцию.

Поскольку сартаны были синтезированы не так давно, то их стоимость проигрывала в сравнении с ценой ингибиторов АПФ. Но с появлением дженериков в последнее время ситуация стала лучше, и теперь сартаны назначают при гипертонической болезни чаще, чем ИАПФ.

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны защищают сердце от инфаркта

Выводы

Все большему числу людей, страдающих от резких скачков кровяного давления, доктора прописывают препараты под названием «блокаторы рецепторов ангиотензина». Они отлично контролируют показатели артериального давления.

Также их прием минимизирует риск осложнений повышенного давления — инсульта мозговых сосудов или инфаркта сердечной мышцы. Эти препараты помогают снять симптомы при сердечной недостаточности.

Их прием не оказывает никакого влияния на состояние половой функции, является однократным (или два раза) в сутки, создает удобство для пациентов, не вызывает навязчивый сухой кашель. БРА подходят пожилым пациентам.

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

• хронической недостаточности сердца;
• поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
• микроальбуминурии;
• гипертрофии левого желудочка;
• диабета;
• синдрома резистентности к инсулину;
• атеросклеротического поражения сосудов;
• мерцательной аритмии;
• сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

• увеличение массы миокарда левого желудочка;
• хроническая недостаточность сердца;
• альбуминурия;
• диабет;
• почечная недостаточность;
• постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.