Препараты никотиновой кислоты для снижения холестерина

Почему используется никотиновая кислота от холестерина и что она собой представляет? Никотиновая кислота является витамином группы В и относится к числу водорастворимых витаминов. Использование ее в качестве фармакологического препарата началось совсем недавно, в конце двадцатого века, когда были обнаружены ее свойства уменьшения уровня холестерина и триглицеридов в крови.

Никотиновую кислоту часто назначают пациентам при заболеваниях, характеризующихся нарушением липидного профиля крови, в особенности для лечения сердечно-сосудистой патологии, например, при атеросклеротической болезни, когда гиполипидемическая диета либо не эффективна, либо недостаточна.

Никотиновая кислота и холестерин до сих пор являются предметами споров среди специалистов. Преобладает мнение, что показатели холестерина, при которых следует назначить дополнительную терапию никотиновой кислотой, составляют от 6,5 ммоль/л и выше. Особенностью применения никотиновой кислоты или ниацина, в отличие от других антиатеросклеротических препаратов, в том, что она способна снижать уровень холестерина не только в плазме крови, но и в тканях.

Выделяют следующие типы кислоты:

Никотиновая кислота немедленного действия, которая быстро высвобождается в кровь и дает немедленный, но краткосрочный эффект;
Никотиновая кислота пролонгированного действия, которая высвобождается в кровь за определенный промежуток времени и действует длительно.

Механизм действия и применение в медицине

Химическое действие ниацина довольно разнообразно по отношению к органам и системам:

Основное ее свойство в том, что она способна блокировать спонтанный липолиз и тем самым снижать количество выделяемых в кровь свободных жирных кислот;
Также витамины группы В используют для снижения холестерина, вырабатываемого печенью;
Кроме своего прямого воздействия на процессы обмена холестерина в организме, никотиновая кислота способна расширять спазмированные сосуды, что является профилактикой атеросклероза и ишемии тканей;
Применение никотиновой кислоты благоприятно влияет на реологические свойства крови, делает ее более жидкой, увеличивая скорость и объем кровотока, усиливая микроциркуляцию и, как следствие, кровоснабжение в тканях и органах;
Она способна лизировать атеросклеротические бляшки в высоких концентрациях, поэтому применяется как метод лечения атеросклероза;
Она усиливает моторную функцию ЖКТ и секреторную функцию желудочных желез;
Стимулирует выработку серотонина в головном мозге, тем самым улучшая настроение и жизненный тонус;
Также никотиновая кислота обладает анаболическим действием, регулируя уровень соматотропного гормона в крови, тем самым обладая гипогликемическим действием, поскольку соматотропный гормон опосредованно повышает уровень глюкозы в крови и является антагонистом инсулина.

Таким образом, применение никотиновой кислоты в лечебной практике довольно широко: она используется не только при повышенном холестерине, что является профилактикой развития заболеваний сердца и сосудов, но и может регулировать циркуляцию крови в организме, что служит методом лечения при уже имеющейся патологии, например, при атеросклерозе.

Кроме того, ниацин широко применяется в психиатрической практике для лечения депрессий, шизофрений, алкогольной и никотиновой зависимости.

Влияние никотиновой кислоты на холестерин и сердечно-сосудистую систему

О свойствах никотиновой кислоты, как сосудорасширяющего средства, известно давно: ее успешно применяли при спазмах, атеросклерозе. Примечательно, что никотиновая кислота мягко снижает уровень холестерина, щадящее воздействуя на сосуды – это прямой ответ на вопрос, влияет ли данный компонент на бляшки.

Ниацин или витамин РР, как еще по-другому называют активное действующее вещество, эффективно противодействует попадающим в организм жирам и жирным кислотам, регулирует уровень липидов, участвуя в их метаболизме.

При приеме препаратов на основе никотинки можно не беспокоиться об ухудшении состояния сердечно-сосудистой системы. Применение такого лечения поможет заодно нормализовать артериальное давление, поскольку очищенные сосуды лучше справляются со своей задачей – снабжать органы и ткани кровью.

Комбинация никотиновой кислоты с другими веществами

Можно и нужно принимать никотиновую кислоту со следующими витаминами и микроэлементами:

Веществами с антиоксидантным действием: витамином С, Е, бета-каротином и селеном;
Хромом, так как он дополнительно обладает гипогликемическим действием и нивелирует повышение уровня глюкозы ниацином;
Цинком, так как он способствует синтезу собственной никотиновой кислоты.

Не рекомендуется комбинировать применение витамина с такими веществами:

Травами: огуречником, окопником, мятой, — так как они негативно влияют на функции печени;
Специями: гвоздикой, имбирем, женьшенем, с чесноком, — поскольку они снижают свертываемость крови, а это — дополнительный риск развития кровотечений.

Препараты никотиновой кислоты

На современном рынке никотиновая кислота представлена следующими препаратами:

«Аципимокс»;
«Ницеритрол»;
«Эндурацин».

Препараты никотиновой кислоты относятся к группе витамина В. Их фармакологическое действие заключается в том, что они повышают концентрацию липопротеинов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности, которые являются антиатерогенными. Также эти медикаменты выступают в роли активаторов системы фибринолиза и используются для профилактики тромбообразования.

Никотиновая кислота выпускается как в таблетированной форме, так и в виде раствора для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения.

На сегодняшний день наиболее предпочтительным препаратом никотиновой кислоты является «Эндурацин». Его особенность заключается в содержании тропического воска, что обеспечивает длительное всасывание лекарственного вещества слизистой ЖКТ, а значит, и пролонгированное плавное действие.

Интересно

Долгое время важное значение уделялось борьбе с «плохим холестерином». Применялись препараты, которые могли разрушать соединения низкой плотности. Но при этом часто снижался и уровень полезного холестерина. Выходом из этой ситуации стали исследования действия никотиновой кислоты.

Для участия было привлечено около 500 пациентов, страдающих различными формами заболеваний сердца и сосудов. В основном уделялось внимание наличию холестериновых бляшек на стенках сосудов. В течение четырех лет для лечения применялись статины, которые очищали стенки сосудов от бляшек, и снижали уровень выработки ЛПНП.

Но при этом уровень белковых соединений тоже снижался или оставался на прежнем уровне. Группу исследуемых разделили на две части. Продолжая обычное лечение, одним из них давали препараты на основе никотиновой кислоты, а другим «пустышки». После полугодового опыта подвели итоги, и выяснили, что применение витамина РР повысила уровень полезного холестерина до необходимой нормы.

Дозирование

Назначать препарат следует с минимальных дозировок, чтобы избежать побочных реакций. Первая доза должна составлять не более 50 мг, затем ее следует плавно повысить до оптимальной. Увеличение дозы должно происходить один раз в неделю с постоянным наблюдением за состоянием пациента и его ответом на проводимую терапию.

Установлено, что максимальный эффект от никотиновой кислоты наблюдается при суточной дозе в 2000 – 3000 мг. Максимальные дозы ниацина назначают только пациентам с высоким уровнем холестерина крови, а для профилактических целей используют дозировку препарата до 1000 мг в сутки.

В психиатрической практике при лечении тяжелых форм шизофрении для внутривенного введения применяется суточная доза в 12 грамм, которая является максимальной. Ее превышение может привести к психологической и физической зависимости от препарата.

Обзор препаратов для контроля уровня холестерина

Гиперхолестеринемия является важнейшим фактором риска в развитии тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как инфаркт миокарда, инсульт. При этом коррекция диеты и изменение образа жизни не всегда позволяют контролировать уровень холестерина в крови. В подобных случаях, и при наличии у пациента выраженных заболеваний, используют препараты для снижения уровня холестерина. На фармацевтическом рынке существует несколько групп лекарственных средств, применяемых для лечения больных с гиперхолестеринемией с различными механизмами действия. Какое лекарство от холестерина лучшее? И можно ли выделить среди них наиболее эффективные препараты снижающие холестерин?

Холестерин и его влияние на организм
Препараты для уменьшения уровня холестерина
Статины для борьбы с повышенным холестерином
Поколения статинов
Как использовать статины?
Применение фибратов
Препараты, нарушающие всасывание холестерина
Секвестранты желчных кислот
Никотиновая кислота и препараты на ее основе

Холестерин и его влияние на организм

Холестерин, или холестерол, – важнейший компонент клеточных мембран, принимающий участие в сохранении их целостности и синтезе стероидных гормонов. Поэтому однозначно говорить о том, что холестерин играет только негативную роль нельзя. Однако, при определенных ситуациях, гиперхолестеринемия может приводить к развитию и прогрессированию атеросклеротического поражения сосудов.

Холестерин снизится до нормы! Поможет на…

Хитрый рецепт для чистки сосудов от вредного холестерина! 4 капли и все бляшки рассосутся…

Очень часто, в народе выделяют «плохой» и «хороший» холестерол. Данное разделение не имеет под собой биохимического подтверждения, так как весь холестерин является однородным по химической структуре веществом. Различия есть в другом. Все липиды в нашем организме нерастворимы в крови, поэтому для их транспортировки к органам необходимо предварительно связать их с белковыми молекулами – аполипопротеидами. Именно на этом этапе и возникают различия во фракциях холестерина. Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) транспортируют холестерол из тканей в печень, что приводит к уменьшению риска развития атеросклероза в сосудах. В свою очередь, липопротеиды низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП) приводят к увеличению доставки холестерина и других жиров в сосуды и ткани организма, что повышает риск развития атеросклеротических изменений.

Препараты для уменьшения уровня холестерина

Препараты для снижения холестерина в крови можно разделить на несколько групп, в зависимости от их химического состава и механизма действия:

Обменные смолы и средства для понижения всасывания холестерола в кишечнике.
Статины, подавляющие активность фермента, необходимого для синтеза холестерола.
Фибраты для снижения уровня холестерина в крови.
Никотиновая кислота.

Выбор конкретного лекарства для снижения холестерина осуществляет только лечащий врач, после предварительного осмотра и опроса больного, а также проведения дополнительных методов обследования.

Ни в коем случае не назначайте лекарственные препараты самостоятельно.

Статины для борьбы с повышенным холестерином

Статины – одна из наиболее часто применяемых групп лекарственных средств, для лечения повышенного холестерина. Обусловлено это высокой эффективностью и низким риском развития побочных эффектов. Статины блокируют ключевой фермент в синтезе холестерина – ГМГ-КоА-редуктазу, которая активно работает в печеночной ткани. Это позволяет понизить образование эндогенного холестерола, который в два-три раза преобладает над экзогенным холестерином, то есть поступающим с пищей.

Использование статинов при высоком холестерине показано следующим категориям больным:

С перенесенными ранее инсультами и инфарктами миокарда.
После крупных хирургических операций на крупных сосудах.
При остром коронарном синдроме и инфаркте миокарда.
При ишемической болезни сердца с высоким риском развития инсульта или инфаркта миокарда.

Определять показания к назначению статинов в качестве лекарства, понижающего холестерин, должен врач-кардиолог или терапевт.

Поколения статинов

Широкое использование статинов в лечении больных с гиперхолестеринемией и быстрое развитие медицинской науки привело к тому, что появилось несколько поколений данных лекарственных средств.

Первое поколение медикаментов (Правастатин, Симвастатин и другие) позволяют повысить содержание липопротеидов высокой плотности и почистить сосуды от липопротеидов низкой и очень низкой плотности. Наибольшей популярностью пользуется Симвастатин, наиболее неопасный статин первого поколения.
Статины второго поколения (Флувастатин и другие) оказывают аналогичное действие на печеночные ферменты и снижают холестерин крови. Обладают более мягким воздействием на организм пациента.
Препараты третьего поколения (Аторвастатин и Церивастатин) наиболее полно изучены для использования у человека при повышенном холестерине. Церивастатин запрещен к использованию в связи с зафиксированными эпизодами значительного вреда организму, вплоть до летального исхода. Принимать Аторвастатин полностью безопасно.
Статины четвертого поколения имеют названия Розувастатин и Питавастатин. Рекомендуются к использованию у большинства больных в качестве основного средства от холестерина. Лучшие лекарства среди статинов.

Применение любых статинов оказывает положительное воздействие на обмен холестерина, однако у пациентов длительное время принимающих препараты, могут возникнуть побочные эффекты:

Нарушения работы печени в связи воздействием на работу ее ферментов.
Изменения настроения с перепадами.
Хроническая почечная недостаточность.
Нарушения зрения по типу миопии.

Предотвратить развитие побочных эффектов, можно соблюдая рекомендации врача и инструкцию к применению лекарственных средств, а также анализируя эффективность препаратов во время лечения и их воздействие на организм.

Как использовать статины?

Принимать статины очень удобно – это необходимо делать всего один раз в вечернее время, что связано с повышением синтеза холестерина в ночные часы. Стартовая дозировка препарата всегда ниже терапевтической. Постепенно, лечащий врач может увеличивать дозу.

Статины можно использовать как единственное лекарство для борьбы с высоким холестерином, а также в составе комплексного лечения. Однако, одновременное использование данных средств с фибратами может привести к развитию печеночной недостаточности, болевых ощущений в мышцах и снижению аппетита.

Комплексная терапия гиперхолестеринемии становится золотым стандартом лечения.

В клинической практике существуют специальные комбинированные формы препаратов, уменьшающие количество холестерола в крови. С этой целью можно пить готовые комбинации Ловастатина и Никотиновой кислоты, Розувастатина и Эзетимиба. В большинстве случаев, это позволяет увеличить приверженность пациента к лечению в связи со снижением количества таблеток, которые необходимо принимать, а также повысить эффективность терапии за счет сочетания нескольких механизмов действия.

Применение фибратов

Помимо статинов, для снижения холестерина в крови, используют фибраты, являющиеся производными фиброевой кислоты. Данная кислота связывается с желчными кислотами и влияет на обмен холестерола, ЛПВП и ЛПНП. Проведенные исследования показывают, что препараты этой группы понижают количество отложений липидов в сосудистой стенке.

К фибратам относят следующие таблетки – Липантил, Липанор, Гемфиброзил и другие. Все они хорошо зарекомендовали себя в клинической практике, в том числе как лекарственные средства, очищающие сосуды от холестерина и других жиров.

При использовании фибратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

Диспепсические явления, такие как тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Симптомы панкреатита – болезненность в левом подреберье, нарушения пищеварения.
Слабость в мышцах и снижение их силы.
Головные боли, снижение полового влечения.
У некоторых больных могут возникнуть аллергические реакции по типу крапивницы, отека Квинке и прочие.

Фибраты запрещены к назначению пациентам с заболеваниями печени, желчного пузыря и при нарушении работы системы кроветворения. Как было отмечено выше, использование фибрата со статинами может привести к развитию побочных эффектов со стороны печени. Однако в данном случае важно подобрать правильные пониженные дозировки лекарственных средств.

Уровень холестерина может быстро снижаться при приеме фибратов, однако их назначение должно осуществляться лечащим врачом с постоянным биохимическим контролем за функцией печени (определение концентрации печеночных ферментов в крови).

Препараты, нарушающие всасывание холестерина

Как снизить холестерин в крови, не нарушая при этом его образование в организме? Этого можно добиться, если пить препараты из группы ингибиторов всасывания холестерола в кишечнике. Для этого используют такие средства, как Эзетрол и другие. Принимать препарат безопасно, так как он не всасывается в кровь из просвета кишечника и полностью выводится из организма.
Однако, эффект таких лекарств против холестерина не очень велик, так как большая часть данного липида синтезируется в самом организме, а не поступает вместе с пищей. Поэтому существуют специальные комбинированные формы препаратов – Эзетимиб с различными статинами. Такая комбинация оказывает повышающее воздействие на эффективность.

Пить Эзетрол необходимо один раз в день. Средняя терапевтическая дозировка – 10 мг.

Секвестранты желчных кислот

Лекарственные средства из данной фармакологической группы могут связывать желчные кислоты, превращая их в нерастворимые в воде соединения, что приводит к их относительной недостаточности в организме. В связи с этим организм старается увеличить содержание желчных кислот, и направляет на их синтез большое количество холестерина, что в конечном итоге оказывает уменьшающий эффект на его концентрацию в крови.

Появление эффекта от подобных препаратов происходит через 2−3 недели регулярного применения. При этом препараты практически не имеют побочных воздействий на организм, и влияют сугубо на желчные кислоты. Если длительно употреблять секвестранты желчных кислот, то возможно появление синдрома мальабсорбции, заключающегося в нарушении всасывания питательных веществ и различных витаминов.

Пить секвестранты приходится в достаточно больших дозах, позволяющих связать желчные кислоты в просвете кишечника. Однако нарушение переваривания липидов и других компонентов пищи может привести к развитию диспепсических явлений – тошноты, запора, диареи и вздутию живота.

К данной группе относят два препарата:

Холестипол – лучшее средство из данной группы, содержащее одноименное вещество в своем составе. Позволяет понизить уровень холестерина и ЛПНП в организме при регулярном приеме.
Холестирамин – продается в виде очищенного порошка, который необходимо пить на протяжении нескольких недель до появления значимых изменений в содержании холестерина.

Никотиновая кислота и препараты на ее основе

Никотиновая кислота, и препараты на ее основе, нарушают процесс транспортировки жирных кислот в кровь и ингибируют образование холестерола в печеночной ткани. Оптимально подходит для использования у больных с сахарным диабетом, так как способна снижать уровень глюкозы в крови. К данной группе лекарственных средств относят: Эндурацин, Ницеритрол, Аципимокс и другие.

Препараты никотиновой кислоты лучше сочетать с другими витаминами, для снижения риска развития побочных эффектов.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме данных препаратов? Так как доза лекарственного средства очень большая – от 1,5 до 3 гр. в сутки, возможно появление различных нежелательных явлений: головной боли, ощущения жара и приливов тепла, развитие жирового гепатоза с замещением функциональной ткани печени на жировую.

Однозначно утверждать о том, что какая-то группа препаратов для снижения холестерина лучше другой, нельзя. Однако в современной медицине особую популярность в лечении гиперхолестеринемии заслужила комбинация статинов 3−4-го поколений с ингибиторами всасывания холестерина из просвета кишечника. Использование подобных средств позволяет комплексно воздействовать на поступление холестерина в организм: заблокировать его всасывание из пищи, и заблокировать образование в печени. Это приводит к стойкому снижению концентрации холестерола в крови, что и является основной целью лечения. Выбор лекарственных средств всегда должен осуществляться лечащим врачом в связи с возможностью развития побочных эффектов и необходимостью постоянного контроля за ходом терапии.

Показания

Показаниями к применению никотиновой кислоты выступают такие состояния, как:

Высокий уровень атерогенных веществ в крови: холестерина, липопротеинов высокой плотной, триглицеридов;
Недостаток никотиновой кислоты в организме;
Нарушение моторики ЖКТ, синдром пониженного всасывания в кишечнике и другие заболевания ЖКТ;
Неврит лицевого нерва;
Сердечно-сосудистые заболевания;
Ишемические нарушения кровообращения головного мозга;
Дерматиты, пеллагра;
Повышенная потребность организма в ниацине при онкологических заболеваниях, беременности, инфекционных болезнях, стрессах и др.

Побочные эффекты

Несмотря на все положительные стороны, никотиновая кислота обладает рядом побочных эффектов, поэтому ее неправильное применение без врачебного контроля запрещено.

Из-за своего сосудорасширяющего действия никотиновая кислота может способствовать развитию кровотечений у пациентов, поэтому ее следует принимать с осторожностью при таких заболеваниях, как язвенная болезнь желудка и ДПК, при гастритах, нарушении свертываемости крови, в период менструаций у девушек.

Препараты никотиновой кислоты обладают выраженным гипотензивным действием, так как расширяют сосуды. Поэтому сразу после приема пациенты могут ощущать чувство жара, усиленное потоотделение, покраснение лица, зуд и крапивницу, возможны также затуманенность и потеря сознания в ответ на пониженное давление.

У пациентов с сахарным диабетом применение лекарственного средства может спровоцировать ухудшение основного заболевания вследствие угнетения действия инсулина и гипергликемического ниацина в организме.

Никотиновая кислота повышает аппетит и может быть причиной жировой дистрофии печени.

Действие вещества

Никотиновая кислота при атеросклерозе начала применяться несколько десятилетий назад, после проведения клинических исследований. Действие вещества проявляется в виде:

блокировки спонтанного липолиза;
понижения выработки липопротеидов в печени;
сосудорасширяющего эффекта, что особенно важно при наличии атеросклероза;
разжижения крови, благодаря чему восстанавливается кровоток.

Инъекции витамина помогают улучшить работу надпочечников, что способствует остановке астматического приступа. При регулярном приеме ниацина (согласно рекомендованной дозировке) устраняются воспаления и аллергические проявления.

Никотиновая кислота эффективна при гипертонической болезни — она помогает стабилизировать АД, предотвращая его повышение в дальнейшем. После приема препарата человек чувствует себя бодро, устраняется чувство усталости, повышается выносливость. Поскольку ниацин помогает вырабатывать серотонин, препарат используют в лечении депрессий и других нарушений психического характера. Препараты никотиновой кислоты используют для ускорения метаболизма, что способствует снижению лишнего веса.

Благодаря ниацину происходит улучшение клеточного метаболизма, торможение образования холестериновых бляшек, ускорение их растворения и выведения. Вещество помогает снизить вредный холестерин и увеличить полезный, который способствует очищению артерий. «Плохие» жиры утилизируются в печени, не влияя на функционирование организма.

Никотиновая кислота, которую назначают для снижения холестерина, входит в состав многих витамино-минеральных комплексов для ежедневного приема. Получить ее можно вместе с некоторыми продуктами питания. У людей, которые качественно и полноценно питаются, чаще нет необходимости в дополнительном приеме витамина в виде капсул или инъекций. Дефицит вещества наблюдается при скудном питании, алкоголизме, наличии карцином.

Особенности применения

Одновременно с назначением витамина следует применять липотропные медикаменты, такие как холит или витамин В12, так как одним из побочных эффектов ниацина является повышение аппетита и нарушение контроля веса у пациентов. Также рекомендуются контроль двигательного режима и диета, назначаются комплекс физических упражнений и дробный режим питания с большим количеством нежирной молочной продукции, овощей и фруктов, контроль потребления простых углеводов и жиров.

Чтобы избежать покраснения, зуда и жара, следует принимать «Аспирин» в дозе 325 мг одновременно с приемом никотиновой кислоты с разницей в полчаса, при этом «Аспирин» выпивают первым. Также нельзя одновременно с приемом препарата пить горячие напитки, такие как чай или кофе.

По некоторым данным, суточная доза для снижения холестерина не должна быть более 2000 мг, так как ее превышение чревато развитием токсического гепатита. Осуществляется дополнительный контроль функции печени и включение в терапевтический лист «Метионина» или продуктов, которые его содержат, например, творог.

Показания к отмене препарата

Если пациент стал замечать расстройства дыхания, одышку, нарушение глотания, это повод срочно обратиться к врачу для рассмотрения вопроса об отмене препарата никотиновой кислоты. Также тревожным симптомом будут изменение цвета мочи и расстройства мочеиспускания, признаки кровотечения (явное или симптомы скрытого), например, слабость, бледность кожных покровов.

Важно! При любом симптоме физического неблагополучия в ответ на прием препарата следует обратиться к врачу.

Эндурацин

Производится (США) в виде таблеток с содержанием активного компонента никотиновой кислоты 0, 5 г в пластиковых упаковках.

При покупке не требуется рецепт.

Рекомендуется:

Как профилактическое средство при пеллагре.
Используется как витаминный препарат при дисбалансе рациона.
Нормализует уровень холестерина.
Используется при комплексном лечении заболеваний сердца и сосудов.

Противопоказания к применению препарата основаны на негативных действиях никотиновой кислоты и абсолютно схожи со всеми аналогами, которые не содержат других компонентов.

Производство никотиновой кислоты налажено практически во всех фармацевтических компаниях мира. Различия могут быть только в форме выпуска препарата и цене продукции.

Не рекомендуется заниматься самолечением даже для профилактики. Несмотря на то, что средство изготовлено на основе витамина, принимать его бесконтрольно опасно. При возникновении заболеваний, связанных с повышением холестерина, следует обратиться к врачу и пройти детальное обследование. Необходимо выяснить уровень холестерина в крови, прежде чем пытаться снизить или повысить его.