СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВУЮ СИСТЕМУ

Действие ингибитора ренина алискирена (торговое название Расилез) направлено на снижение артериального давления крови. Он останавливает цепь превращений ангиотензина и способствует расширению артерий. Назначается пациентам с гипертензией, дает устойчивый эффект. Может быть рекомендован при сопутствующем сахарном диабете, ожирении и нефропатии.

Механизм действия ингибитора ренина

При снижении объема циркулирующей крови или недостаточном ее поступлении в почечные артерии (спазм, атеросклероз) в почках начинает вырабатываться ренин. Он запускает цепь биохимических реакций последовательного превращения – ангиотензиноген-ангиотензин 1-ангиотензин 2. Именно последний пептид является сильным сосудосуживающим веществом, которое:

• провоцирует выброс адреналина, норадреналина и дофамина надпочечниками;
• способствует высвобождению катехоламинов из нервных окончаний;
• увеличивает образование альдостерона (задерживает натрий и воду);
• активизирует синтез веществ, усиливающих воспалительную реакцию и процессы замещения функционирующих клеток соединительной тканью (фиброз и склероз).

В результате всех этих действий повышается уровень артериального давления крови. У алискирена (прямого ингибитора ренина) есть очень важная особенность, которая отличает его от ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

При снижении количества ангиотензина 2 почки по механизму обратной связи увеличивают образование ренина. Расилез тормозит активность ренина, разрывая этот порочный круг, что приводит к существенному уменьшению риска острых нарушений кровообращения.

Рекомендуем прочитать о препаратах для лечения гипертонии. Вы узнаете о том, чем опасно высокое давление, классификации средств от гипертонии, а также о комбинированной терапии. А здесь подробнее о ингибиторах АПФ.

Ингибиторы ренина в комбинациях

25

Редакция МедВизорвчера в 17:17

Коронавирусная инфекция, возникшая в Китае, сеет тревогу по всему миру. Несмотря на то, что новый вирус пощадил одну уязвимую группу – детей, – он, по-видимому, представляет особую угрозу для людей среднего и старшего возраста, особенно мужского пола. Так кто болеет коронавирусом чаще – мужчины или женщины?

ЛегкиеЛОРВред куренияИммунитетКитайская пневмония

11

Редакция МедВизорсегодня в 15:55

По мере того, как коронавирус продолжает распространяться по миру, эта тема обрастает множеством мифов и неправды. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) 11 марта официально объявила свою классификацию ситуации, перейдя от чрезвычайной к имеющей международное значение – пандемии. Как всегда, когда слово “пандемия” появляется в новостных заголовках, люди начинают бояться. А с…

ЛегкиеЛОРГигиенаЗараженияЗдоровье пожилых

13

Эрика Херш, Мередит Гудвин, MD, HealthLine.comсегодня в 01:19

Коронавирус SARS-CoV-2 крайне заразен, и особенно опасен из-за своего долгого инкубационного периода

ЛегкиеВирусыВоспаление легкихЗараженияКитайская пневмония

25

Шерин Леман, рецензент Ричард Фогорос, MD, VeryWellFit.comвчера в 08:43

Энергетическая плотность продуктов – это то количество энергии в калориях, которое заключено в удельном весе пищи. Соответственно, чем больше плотность – тем выше число калорий на порцию

ЖелудокДиетаКалорииПитаниеПохудение

22

Мишель Фиск, lifetrong.com27 Марта

Вы не можете впрок наесться чем-нибудь полезным, особенно если речь идет о витаминах. Некоторые просто не усвоятся, а вот другие даже принесут вред. Передозировка ретинола, или витамина А – как раз такой случай. Не сказать, что это слишком частое явление, но все-таки с этим веществом надо быть поаккуратнее

КишечникВитаминыЛекарстваОсложненияОтравление

9

Дебра Роуз Уилсон, www.medicalnewstoday.com26 Марта

Касторовое масло – это растительное масло, получаемое из бобов касторового дерева. Оно содержит жирные кислоты, которые чрезвычайно питательны для кожи. Поэтому его используют для увеличения густоты ресниц и бровей. Помогает ли касторовое масло ресницам на самом деле? Разбираем в статье.

15

Кимберли Холланд и Валенсия Хигуэра, рецензент Элейн К. Луо, MD HealthLine.com26 Марта

Каждую весну и осень вы стабильно заболеваете простудой или гриппом. Малейшая болячка – и вы в кровати с высокой температурой. Знакомо звучит? Скорее всего у вас неполадки с иммунитетом. Разберемся, почему человек постоянно болеет простудными заболеваниями

ЛОРБактерииВирусыГриппЗаражения

19

Синтия Кобб, www.healthline.com25 Марта

Если появляется ощущение, что уставший взгляд стал вашим повседневным спутником, то решение проблемы может быть в руках косметологов. Филлеры для области глаз перестали быть чем-то новым или недоступным. Однако к вопросу инъекций нужно подходить серьёзно.

КожаКрасотаОсложненияПрепараты

19

Редакция МедВизор25 Марта

Пандемия COVID-2019 породила уже массу нелепых мифов. Один из них сейчас активно гуляет по соцсетям и гласит, что курение помогает избежать коронавируса. На самом деле все строго наоборот: курильщики в основной группе риска! Особенно те, кто употреблял табак всю свою жизнь

ЛегкиеЛОРВред куренияВредные привычкиИммунитет

5

Натали Олсен, www.medicalnewstoday.com24 Марта

Будь то запеченный, жареный, вареный или приготовленный на пару, картофель – один из самых популярных продуктов в рационе человека. Он богат калием и витаминами группы В, а его кожица – прекрасный источник клетчатки. Однако, если у вас сахарный диабет, существует много предположений, что вы должны и не должны есть. Можно ли при диабете есть картофель? Разбираемся в этом вопросе.

Гликемический индексДиабетИнсулинПитаниеПродукты питания

Если болит в грудное клетке, первое, что приходит на ум, это сердечный приступ. Разумеется, любую боль в груди нельзя игнорировать, но у нее может быть множество причин

ГрудьЖелудокЛегкиеПоджелудочная железаСердце

21

Энн Пьетранжело, рецензенты Университет Иллинойса в Чикаго, Колледж медицины, HealthLine.com24 Марта

Коагулограмма крови – комплексный анализ, оценивающий способность вашей крови к образованию сгустков (тромбов). Результаты помогают врачу оценить риск избыточного кровотечения или наоборот тромбоза

ПеченьСосудыАнализ кровиАнализыПроцедуры

18

Эми Тендерич, www.healthline.com23 Марта

Глобальная угроза коронавируса нарастает с каждым днем, с новостями о новых случаях и смертях, рекомендациями по о самоизоляции и потенциальными экономическими последствиями. СМИ продолжают сообщать о том, что люди с хроническими заболеваниями подвергаются особенно высокому риску заражения. К сожалению, коронавирус и диабет идут рядом.

ГигиенаДиабетИммунитетКитайская пневмонияКоронавирус

Коронавирусная инфекция COVID-2019 – это новое заболевание и медики не до конца понимают, насколько тяжело она влияет на здоровье. Известны случаи заражения и успешного излечения от нового вируса во время беременности. Но опасен ли коронавирус для беременных?

ТазБеременностьВыкидышГриппЗаражения

7

Редакция МедВизор21 Марта

На данный момент известно, что новый коронавирус может оставаться жизнеспособным на различных поверхностях в течение нескольких дней.

С другой стороны, случаи заражения инфекцией COVID-19 от предметов или поверхностей не задокументированы. Передача коронавируса происходит гораздо чаще воздушно-капельным путем.

И всё же в качестве профилактики стоит соблюдать гигиену на рабочем месте и прочих общес…

ГигиенаИммунитетКитайская пневмонияКоронавирус

17

Сесилия Снидер, www.healthline.com22 Марта

Свежее мясо быстро портится, а его замораживание – распространенный метод консервирования. Низкие температуры помогают избежать развития паразитов, и заболеваний, с ними связанных (токсоплазмоз). Тем не менее, вы можете задаться вопросом, можно ли повторно замораживать мясо?

11

Редакция МедВизор20 Марта

Мочевая кислота – это химическое вещество, которое вырабатывает организм в процессе расщепления продуктов питания. Большая часть этой кислоты растворяется в крови, фильтруется в почках и выводится вместе с мочой. Что показывает анализ мочевой кислоты и как его сдавать? Расшифровка далее.

СуставыАнализ кровиАнализ мочиАнализыАртрит

5

Джордж Цитронер, рецензент Майкл Крешионе, HealthLine.com22 Марта

Вирусы обожают, когда вы прикасаетесь к лицу и лезете в глаза – клетки слизистой лучшая питательная среда для их размножения. Вот почему нельзя трогать лицо руками во время эпидемии коронавируса

ЛегкиеБолезньВирусыГриппЗаражения

8

Джеймс Шенд, рецензент Кэтрин Маренго, LDN, HealthLine.com21 Марта

Питание здоровой и натуральной едой – лучший способ поддержать свое здоровье период сезонных эпидемий ОРВИ и гриппа. Сегодня расскажем, какие продукты повышают иммунитет и почему

ЖелудокКишечникБолезньГриппДиета

7

Редакция МедВизор20 Марта

Беременной женщине с момента постановки на учет и вплоть до родов нужно регулярно наблюдаться у врача и проходить обследование. Анализы начинают сдавать уже в первом триместре беременности. Расскажем, какие и почему

ТазАнализ кровиАнализ мочиАнализыБеременность

Источник: https://medvisor.ru/medicine/farm-group/organotropnye-sredstva/serdechno-sosudistye/ingibitory-renina/v-kombinatsiyakh/

Как помогает при гипертензии прямой ингибитор ренина

Доказано, что Расилез обеспечивает снижение систолического и диастолического уровня артериального давления на протяжении суток, в том числе и в опасное время для сосудистых катастроф – ранние утренние часы. Через 10 — 15 дней почти у всех пациентов отмечается гипотензивная реакция, восстанавливаются нормальные значения гемодинамических показателей. Такой эффект не изменяется на протяжении года при условии регулярного применения.

После отмены препарата давление повышается плавно на протяжении 4 — 6 недель до исходных значений без резких скачков и роста активности ренина. Спустя месяц после прекращения приема показатели все еще остаются сниженными.

Первая доза Расилеза не вызывает чрезмерного падения давления и возрастания частоты пульса в ответ на расширение артерий. Препарат используется как для монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина, каналов кальция, мочегонными.

Фармакокинетические и фармакодинамические эффекты алискирена

Алискирен обладает благоприятными физико-химическими свойствами, включая высокую растворимость (> 350 мг/мл при pH = 7,4) и гидрофильность, что существенно улучшает биодоступность препарата [79]. В экспериметальных условиях было установлено, что после приема первой дозы пик плазменной концентрации достигается через 1–2 часа, биодоступность находится в пределах 16,3 %, а период полужизни составляет 2,3 часа [79]. У здоровых волонтеров фармакокинетические качества препарата оценивались в диапазоне доз от 40 до 1800 мг/сут. [4]. Оказалось, что плазменная концентрация алискирена прогрессивно возрастает после приема ранжированных доз 40–640 мг/сут, достигая максимума через 3–6 ч. Средний период полужизни составляет 23,7 часа. Причем стабильность плазменного содержания алискирена наблюдается через 5–8 дней постоянного приема [45]. Кроме того, исследователи отметили способность препарата к умеренной кумуляции при использовании в высоких дозах, а также наличие прямой зависимости уровня биодоступности от приема пищи [4]. Необходимо отметить, что фармакокинетические характеристики алискирена не зависят от гликемии натощак и плазменной концентрации гликозилированного гемоглобина [81]. Кроме того, препарат имеет сопоставимый кинетический профиль у представителей различных рас и этнических групп [69]. Алискирен умеренно связывается с протеинами плазмы крови, причем интенсивность этого взаимодействия не зависит от его плазменной концентрации [4]. Элиминация препарата осуществляется в неизмененном виде преимущественно с желчью, экскреция с мочой составляет менее 1 % [16]. Особенностями препарата являются низкая конкурентность с другими лекарственными средствами за связь с белками плазмы крови и отсутствие необходимости в деградации на цитохромах системы Р450. Алискирен в широком диапазоне доз не оказывает клинически значимого влияния на метаболизм варфарина, ловастатина, атенолола, целекоксиба, циметидина и дигоксина [17–19]. Кроме того, препарат в суточной дозе 300 мг внутрь не изменяет фармакокинетический профиль других антигипертензивных лекарственных средств, таких как рамиприл (10 мг/сут), амлодипин (10 мг/сут), валсартан (320 мг/сут), гидрохлортиазид (25 мг/сут) [70].

Алискирен представляет собой высокоселективный непептидный ингибитор синтеза ренина, превосходящий в этом отношении других представителей этого класса [37, 40, 50]. Препарат не оказывает дополнительного ингибирующего влияния на другие аспартатные пептидазы, такие как катепсин D и пепсин, ни в экспериментальных, ни в клинических условиях [79]. Причем алискирен приводит к значительной блокаде секреции ренина даже в относительно низких дозах и при ограниченной биодоступности [25, 26].

Ранние исследования первой и второй фазы показали, что препарат способствует эффективной блокаде РАС и дозозависимому снижению уровня системного АД [45]. Так, у здоровых волонтеров препарат при однократном приеме по сравнению с плацебо приводит почти к 80 % редукции исходной концентрации ангиотензина II, хотя содержание ренина в плазме при этом снижается более чем в десять раз. Увеличение времени наблюдения с одного до восьми дней при продолжении постоянного приема алискирена способствовало сохранению глубокой блокады РАС за счет редукции плазменного пула ангиотензина II на 75 % от исходного уровня. В дозе 160 мг/сут алискирен оказывает такое же депрессирующее влияние на плазменную концентрацию ангиотензина II, как и ИАПФ эналаприл в дозе 20 мг/сут. Кроме того, в дозе более 80 мг/сут препарат способствует существенному регрессу плазменного содержания альдостерона (Nussberger et al., 2002).

В когорте пациентов с АГ на протяжении четырех недель терапии алискирен в дозе 75 мг/сут приводил к редукции плазменной активности ренина (ПАР) на 34 ± 7 % от исходного уровня, после повышения дозы до 150 мг/сут препарат способствовал снижению ПАР на 27 ± 6 % к исходу восьмой недели постоянного приема [78]. Необходимо отметить, что первоначальное значительное снижение активности ренина плазмы крови сопровождается постепенным его повышением, не достигающим исходного уровня. Важно, что этот феномен не сопровождается потерей антигипертензивного эффекта препарата [45, 78]. Тем не менее возможность реализации феномена «ускользания» секреции ренина из-под влияния алискирена привела к необходимости продолжения исследований в направлении оценки перспектив эффективности комбинации ПИР и АРА, также способных редуцировать активность ренина плазмы. Так, в небольшом пилотном перекрестном исследовании было установлено, что алискирен в дозе 300 мг/сут превосходит валсартан в дозе 160 мг/сут в отношении редукции активности ренина плазмы крови. Вместе с тем комбинация алискирена и валсартана в половинных суточных дозах оказалась предпочтительней по сравнению с изолированным использованием каждого из препаратов по способности блокировать активность РАС. Это выразилось в более глубоком снижении не только ПАР, но и уровней ангиотензина II и ангиотензина II. Исследователи пришли к заключению о синергичности влияния обоих препаратов на активность РАС [3]. Аналогичные данные были получены O’Brien et al. (2007) при применении алискирена (150 мг/сут) в комбинации с гидрохлортиазидом, рамиприлом или ирбесартаном у пациентов с мягкой и умеренной АГ [46]. Оказалось, что алискирен способствовал достоверной редукции ПАР на 65 % (p <� 0,0001) от исходного уровня, тогда как рамиприл и ирбесартан в монотерапии приводили к 90% и 175% снижению ПАР соответственно. Добавление алискирена к антигипертензивным лекарственным средствам не отражалось на дополнительном снижении ПАР, но приводило к достижению более эффективного контроля за величиной офисного АД и суточным профилем АД [46].

Таким образом, алискирен способен осуществлять достаточно серьезную блокаду РАС, что сопровождается ожидаемыми клиническими эффектами в виде редукции сосудистого тонуса и снижения системного АД. Однако препарат не лишен и принципиально негативных качеств, связанных прежде всего с реализацией феномена «ускользания» ПАР, что в принципе характерно для всех лекарственных средств, опосредующих свой фармакодинамический эффект путем хронической блокады РАС [31]. Установлено, что теоретические опасения, касающиеся снижения эффективности алискирена вследствие восстановления секреции ренина или наличие синдрома отмены после внезапного отказа от лечения, не подтверждаются клиническими наблюдениями [28, 55].

Показания к назначению Расилеза

Препарат рекомендуется при гипертонической болезни и симптоматических артериальных гипертензиях. Он позволяет достичь рекомендуемого уровня артериального давления при сопутствующем сахарном диабете без риска повышения содержания глюкозы крови. Величина гипотензивного эффекта не зависит от массы тела, возраста, пола больного.

Расилез хорошо переносится при хронической сердечной недостаточности, метаболическом синдроме. При лечении пациентов с сахарным диабетом, осложненном нефропатией, отмечено уменьшение потери белка с мочой.

Лекарства от давления последнего поколения

Большинство представителей вышеперечисленного списка выпускается в виде таблеток для перорального использования. Исключение составляет только один бета-блокатор – Лабеталол, который поступает на прилавки в виде порошка или раствора для внутривенного введения. Есть и другие медикаменты, производимые в виде инъекций (например, Нитропруссид натрия, нитраты), но они не относятся к категории современных лекарственных средств­и используются исключительно для устранения гипертонического криза.

Современные препараты от давления в таблетках помогут избавиться не только от перепадов АД, но и улучшат работу сердечно-сосудистой системы, центральной нервной системы и почек. Другие преимущества, которыми обладают новые медикаменты:

• В отличие от средств системного действия, современные таблетки от гипертензии способны снизить гипертрофию левого желудочка.
• Оказывают избирательное воздействие на организм, за счет чего их хорошо переносят люди преклонного возраста.
• Не снижают работоспособность и сексуальную активность пациентов.
• Щадяще относятся к нервной системе. Многие средства содержат бензодиазепин, который помогает бороться с депрессивными состояниями, стрессами, нервными расстройствами.

Блокаторы кальциевых каналов

Кальцигард ретард – новое лекарство от гипертонии с замедленным высвобождением действующего вещества. Препарат обладает высокой липофильностью, благодаря чему оказывает длительное воздействие. Активным компонентом таблеток является нифедипин. Вспомогательные компоненты – крахмал, стеарат магния, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота.

Кальцигард ретард действует очень мягко, благодаря чему может использоваться для постоянного лечения гипертонии, при стабильной стенокардии, болезни Рейно. Фармакологические свойства таблеток заключаются в медленном расширении сосудов, за счет чего Кальцигард имеет меньше побочных эффектов, чем чистый Нифедипин. Среди негативных реакций возможно появление:

• тахикардии;
• периферических отеков;
• головной боли;
• головокружения;
• сонливости;
• тошноты;
• запора;
• аллергической реакции;
• миалгии;
• гипергликемии.

Кальцигард ретард принимают внутрь во время или после приема пищи, средняя доза составляет 1 таблетка 2 раза в сутки. С осторожностью это лекарство назначают при беременности. Категорически запрещено лечение таблетками при:

• повышенной чувствительности к нифедипину;
• артериальной гипотензии;
• коллапсе;
• нестабильной стенокардии;
• выраженной сердечной недостаточности;
• острой стадии инфаркта миокарда;
• выраженном аортальном стенозе.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Яркий представитель этой группы – препарат Диротон. Лекарство от гипертонии нового поколения подходит даже для лечения пациентов, у которых высокое АД сочетается с заболеваниями печени, у средства минимум противопоказаний и побочных эффектов. Действующее вещество Диротона – лизиноприл. Вспомогательные компоненты – стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал, гидрофосфат дигидрат кальция, маннит.

Средство обладает пролонгированным действием, поэтому принимать его необходимо раз в сутки в утренние часы до или после еды. Основными показаниями для использования служат:

• артериальная гипертензия (для монотерапии или комбинированного лечения);
• хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• нефропатия на фоне диабета.

С осторожностью Диротон комбинируют с калийсодержащими диуретиками и заменителями соли. Категорические противопоказания: ангионевротический отек в анамнезе, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам таблеток, наследственный отек Квинке. Из побочных эффектов могут возникнуть:

• головокружение;
• головная боль;
• слабость;
• диарея;
• тошнота со рвотой;
• гипотензия;
• боль в груди;
• кожная сыпь.

Бета-блокаторы

Один из представителей этой группы – современное лекарство от давления нового поколения Лабеталол. Медикамент относится к гибридным блокаторам, одновременно воздействует на бета- и альфа-рецепторы. Применяют Лабеталол для постоянного лечения гипертонии, феохромоцитом, преэклампсии и для купирования гипертонического криза. В отличие от селективных препаратов нового поколения он дает мгновенный антигипертензивный эффект. Способ дозирования и длительность лечения подбирается индивидуально. Средняя дозировка составляет 100 мг 2-3 раза в день во время еды.

Из лекарств от гипертонии нового поколения селективного действия отдельно можно выделить Небиволол. Выпускается в виде таблеток, покрытых растворимой оболочкой. Помимо антигипертензивного эффекта медикамент­обладает сосудорасширяющими свойствами за счет усиления выработки оксида азота в стенках сосудов. Небиволол принимают перорально по 5 мг один раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат не повышает уровень глюкозы и липидов, практически не влияет на частоту сердечных сокращений.

Все бета-блокаторы с осторожностью назначаются пациентам с сахарным диабетом, миастенией, брадикардией, при пониженном артериальном давлении. Категорические противопоказания – бронхиальная астма, обструктивные болезни легких, тяжелые облитерирующие болезни кровеносных артерий, нестабильная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени. Из побочных эффектов могут наблюдаться:

• головная боль;
• бессонница (как следствие недостаточной выработки мелатонина);
• эректильная дисфункция;
• бронхоспазм;
• диспепсические явления;
• повышенная утомляемость;
• отеки.

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Эдарби – характерный представитель группы сартанов. Выпускается препарат в виде круглых таблеток белого или почти белого цвета. Активным компонентом выступает азилсартана медоксомил калия. Как вспомогательные компоненты в составе лекарства присутствуют: маннитол, гидроксид натрия, гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, фумаровая кислота, стеарат магния.

Антигипертензивный эффект азилсартана развивается на протяжении первых дней, достигая высшей степени терапевтического действия через 30 дней после начала лечения. Снижение уровня артериального давления происходит через несколько часов после приема внутрь однократной дозировки и сохраняется на протяжении суток. Таблетки можно принимать в любое время суток, даже натощак. Рекомендуемая начальная дозировка – 40 мг.

С осторожностью препарат назначается при аритмии, тяжелой хронической сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при двухстороннем стенозе почечных артерий, пациентам старше 75 лет. К абсолютным противопоказаниям относятся:

• беременность;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• возраст до 18 лет;
• сахарный диабет;
• тяжелые нарушения функций печени.

Эдарби назначается для лечения эссенциальной гипертензии. Препарат хорошо переносится пациентами, но в редких случаях могут возникнуть побочные эффекты:

• учащенное сердцебиение;
• головокружение;
• диарея;
• сыпь;
• повышенная утомляемость;
• отечность мягких тканей;
• выраженное снижение АД;
• повышение активности креатинкиназы;
• ангионевротический отек.

Прямые ингибиторы ренина

Алискирен – малоизвестное лекарство от гипертонии нового поколения. Препарат относится к селективным ингибиторам ренина, обладающим выраженной активностью. Алискирен подавляет взаимодействие ренина с ангиотензиногеном первой и второй группы, благодаря чему наблюдается снижение артериального давления. Препарат никогда не используется для монотерапии, а только как поддерживающее средство при лечении выраженной гипертензии.

Алискирен назначается с осторожностью при стенозе почечных артерий, сахарном диабете, после трансплантации почки. Категорически запрещено использовать данное лекарство нового поколения людям с гиперчувствительностью к составу, с тяжелой печеночной недостаточностью, при нефротическом синдроме, беременности или лактации, детям до 18 лет. К списку побочных эффектов относятся:

• сухой кашель;
• кожная сыпь;
• диарея;
• повышение уровня калия;
• головная боль.

Режим дозирования

Назначение препарата бывает для самостоятельной терапии, его также включают в комплексное лечение для усиления гипотензивного действия других медикаментов. Таблетки пьют один раз в день, вначале по 150 мг, затем после 2 недель применения при неудовлетворительном результате доза повышается до 300 мг в сутки. Прием пищи не влияет на усвоение Расилеза. Желательно ежедневно использовать лекарство в одно и то же время.

Для пожилых людей и при нарушении функции печени и почек (легкой и умеренной степени) коррекция дозы не требуется.

Cochrane

Вопрос обзора

Мы исследовали влияние бета-блокаторов (ББ), антагонистов минералокортикоидных рецепторов (АМР), ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ), блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и ангиотензиновых рецепторов и неприлизина ингибиторов (АРНИ) на выживаемость, госпитализацию по поводу сердечной недостаточности, качество жизни и уровень калия у пациентов с сердечной недостаточностью с сохраненной фракцией выброса.

Актуальность

Сердечная недостаточность является распространенным состоянием, которое возникает при нарушении функции сердечной мышцы, которое связано с симптомами одышки и усталости, а также снижением выживаемости. Примерно в половине случаев, когда снижается сократимость (сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса, СНснФВ), некоторые методы лечения, как известно, являются эффективными для повышения выживаемости и снижения госпитализации. В остальных случаях, когда нарушается релаксация (сердечная недостаточность с сохраненной фракцией выброса, СНсФВ), не ясно, эффективны ли те же лекарства для улучшения исходов.

Критерии отбора

Мы стремились выяснить, являются ли методы лечения СНснФВ столь же эффективными при СНсФВ. Мы провели всесторонний поиск по всем исследованиям, связанным с исследованиями ББ, АМР, ИАПФ, БРА или АРНИ (доказательства по состоянию на 25 июля 2020 года).

Результаты и выводы

Мы включили 10 исследований с 3087 рандомизированными участниками для ББ, 12 исследований с 4408 рандомизированными участниками для АМР, 8 исследований с 2061 рандомизированными участниками для ИАПФ и 8 исследований с 8755 рандомизированными участниками для БРА. Мы объединили полученные данные в единый анализ по каждому классу препаратов и по каждому из оцениваемых исходов. Не все включенные исследования являются частью каждого анализа.

Мы обнаружили, что бета-блокаторы могут улучшить показатели сердечно-сосудистой смертности, однако качество данных было низким из-за того, что испытания были небольшими, и неопределенности в отношении используемых методов. Что касается АМР, результаты свидетельствуют о снижении госпитализации по поводу сердечной недостаточности и незначительном или отсутствующем влиянии на смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и всех причин, однако качество доказательств было лишь средним (умеренным). Лечение ИАПФ, вероятно, мало или совсем не влияет на такие исходы как сердечно-сосудистая смертность, смертность от всех причин и госпитализация в связи с сердечной недостаточностью, однако качество доказательств было лишь средним (умеренным). Мы обнаружили высокое качество доказательств для лечения БРА, и полученные результаты свидетельствуют о незначительном эффекте или отсутствии эффекта от этого лечения. Завершенных исследований по АРНИ не было. Было установлено, что лечение АМР и БРА повышает риск высокого содержания калия в крови.

В заключение отметим, что ББ могут улучшить исходы у пациентов с СНсФВ, однако это остается неопределенным. Установлено, что применение АМР приводит к незначительному снижению риска госпитализации в связи с сердечной недостаточностью. Лечение ИАПФ, вероятно, не оказывает никакого эффекта, однако это остается неопределённым. Имеющиеся доказательства свидетельствуют о том, что лечение БРА мало что дает или не приносит пользы людям с СНсФВ.

Качество доказательств

Качество доказательств варьировало от высокого до низкого по всем исследованным исходам и классам лекарств. За исключением испытаний БРА, при СНсФВ не проводилось широкомасштабных испытаний для тестирования вмешательств и исходов.

Противопоказания

Не рекомендуется применение Расилеза при установленной непереносимости компонентов таблеток или тяжелой почечной и печеночной недостаточности. С осторожностью он назначается пациентам с такими диагнозами:

• нефротический синдром;
• сужение одной или двух артерий почек;
• атеросклероз почечных сосудов;
• декомпенсированное течение сахарного диабета;
• сниженный объем циркулирующей крови и содержание натрия;
• повышенная концентрация калия крови;
• недостаточность почек, требующая регулярного гемодиализа.

Нет данных о безопасности применения при стенозе артерии единственной почки, после пересадки почек, у детей и подростков до 18 лет.

Опасны ли ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы при беременности

Установлено, что прием средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему беременными женщинами приводит к нарушению развития плода и тяжелому состоянию новорожденных. Это повышает риск патологий, которые могут вызвать их смерть. В связи с этим при назначении препарата в детородном возрасте пациентки должны быть проинформированы о необходимости надежной контрацепции в период терапии.

Если все же беременность наступила, то следует немедленно отменить препарат. Из-за недостаточности данных о проникновении алискирена в грудное молоко он считается противопоказанным в период лактации.

Побочные реакции

Одним из достоинств Расилеза является его хорошая переносимость и относительная безопасность. Чаще всего у пациентов отмечаются кожная сыпь, зуд и диарея. Незначительно понижается содержание гемоглобина и повышается уровень калия крови. Эти состояния протекают в легкой форме и не требуют дополнительного лечения или отмены препарата. На фоне длительной терапии не выявлено изменений показателей углеводного или липидного обмена, содержания мочевой кислоты.

Стоимость ингибитора ренина и препараты-аналоги

Расилез выпускается Новартис фарма (Швейцария) в таблетках по 150 и 300 мг. В упаковке может содержаться 14 и 28 штук. По предоставленным данным, средняя стоимость медикамента составляет:

• таблетки 150 мг №28 – 3100 рублей;
• таблетки 300 мг №28 – 3450 рублей, 1560 гривен.

Других препаратов, содержащих алискирен, среди зарегистрированных медикаментов в России и Украине нет. Он входит в состав комбинированных лекарственных средств с торговыми наименованиями:

• Ко-Расилез (содержит 150 или 300 мг алискирена и 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида);
• Расилам (помимо 150 или 300 мг алискирена в таблетку входит 5 или 10 мг амлодипина).

Рекомендуем прочитать о препаратах при сердечной недостаточности. Вы узнаете о том, какие препараты нужны при сердечной недостаточности, как помогут мочегонные средства, а также о лекарственных препаратах от одышки. А здесь подробнее о препаратах сартаны.

Прямые ингибиторы ренина применяются для лечения артериальной гипертензии. Представителем этой группы препаратов является Расилез. Он помогает эффективно и безопасно понизить давление крови. Применяется при недостаточной эффективности основных гипотензивных средств как монопрепарат или входит в комбинированную терапию. Хорошо переносится, не нарушает обменных процессов, при отмене нет синдрома рикошета.

Противопоказан при беременности и тяжелой почечной или печеночной недостаточности. Имеет высокую стоимость, полных аналогов в аптечных сетях нет.

Список препаратов нового поколения

Единственный ингибитор ренина, прошедший все клинические испытания и рекомендованный к применению в медицинской практике для лечения артериальной гипертензии сегодня – Алискирен. Производится препарат под тремя названиями:

Стоимость препарата Расилез в таблетках – 1 300 рублей (150 мг) и 3 450 рублей (300 мг).

• Алискирен – содержит одно простое одноименное вещество (купить данный препарат не представляется возможным);
• Расилез или Ко-Расилез – комбинированное лекарственное средство с двумя активными действующими началами: ингибитор ренина Алискирен и салуретик Гидрохлортиазид;
• Расилам – состоит из Алискирена и Амлодипина (купить данный препарат не представляется возможным).