Розувастатин побочные действия для мужчин

Розувастатин – один из препаратов, созданный для стабилизации уровня холестерина в крови. Главная его функция – способность снижать синтез вредного холестерина в организме человека и параллельно повышать выработку «хорошего» холестерола. Розувастатин принадлежит к последнему – четвертому – поколению гиполипидемических средств, и является одним из самых мощных статинов на медицинском рынке. Среди прочих аналогов, этот препарат наиболее глубоко исследован.

Сегодня вашему вниманию мы со всех сторон представим розувастатин – от инструкции по применению, показаний и побочных эффектов, до аналогов, мнений специалистов, цены, противопоказаний и отзывов.

Статины

Чтобы снизить риск сбоя мозгового кровообращения, образования сердечного приступа и острого коронарного синдрома, необходим контроль за уровнем холестерола, а особенно за белками низкой плотности. Кроме того, надо предпринимать необходимые меры для его нормализации. В молодом возрасте это сделать не так сложно. В некоторых случаях достаточно смены рациона и образа жизни. У пожилых индивидов все гораздо сложнее. Они чаще всего мало двигаются, имеют лишний вес, хронические патологии, поэтому для поддержания холестерина в допустимых границах на помощь приходит фармакотерапия. Доктора рекомендуют пациентам медикаменты, нормализующие обмен жиров и профилактирующие сосудистые катастрофы.

Лидерами среди таких лекарств выступают статины. На фармацевтическом рынке представлено несколько поколений этих средств с разной эффективностью действия. Известные представители поколений: первого – «Ловастатин», второго – «Флувастатин», третьего – «Аторвастатин», четвертого – «Крестор», который первым вышел на рынок и завоевал популярность как у медиков, так и у пациентов. Действующим веществом его является розувастатин. В аптечной сети препараты с таким активным компонентом широко представлены. Среди них – «Розарт», «Акорта», «Розулип» и другие.

К категории статинов и относится лекарство «Розувастатин». Доктор подбирает конкретное средство в зависимости от типа гиперлипопротеидемии. Хорошая доказательная база о снижении смертности общей и от сердечно-сосудистых причин, а также частоты церебральных и коронарных нарушений получена от применения статинов. Гипохолестеринемический эффект от их использования проявляется довольно быстро. Они не только замедляют прогрессирование атеросклероза, но и обладают следующим действием:

• ингибируют тромбообразование;
• уменьшают процессы окисления липопротеинов низкой плотности и тромбогенный ответ;
• улучшают функционирование эндотелия;
• оказывают физико-химическую стабилизацию липидного ядра атеросклеротической бляшки.

Кроме того, обладают незначительным противовоспалительным эффектом. Главная цель, которая ставится при начале терапии статинами, – это снижение холестерина на двадцать пять процентов. Лечение лекарствами этой группы пожизненное, так как в случае отмены клинический эффект исчезает быстро.

Более подробно их действие, показания, побочные эффекты рассмотрим на примере «Розувастатина».

Rosuvastatin для чего предназначается? В инструкции указано, что это гиполипидемическое и гипохолестеринемическое лекарство, которое медики рекомендуют как для профилактики, так и для лечения гиперхолестеринемии, атеросклероза, инфаркта и иных недугов. Препарат принадлежит к группе статинов четвертого поколения и считается первым медикаментом, способным вызвать возвращение атеросклероза артерий, питающих сердечную мышцу. Это явление было доказано в проведенных клинических исследованиях. Наибольший эффект от его приема достигается при соблюдении пациентом диетического питания на протяжении всего периода лечения данным препаратом. Максимальное действие наблюдается по окончании месячного приема. Эффективность препарата «Розувастатин» не зависит от приема пищи и от времени суток, что очень удобно для индивидов. Еще одним важным достоинством является его лучшая переносимость по сравнению с иными представителями этой группы: «Аторвастатином», «Флувастатином», «Симвастатином» и другими.

Описание и состав

Активным веществом медикамента является кальция розувастатин. Вспомогательные ингредиенты, входящие состав, следующие:

• крахмал прежелатинизированный;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• повидон;
• коллоидный безводный диоксид кремния.

Пленочная оболочка изготовлена из диоксида титана, гипромеллозы, макрогола, моногидрата лактозы, триацетина.

Лекарственная форма препарата – это покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки белого оттенка. В зависимости от дозировки «Розувастатина» – пять, десять, двадцать, сорок миллиграммов, на одной стороне таблетки выгравированы соответствующие цифры.

Состав и действие препарата, показания к применению

Рецепт таблеток на латинском пишется, как Rosuvastatin. Препарат относят к группе гиполипидемических (статинов), представляет собой ингибитор ГМГ-КоА редуктазы. Предназначен для понижения выработки собственного холестерина тканями печени и уменьшения объема вредных липопротеинов (обладающих пониженной плотностью) в плазме крови.

Одна таблетка, покрытая растворимой пленочной оболочкой, содержит активный компонент розувастатина кальций (в дозировке от 5 до 40 мг) и вспомогательные вещества в виде целлюлозы, дигидрата кальция, стеарата магния, повидона, кукурузного крахмала и прочих. Производители оригинального препарата Розувастатин – российские фармацевтические , АО «Вертекс», ООО «Изварино Фарма».

Иностранные производители препаратов на основе вещества розувастатина AstraZeneca, Gedeon Richter, КRKA, TEVA и другие. Хранить таблетки можно 3 года с даты, указанной на картонной пачке при температуре ниже 25 оС. Из аптек Розувастатин отпускают по врачебному рецепту.

Показания к применению:

• впервые возникшая гиперхолестеринемия;
• семейная гиперхолестеринемия по гетерозиготному или гомозиготному типу;
• высокая концентрация триглицеридов в плазме крови;
• патологическое состояние капилляров в связи с проявлениями атеросклероза, в том числе прогрессирование заболевания (в качестве меры комплексного лечения);
• профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе у пациентов в пожилом возрасте.

Лекарственные средства группы статинов назначаются пациентам, которым не помогла диета в комплексе с повышением физической активности, частым пребыванием на воздухе, отказом от курения и приема алкоголя.

Фармакодинамика

«Розувастатин» (от чего он помогает, расскажем позднее) является ингибитором фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Основная цель действия препарата – это печень, т.е. орган, где производится холестерин и осуществляется процесс распада липопротеинов низкой плотности. Благодаря его действию уменьшается концентрация и триглицеридов, и общего холестерола. А уровень белков высокой плотности, наоборот, повышается. Спустя неделю после приема таблеток «Розувастатин» появляется терапевтический эффект, а уже через четырнадцать дней он достигает девяноста процентов от максимально возможного. Для его поддержания необходим постоянный прием медикамента.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата — около двадцати процентов. Предельная концентрация в плазме крови появляется спустя пять часов после приема. Примерно девяносто процентов лекарства вступают во взаимодействие с белками плазмы. Только десять процентов препарата подвергается метаболизму, который осуществляется в печени.

Выводится из организма индивида через кишечник в неизменном виде около 90 процентов лекарственного средства. Оставшаяся часть – почками.

Пропорционально дозе увеличивается системное действие таблеток «Розувастатина». При регулярном и ежедневном приеме не изменяются фармакокинетические параметры. Кроме того, возраст и пол индивида также не влияют на фармакокинетику.

Взаимодействие с другими препаратами

Разобравшись с тем, как принимать розувастатин, теперь стоит упомянуть о допустимых и недопустимых его комбинаций в лечении с прочими препаратами. По результатам многочисленных исследований, достоверно известно, что, как и другие гиполипидемические лекарства, розувастатин имеет свои особенности во взаимодействии с прочими медикаментами.

1. Циклоспорин. Параллельный прием противопоказан.
2. Фибраты – фенофибрат и прочие – из-за увеличения риска прогрессии миопатии доза в начале терапии Розувастатином должна быть 5 мг. Дозировка величиной 40 мг категорически не рекомендована. В плазме крови использование фибратов вызывает изменение концентрации статина.
3. Никотиновая кислота в липидснижающих дозах выше 1000 мг в день также параллельно не применяется из-за риска миопатии.
4. Антациды. При необходимости комбинированного применения – прием возможен только при двухчасовом интервале между лекарствами.
5. Эзетимиб. Цена сопутствующего приема — значительный прирост шансов развития побочных реакций.
6. Ингибиторы протеазы ВИЧ – комбинировать с розувастатином не рекомендуется из-за выраженного прироста экспозиции к статину.
7. Фузидовая кислота совместно с розувастатином может провоцировать рабдомиолиз. При острой необходимости применения именно фузидовой кислоты, лечение статином временно отменяют.
8. Эритромицин. Одновременный прием с ним способствует уменьшению плазменного содержания и снижению концентрации розувастатина.
9. Препараты витамина К (наиболее часто назначается варфарин, его антагонист). Назначение этих медикаментов вместе со статинами приводит к удлинению протромбинового времени и МНО, а при отказе от розувастатина или понижении его дозировки – напротив, к уменьшению МНО (один из лабораторных показателей, определяемый для оценки свёртывания крови).
10. Пероральные контрацептивы и гормонзаместительная терапия учитываются при выборе дозировок. В целом, терапия больными переносится удовлетворительно.

Противопоказания

В зависимости от дозировки лекарственного средства противопоказания к его приему имеют некоторые различия. Для суточной дозы пять, десять и двадцать миллиграммов его прием запрещен:

• при отсутствии адекватных способов контрацепции;
• повышенной чувствительности к одному из ингредиентов лекарства;
• одновременном приеме с «Циклоспорином»;
• миопатии;
• дефиците лактазы, а также непереносимости лактозы;
• сбоях в работе почек;
• склонности к возникновению миотоксических осложнений;
• болезнях печени в активной стадии;
• естественном вскармливании и в период ожидания крохи;
• до восемнадцати лет.

Разрешен прием вышеуказанных доз с осторожностью в таких случаях, как:

• наличие риска первичного поражения мышц;
• возраст менее шестидесяти пяти лет;
• употребление большого объема спиртосодержащих напитков;
• монголоидная раса;
• совместный прием с медикаментами из группы производных фиброевой кислоты;
• состояния, при которых наблюдалось увеличение в плазме концентрации лекарства;
• общая гнойная инфекция;
• патология печени в анамнезе;
• гипотония;
• травмы;
• судорожные припадки, не поддающиеся контролю;
• обширные оперативные вмешательства;
• тяжелые электролитные, метаболические и эндокринные сбои.

Прием лекарства «Розувастатин» в суточной дозировке сорок миллиграммов противопоказан:

• при болезнях печени в активной фазе;
• одновременном приеме с «Циклоспорином» и фибратами;
• дефиците лактазы, а также непереносимости лактозы;
• беременности;
• естественном вскармливании;
• отсутствии адекватной контрацепции у женщин, если сохранена репродуктивная функция;
• почечной недостаточности средней степени тяжести;
• злоупотреблении спиртосодержащими напитками;
• длительном стойком дефиците гормонов щитовидки;
• мышечных недугах в семейном или личном анамнезе;
• миотоксичности на фоне приема иных гиполиподемических средств в анамнезе;
• индивидам монголоидной расы.

Допускается прием этой дозы лекарства с осторожностью при нижеперечисленных ситуациях:

• Возраст старше шестидесяти пяти лет.
• Судорожные припадки, не поддающиеся контролю.
• Тяжелые по характеру эндокринные, электролитные или метаболические сбои.
• Травмы.
• Патология печени в анамнезе.
• Гипотония.
• Сепсис.
• Почечная недостаточность слабой степени тяжести.

Показания к назначению

Доктора рекомендуют применение «Розувастатина» при следующих состояниях:

• Первичная профилактика артериальной реваскуляризации, инфаркта, сбоя мозгового кровообращения у взрослых индивидов без клиники ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее возникновения: для мужского пола – возраст старше пятидесяти, для женского – старше шестидесяти лет; концентрация C-реактивного белка выше нормы; наличие хотя бы одного фактора риска – семейный анамнез раннего начала ИБС, табакокурение, гипертония, низкий уровень белков высокой плотности.
• Гипертриглицеридемия (в качестве дополнения к диетическому питанию).

• Первичная или смешанная гиперхолестеринемия (когда диета и иные немедикаментозные методы лечения не дают необходимого эффекта).
• Для замедления прогрессирования атеросклероза.
• Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии).

Применение при беременности и в периоде естественного вскармливания

Согласно официальной инструкции по применению, таблетки «Розувастатин» нельзя принимать во время ожидания крохи и кормления грудью. Представительницы прекрасного пола, не утратившие способности к зачатию, при приеме таблеток должны использовать проверенные контрацептивы. Холестерин, как и иные продукты его биосинтеза, важны для развития плода, вероятная опасность торможения ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от использования лекарства у женщин, ожидающих появление малютки. При наступлении беременности во время фармакотерапии этим лекарствомтего сразу прекращают принимать. В связи с тем что нет информации о проникновении и выделении из грудного молока «Розувастатина», то его прием запрещен в этот период.

Способ применения и дозы

Таблетку глотают целиком, ее не требуется измельчать и разжевывать. Запивают достаточным объемом жидкости. Согласно инструкции по применению, «Розувастатин» принимать разрешено в любое время, независимо от приема пищи. Перед лечением доктора рекомендуют индивиду начать придерживаться гипохолестеринемического питания, которое следует соблюдать весь период приема лекарства. Суточная доза подбирается каждому пациенту в зависимости от преследуемой цели и терапевтического ответа на лечение этим медикаментом. При этом учитываются и данные лабораторных исследований (концентрация липидов).

Для начального приема показана суточная доза 5 мг, иногда медики сразу назначают и 10 мг «Розувастатина». При этом обязательно принимается во внимание опасность возникновения осложнений на сердце и сосудах и побочных реакций. В дальнейшем при необходимости разрешается увеличение дозы, но не ранее чем спустя четыре недели. Прием 40 мг показан только для индивидов с большим риском осложнений сосудов и сердца, например с семейной гипохолестеринемией и тех, которые при приеме 20 мг не добились необходимого результата. Такие пациенты находятся под особым контролем медиков. Наблюдение за показателями обмена липидов осуществляется спустя две или четыре недели после приема таблеток.

При наличии у пациентов легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Им рекомендован прием 5 мг «Розувастатина» в сутки. Лицам пожилого возраста корректировка дозы также не показана.

Состав и лекарственная форма

Розувастатин относится к гиполипидемическим препаратам группы статинов. Подкласс – ингибиторы ГМГ-КоА редуктаз. Благодаря такому фармакологическому действию, понижается внутриклеточная концентрация липидов, компенсаторно возрастает активность рецепторов для молекул ЛПНП и как следствие, они быстрее катаболизируются и выводятся из кровотока. Помимо этого, как и прочие статины, розувастатин оказывает положительный эффект на эндотелий, препятствуя его дисфункции (тормозит развитие раннего атеросклероза на доклинической стадии), на сосудистую стенку (защищает ее от холестерина вредной фракции). Основной изофермент, участвующий в метаболизме розувастатина — CYP2C9

Форма выпуска розувастатина — таблетки. Они розового цвета, выпуклые с обеих сторон, покрыты пленкой. На разломе внутренняя субстанция близка по окраске к белому цвету. Основное действующее вещество в таблетке – розувастатин кальция – выпускается по 5 мг, 10 мг и 20 мг. Зависимо от дозировки форма таблеток отличается. Округлая форма у вариантов дозировки активного вещества по 5 мг и 20 мг, удлиненная форма – по 10 мг и 40 мг.

В аптеках можно приобрести либо картонные упаковки с блистерами по 6, 10, 14, 15 или 30 таблеток в каждом зависимо от дозы, либо по 30 и 60 штук в баночках. Помимо главного компонента (собственно, розувастатина — наименование международного названия), в состав препарата входит ряд дополнительных веществ: повидон, кукурузный крахмал, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. В состав оболочки входит сухая смесь: тальк, макрогол, диоксид титана, оксид железа (красный). В зависимости от производителя этот состав может слегка варьировать.

Выше мы рассмотрели состав оригинального розувастатина производителя Canonpharma (страна – Россия). Также сегодня мы рассмотрим аналоги этого препарата согласно лекарственного РЛС (регистр лекарственных средств), и определим, какой производитель на аптечных полках лучше в цене и качестве.

Обязательные манипуляции, необходимые до и во время терапии «Розувастатином»

Если у индивида имеются факторы риска миопатии, в том числе ее крайней степени рабдомиолиза, то доктор предварительно рассматривает соотношение опасности и возможную пользу от терапии. Далее он принимает решение о лечении «Розувастатином», в инструкции о применении которого есть указания на осуществление контроля за такими пациентами во время терапии. Медицинский работник информирует больного о том, что если у него неожиданно возникают спазмы, мышечная слабость или болевой синдром, протекающие на фоне повышения температуры и общего недомогания, то незамедлительно надо обратиться к лечащему врачу. Он назначит этим пациентам определение активности креатинфосфокиназы.

Медикамент отменяют:

• При увеличении активности креатинфосфокиназы по сравнению с допустимой нормой более чем в пять раз.
• Резко выраженных признаках со стороны мышц, вызывающих дискомфорт, но при этом активность креатинфосфокиназы не превышает допустимую максимальную границу более чем в пять раз.

При исчезновении клиники и возвращении активности креатинфосфокиназы к разрешенным границам разрешается повторно рассмотреть вопрос об использовании этого средства, говорится в инструкции. «Розувастатин» в таких случаях показан в меньших дозах и при особо внимательном наблюдении за индивидом. Следует отметить, что при отсутствии симптоматики повседневный контроль активности креатинфосфокиназы делать не требуется, так как он нецелесообразен.

Нежелателен совместный прием этого препарата с «Гемфиброзилом», так как последний увеличивает опасность появления нервно-мышечных болезней. При назначении такой комбинации надо взвесить риски и предполагаемую пользу.

Всем пациентам спустя две-четыре недели после повышения дозы или начала терапии «Розувастатином» показан контроль обмена липидов, по результатам которого принимается решение о коррекции, если в этом есть необходимость.

Розувастатин (Rosuvastatin)

Нарушение функции почек

У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в частности 40 мг/сут), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая выявлялась при помощи тест-полосок и в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Такая протеинурия не свидетельствует об остром заболевании или прогрессировании сопутствующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек, отмеченная при постмаркетинговом изучении розувастатина, выше при приеме дозы 40 мг/сут. У пациентов, принимающих препарат Розувастатин в дозе 30 или 40 мг/сут, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения (не реже чем 1 раз в 3 месяца).

Влияние на опорно-двигательный аппарат

При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в дозах, превышающих 20 мг/сут, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Отмечены очень редкие случаи рабдомиолиза при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и эзетимиба. Такая комбинация должна применяться с осторожностью, так как нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия.

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота развития рабдомиолиза при постмаркетинговом применении розувастатина выше при применении дозы 40 мг/сут.

Определение сывороточной активности КФК

Сывороточную активность КФК нельзя определять после интенсивных физических нагрузок и при наличии других возможных причин повышения ее активности, это может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная сывороточная активность КФК существенно превышена (в 5 раз выше верхней границы нормы), через 5-7 дней следует провести повторный анализ. Нельзя начинать терапию, если результаты повторного анализа подтверждают исходную высокую сывороточную активность КФК (более чем 5-кратное превышение верхней границы нормы).

Перед началом терапии

В зависимости от суточной дозы препарат Розувастатин должен назначаться с осторожностью пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза.

К таким факторам относятся:

— нарушение функции почек,

— гипотиреоз,

— заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе),

— миотоксические явления при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе,

— чрезмерное употребление алкоголя,

— возраст старше 65 лет,

— состояния, при которых может повышаться концентрация розувастатина в плазме крови,

— одновременное применение фибратов.

У таких пациентов необходимо оценить риск и возможную пользу терапии. Также рекомендуется проводить клинический мониторинг. Если исходная сывороточная активность КФК выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы, терапию препаратом Розувастатин начинать нельзя.

В период терапии препаратом

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу в случае неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмов, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять сывороточную активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если сывороточная активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы), или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если сывороточная активность КФК не более чем в 5 раз превышает верхнюю границу нормы). Если симптомы исчезают, и сывороточная активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о возобновлении применения препарата Розувастатин или других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы в меньших дозах при тщательном медицинском наблюдении. Контроль сывороточной активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время терапии или при прекращении применения ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии не отмечено. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (например, гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), противогрибковыми средствами — производными азола, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

При одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы гемфиброзил увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, одновременное применение препарата Розувастатин и гемфиброзила не рекомендуется. Преимущества дальнейшего изменения плазменной концентрации липидов при комбинированном применении препарата Розувастатин с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах должны быть тщательно взвешены с учетом возможного риска. Препарат Розувастатин в дозе 40 мг/сут противопоказан для комбинированной терапии с фибратами.

Препарат Розувастатин не следует применять одновременно или в течение 7 дней после прекращения терапии препаратами фузидовой кислоты системного действия. У пациентов, у которых применение фузидовой кислоты считается необходимым, следует прекратить терапию статином на весь период терапии фузидовой кислотой. Были получены сообщения о рабдомиолизе (в том числе со смертельным исходом в некоторых случаях) у пациентов, получающих фузидовую кислоту одновременно со статинами. Пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью при появлении любых симптомов мышечной слабости, боли или болезненности.

Терапия препаратом Розувастатин может быть возобновлена через 7 дней после применения последней дозы фузидовой кислоты.

В исключительных случаях, когда требуется длительное применение фузидовой кислоты системного действия, например, при лечении тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения препарата Розувастатин и фузидовой кислоты следует рассматривать индивидуально и при условии тщательного врачебного наблюдения.

В связи с увеличением риска рабдомиолиза препарат Розувастатин не следует применять пациентам с острыми состояниями, которые могут привести к миопатии или состояниям, предрасполагающим к развитию почечной недостаточности (например, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения, неконтролируемые судороги).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

В зависимости от суточной дозы препарат Розувастатин должен с осторожностью применяться у пациентов с чрезмерным употреблением алкоголя и/или у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени, или его применение противопоказано (см. разделы «Противопоказания» и «С осторожностью»).

Рекомендуется проводить определение функциональных проб печени до начала терапии и через 3 месяца после ее начала. Применение препарата Розувастатин следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома до начала лечения препаратом Розувастатин должна проводиться терапия основных заболеваний.

Этнические особенности

В ходе фармакокинетических исследований у представителей монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы отмечено увеличение плазменной концентрации розувастатина.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка).

При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Сахарный диабет 2 типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия розувастатином ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2 типа.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется одновременное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Розувастатин содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Контроль за состоянием почек, печени и легких

Контроль показателей работы печени делают перед тем, как начать лечение «Розувастатином», и спустя три месяца. В случае превышения в сыворотке крови печеночных трансаминаз более чем в три раза прием препарата отменяют или корректируют дозу в сторону уменьшения. В соответствии с инструкцией по применению «Розувастатин» не назначают до лечения таких основных болезней, как нефротический синдром или гипотиреоз, спровоцировавших гиперхолестеринемию.

При подозрении на интерстициальную болезнь легких, сопровождающуюся следующими симптомами: снижение массы тела, температура, слабость, непродуктивный кашель и одышка, терапию «Розувастатином» прекращают.

Канальцевая протеинурия встречается у лиц, принимающих высокие дозы лекарства «Розувастатин» (сорок миллиграммов). Для индивидов, принимающих таблетки в такой дозировке, необходимо организовать контроль показателей почек на весь период лечения.

Розувастатин-Виал

Почечные эффекты

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Розувастатин-Виал (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Розувастатин-Виал во всех дозах и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение креатинфосфокиназы

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

До начала терапии

При назначении препарата Розувастатин-Виал, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза, необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко-выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если активность КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведения дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.

Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение розувастатина и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата в дозе 40 мг совместно с фибратами.

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом.

Особые популяции. Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европеоидов.

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ.

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение веса и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2-го типа

У пациентов с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л терапия препаратом Розувастатин-Виал ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Розувастатин-Виал на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Нежелательные явления, связанные с приемом препарата

При терапии «Розувастатином» побочные эффекты незначительны и проходят самостоятельно. Их возникновения зачастую зависит от принимаемой дозы. Встречаются следующие нарушения:

1. Возникновение сахарного диабета.
2. Ангионевротический отек.
3. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
4. Головокружение, головная боль.
5. Панкреатит, боль в эпигастрии, тошнота, запоры.
6. Сыпь и зуд на дерме, крапивница.
7. Астенический синдром.
8. Миалгия, миопатия.
9. Протеинурия – в большинстве случаев она проходит или уменьшается в процессе терапии. Ее появление не означает прогрессирование имеющейся или возникновение острой патологии почек.
10. У индивидов, принимающих «Розувастатин», имелись некоторые изменения показателей при лабораторных исследованиях, а именно: повышение уровня билирубина, сахара, увеличение активности щелочной фосфатазы и гаммаглютамилтранспептидазы.

При приеме большого количества миллиграммов, а особенно более 20, «Розувастатин» негативно влияет на опорно-двигательный аппарат, вызывая такие явления, как нервно-мышечные болезни, болевой синдром в мышцах, а в единичных случаях крайнюю степень миопатии с острой почечной недостаточностью или без нее. Увеличение активности фермента, содержащегося в волокнах скелетных мышц (креатинфосфокиназа), связанное с приемом больших доз, характерно не для всех индивидов. Однако, когда она превосходит верхний допустимый предел более чем в пять раз, медикамент отменяют.

При передозировке, т.е. приеме одновременно нескольких суточных доз, фармакокинетика лекарства не изменяется. Особого лечения такого состояния нет. Показана обычная терапия, направленная на снятие симптомов и манипуляции, способствующие поддержанию жизненно важных систем и органов.

Побочные эффекты

При соблюдении врачебных рекомендаций, назначенных ежедневных доз лекарства, розувастатин вызывает побочные эффекты достаточно редко. В противном случае, при неправильном лечении, препарат может принести и пользу и вред. Встречаемость проявлений побочных эффектов упорядочено согласно классификации WHO (ВОЗ): очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна. Сейчас мы разберем, какие же именно побочные действия характерны и должны учитываться для данного лекарства.

• Нарушения гуморальной регуляции: развитие инсулиннезависимого сахарного диабета (СД) 2-го типа.
• Нарушения иммунитета и реактивности организма: реакции гиперчувствительности, крапивница, отеки.
• ЦНС – боль в области головы, головокружения.
• Костный и мышечный аппарат – боли в мышцах (миалгии), миопатии, рабдомиолиз вследствие почечной недостаточности, в очень редких случаях (1 на 10000) — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Редко – артралгия, миозит. Важно отслеживать уровень активности фермента креатинфосфокиназы и при значительном возрастании концентрации (в пять раз и свыше этого значения), лечение розувастатином отменяют.
• Гастроинтестинальные органы – абдоминальные боли, обстипации, тошнота.
• Мочевыделительная система – белок в моче (протеинурия), обычно с течением курса лечения регрессирует и не является маркером какой-то серьезной почечной патологии.
• Кожа и ПЖК – зуд, крапивница, эритематозная сыпь.
• Печень — дозозависимое изменение показателей печеночных ферментов – трансаминаз и любое их повышение.
• Лабораторные параметры – может повышаться билирубин, щелочная фосфатаза, активность гамма-глутаминтранспептидазы, в редких случаях могут отмечаться функциональные жалобы со стороны щитовидной железы.
• Другие симптомы – астения.

Часто пациенты задают вопрос – повышается ли температура при приеме розувастатина? Нет, не повышает. Также хочется отметить, что с алкоголем совместимость у статинов отсутствует, поэтому на период лечения пациентам следует отказаться от употребления спиртного, иначе вероятность развития побочных эффектов возрастает в разы, а возможная польза – увы, нет.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

В официальной инструкции по применению «Розувастатина» уделено много внимания этой проблеме. Существует достаточное количество лекарств, совместный прием которых требует корректировки дозы «Розувастатина». Поэтому перед использованием препарата следует внимательно ознакомиться с его инструкцией и если останутся вопросы, то обязательно проконсультироваться с лечащим доктором. Осторожность следует проявлять при совместном приеме с ингибиторами транспортных белков, гиполипидемическими медикаментами, антацидами, антибиотиками некоторых групп, антигрибковыми средствами, антагонистами витамина K, гормонами, в том числе гормональными контрацептивами.