Хипотел 80 – инструкция, механизм лечебного действия и эффективность

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – телмисартан. Препарат выпускается в дозировках 20, 40 и 80 мг. Обычная суточная доза составляет 40 мг. При необходимости она может быть увеличена до 80 мг. Максимальный лечебный эффект развивается спустя 4-8 недель терапии препаратом хипотел 80. Инструкция по применению рекомендует однократный прием в сутки.

Вспомогательные компоненты: маннит, стеарат Mg, меглюмин, гидроксид Na, кросповидон. Упаковка содержит 3 блистера по 10 таблеток или 2,4 или 6 блистеров по 14 таблеток. Препарат принимается внутрь независимо от приема пищи, таблетки не предназначены для рассасывания под языком.

При гипертонии необходим регулярный контроль за показателями давления

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Телмісартан є специфічним та ефективним антагоністом рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телмісартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування на рецепторах субтипу АТ1, що є відповідальними за активність ангіотензину II. Телмісартан не має будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор. Телмісартан селективно зв’язує

АТ1-рецептор. Зв’язування є довготривалим. Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телмісартан знижує рівні альдостерону у плазмі крові. Телмісартан не інгібує ренін у плазмі людини, не блокує іонні канали. Телмісартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючих побічних ефектів.

У людини телмісартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, який спричинюється ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телмісартану швидке, хоча адсорбовані кількості розрізняються. Середня абсолютна біодоступність телмісартану становить близько 50 %. Коли телмісартан застосовують під час їди, зниження площі під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) для телмісартану варіює приблизно від 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 години після введення концентрація у плазмі крові однакова, незалежно від того, приймається телмісартан натще або з їжею.

Лінійність/нелінійність. Вважається, що невелике зниження AUC не спричиняє зниження терапевтичної ефективності. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшується диспропорційно при дозах вище 40 мг.

Розподіл. Телмісартан активно зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середнє значення об’єму розподілу (Vss) становить приблизно 500 л. Метаболізм. Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації до глюкуроніду вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена. Виведення. Телмісартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетикою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і меншою мірою AUC зростають непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телмісартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телмісартан майже повністю виводиться з калом, в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1 % дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з печінковим кровотоком (близько 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Діти. Результати досліджень фармакокінетики у дітей загалом відповідають даним, отриманим для дорослих, та підтверджують нелінійність телмісартану, зокрема, для Cmax.

Стать. Концентрації у плазмі крові Сmax та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телмісартану не відрізняється у людей літнього віку і віком до 65 років. Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірним до середнього та тяжким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася низька концентрація в плазмі крові. Телмісартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у суб’єктів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється. Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Фармакологическое действие

Телмисартан угнетает рецепторы, чувствительные к ангиотензину II, и действует на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему:

1. В печени вырабатывается ангиотензиноген – вещество из группы пептидов, которое под влиянием фермента ренина превращается в ангиотензин I.
2. Ренин синтезируется юкстагломерулярным аппаратом почек. Выделению ренина способствует активация симпатической нервной системы под контролем β1-адренорецепторов.
3. Их активация усиливает выработку ренина и приводит к активации всей системы.
4. Другими важными стимулами к его выработке относятся снижение перфузии почек и уменьшение объема циркулирующей жидкости – гиповолемия.

Ангиотензин I конвертируется в ангиотензин II. Этот процесс происходит под действием ангиотензинпревращающего фермента – АПФ, содержащегося в эндотелиальных клетках кровеносных сосудов.

РААС
Ангиотензин II действует на органы-мишени. Оба эффекта в совокупности приводят к повышению давления:

1. Стимулирует рецепторы, расположенные в сосудах, и обладает прямым сосудосуживающим действием.

1. Ангиотензин действует на рецепторы надпочечников и стимулирует секрецию альдостерона, что приводит к задержке натрия и к увеличению потерь калия. В ответ на задержку натрия увеличивается количество антидиуретического гормона, который, в свою очередь, задерживает воду в организме, что приводит к увеличению циркулирующей жидкости и повышению артериального давления.

Телмисартан блокирует рецепторы, в результате ангиотензин II не может реализовать свои функции в органах-мишенях.

Показания к применению

Таблетки хипотел и его русские аналоги применяются при:

• эссенциальной артериальной гипертонии;
• хронической форме сердечной недостаточности;
• диабетической нефропатии и для ее профилактики;
• протеинурии;
• ангиопатии.

Препарат также может приниматься для профилактики возникновения сердечных и сосудистых заболеваний у пациентов с ишемической болезнью сердца, перенесенным инсультом и при сахарном диабете II типа, а также для уменьшения риска возникновения желудочковых аритмий.

Прием препарата по инструкции приводит к ряду основных положительных эффектов:

• снижение давления в почках, изменение вводно-электролитного баланса, уменьшение протеинурии оказывают комплексное защитное воздействие на почки;
• ослабление ОПСС вызывает уменьшение кровяного давления;
• защитное действие на сердце и сосуды.

Внешний вид упаковки
Из всех препаратов группы телмисартан самый липофильный, что позволяет препарату проникать в глубокие слои тканей и обеспечивать эффективную блокаду рецепторов АТ1 во всем организме. Продолжительное время полувыведения (более 20 часов) также усиливает эффективность.

Хипотел

Состав

Телмисартан

Показания

• лечение эссенциальной гипертензии у взрослых
• предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов симанифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ИБС, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе), сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата
• период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые, возможно, беременны
• обструктивные билиарные нарушения;тяжелые нарушения функции печени

Способ применения и дозы

Лечение АГ. Обычная эффективная доза составляет 40 мг/сут. Некоторым пациентам может быть достаточно суточной дозы 20 мг. В случаях, когда желаемый эффект не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение АД при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос о повышении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4–8 нед от начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна. В начале лечения телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг АД и, в случае необходимости, корректировать дозы препаратов, снижающих АД.

Особые группы пациентов. Нарушение функции почек.Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг. Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы. Одновременное применение телмисартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Хипотел противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Способ применения. Хипотел принимать 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Таблетки хранить в герметичном блистере для защиты от влаги. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.

Передозировка

Информация о передозировке у людей недостаточна.

Симптомы. Значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщалось о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в плазме крови и ОПН.

Терапия. Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Больные должны находиться под строгим контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают вызывание рвоты и/или промывание желудка. При терапии передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует уложить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.

Побочные эффекты

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит, инфекции мочевых путей, включая цистит; сепсис, в том числе с летальным исходом.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: синкопе, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха, вестибулярного аппарата:вертиго.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:диспноэ, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени/печеночные расстройства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, эритема, ангионевротический отек (в том числе с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), судороги мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендиниту).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышение уровня КФК в крови, снижение гемоглобина.

Применение при беременности

Антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует назначать беременным или женщинам, которые, возможно, беременны. Если подтверждается беременность во время лечения этим препаратом, его применение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Смотрите другие препараты:

Микардис | Прайтор

Описание препарата «Хипотел» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Как купить Хипотел на YOD.ua?

Необходим препарат Хипотел? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).
На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Хипотел сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

Читать полностью

Побочные действия

Нежелательные эффекты от приема хипотела связаны с нарушением функции ангиотензина II:

1. Гипотония.

Хипотел и его аналоги способны чрезмерно снижать артериальное давление. К группе риска относятся больные с гиповолемией, гипонатриемией и обезвоживанием. Одновременный прием диуретиков увеличивает риск гипотонии. Также риск выше у пациентов с обструкцией левого желудочка. Для снижения вероятности чрезмерного падения давления необходимо тщательно подбирать дозировку и регулярно контролировать показатели.

1. Гиперкалиемия.

Прием хипотела уменьшает выработку альдостерона и задержку калия в организме. Чаще всего такой эффект проявляется при сниженной почечной функции, особенно у пациентов пожилого возраста.

1. Почечная недостаточность.

Возможна у больных с двусторонним стенозом почек в результате падения почечного давления, связанного с другими механизмами.

1. Тератогенное действие.

Препараты группы вызывают уродства плода и невозможность нормального органогенеза. Ангиотензин II является важным фактором ангиогенеза – формирования сосудов, подавление ангиотензина II у плода нарушает их развитие. Поэтому при беременности применять такие препараты крайне опасно.

В отличие от ингибиторов АПФ риск сухого кашля и ангионевротического отека при приеме хипотела и его аналогов по отзывам принимающих минимален.

Лекарственное взаимодействие

1. Диуретики.

При совместном приеме телмисартана с петлевыми или тиазидными диуретиками повышается риск гипотонии. Как и другие препараты, угнетающие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан способен вызвать гиперкалиемию. Риск увеличивается при совместном приеме с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВС, препаратыми калия. При необходимости одновременного применения необходимо поправить режим приема, начав или продолжив с малых дозировок и с плавным увеличением до оптимальной.

1. Литий.

При комбинации ингибиторов АПФ, телмисартана с препаратами лития встречаются случаи увеличения содержания лития в сыворотке крови. Если одновременное назначение необходимо, следует регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.

1. НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства способны уменьшать гипотензивное действие телмисартана. У пациентов с нарушенной функцией почек их комбинация может вызвать ухудшение их деятельности вплоть до острой почечной недостаточности. Пациентам, особенно в пожилом возрасте, следует соблюдать достаточный питьевой режим и периодически проверять функцию почек.

Одновременный прием телмисартана с гипотоническими препаратами других групп взаимно усиливает их воздействие на организм.

Особые указания

вазоренальная гипертензия.

Существует увеличенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат лекарствами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки.
Когда Хипотел прописывают пациентам с нарушенной функцией почек, предлогается периодический мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови. Нет опыта применения Хипотела у пациентов с недавней трансплантацией почки.
Снижение ОЦК.
Симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозировки лекарства, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК и/или уровнем натрия, которое возникает в результате терапии диуретиками, ограничения соли, поступающей с пищей, диареи или рвоты. Перед приемом Хипотела нужно корректировать такие состояния, особенно снижение внутрисосудистого объема и/или уровня натрия.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Как следствие торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у более чувствительных пациентов отмечали артериальную гипотензию, синкопе, гиперкалиемию и изменения функции почек (в том числе ОПН), особенно если в состав комбинированной терапии входили лекарственные средства, влияющие на эту систему. Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности использование телмисартана с иными блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы) не предлогается. При необходимости одновременного применения предлогается тщательный мониторинг функции почек.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием Хипотела с иными лекарственными лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может приводить к острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, редко — к ОПН.
Первичный гиперальдостеронизм.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не предлогается.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
. Как и у других вазодилататоров, с особой осторожностью прописывают препарат пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
Гиперкалиемия.
В течение всего периода применения лекарственных препаратов, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности и/или сердечной недостаточности. У заболевших приклонного возраста, пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у заболевших, параллельно принимающих другие лекарственные средства, которые могут вызвать повышение уровня калия, и/или пациентов с сопутствующими заболеваниями, гиперкалиемия может иметь летальный исход. Перед сопутствующим применением лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, нужно оценить соотношение пользы и риска. Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые нужно обратить внимание:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст старше 70 лет;
• комбинированная терапия с одним или несколькими иными лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и/или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтическим группам лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, относятся заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (в частности вследствие инфекционных заболеваний), клеточный лизис (в частности вследствие острой ишемии конечностей, острого некроза скелетных мышц, обширной травмы).

Больным группы риска нужно проходить тщательный контроль плазменной концентрации калия. Печеночная недостаточность.

Препарат запрещено назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких заболевших возможно ожидать уменьшения печеночного клиренса телмисартана. Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени.
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие инсулин или противодиабетические лекарственные средства
. Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипокалиемия. Надлежит рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. По показаниям может потребоваться коррекция дозировки инсулина или противодиабетических лекарственных средств. У заболевших сахарным диабетом, с кардиоваскулярным риском (больные сахарным диабетом с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапным кардиоваскулярным летальным исходом может быть выше при лечении антигипертензивными лекарствами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У заболевших сахарным диабетом течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов с сахарным диабетом надлежит тщательно обследовать, в частности, путем стрессового тестирования, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до назначения лекарства.
Этнические различия.
Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан считается менее эффективным для снижения АД у заболевших негроидной расы, чем у представителей других рас. Вероятно, это объясняется большим распространением низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы с АГ.
Другие.
Как и при использовании любого другого антигипертензивного лекарства, значительное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической сердечно-сосудистой болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.
Исследования влияния телмисартана на возможность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводили. Но нужно иметь в виду, что при антигипертензивной терапии могут возникать головокружение или гиперсомния.
Использование в период беременности или кормления грудью.
Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не предлогается в I триместр беременности. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II противопоказано во II и III триместр беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Нет достаточных данных о использовании телмисартана у беременных. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II запрещено считать крайне необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на антигипертензивные лекарственные средства, имеющие установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II нужно немедленно прекратить и, в случае необходимости, начать альтернативное лечение. Во II и III триместр беременности антагонисты рецепторов ангиотензина II, как известно, вызывают фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если использование антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со II триместра беременности, предлогается провести УЗИ функции почек и костей черепа. Детей, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, нужно тщательно обследовать на наличие артериальной гипотензии (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Из-за отсутствия информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью данный препарат не предлогается использовать у женщин, которые кормят грудью. Предпочтение отдается альтернативному лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Дети.
Хипотел противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) из-за ограниченной информации по безопасности и эффективности лекарства у этой категории пациентов.

Негативное влияние ангиотензина II на организм

В организме давление регулируется двумя важнейшими системами: симпатическая нервная система и ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Симпатическая контролирует работу сердца, РААС отвечает за объем циркулирующей жидкости. Их совместная деятельность определяет тонус сосудов и показатели давления.

Действие ангиотензина II на организм

Ангиотензин II имеет целый ряд различных физиологических эффектов и является одним из ключевых звеньев патогенеза различных заболеваний, в том числе артериальной гипертензии и болезней почек, сопровождающихся альбуминурией:

1. Воспаление.

Ангиотензин II увеличивает секрецию воспалительных цитокинов и способствует образованию супероксидов.

1. Изменение функции почек.

Стимулирует выработку альдостерона, что приводит к изменению водно-электролитного баланса и задержке жидкости. Ангиотензин II путем прямой вазоконстрикции и усиления симпатической нервной системы изменяет гемодинамику почек и кровоток. Этот процесс приводит к усилению перфузии почек и повышению секреции ренина. Такое действие не позволяет давлению снизиться.

1. Общее периферическое сосудистое сопротивление.

Ангиотензин II напрямую вызывает сужение артерий, что приводит к еще большему росту показателей давления крови, и стимулирует симпатическую сосудистую активность.

1. Изменение структуры ССС.

Ангиотензин II вызывает увеличение левого желудочка сердца и сосудистой стенки. Активация ангиотензиновых рецепторов стимулирует выработку ростовых факторов, способствующих увеличению размеров сердца. Белки внеклеточного матрикса стимулируют фиброз тканей сердца и сосудов.

Сравнительные характеристики сартанов и ингибиторов АПФ

Таблица других препаратов группы сартанов.

Преимущества телмисартана перед иАПФ:

• ингибиторы АПФ предотвращают переход ангиотензина I в ангиотензин II, однако этот процесс не прекращается полностью;
• под воздействием таких ферментов, как химаза, химотрипсин происходит частичное превращение ангиотензина I, и реализуются все негативные эффекты на организм;
• процесс этот хоть и существенно ограничен, однако может быть достаточным для развития заболеваний;
• сартаны блокируют сами рецепторы, на которые воздействует ангиотензин II – ангиотензиновые рецепторы первого типа, и предотвращают нежелательные последствия.

Сартаны и иАПФ

Влияние препарата хипотел на организм

Ангиотензин II увеличивает давление крови и запускает ряд отрицательных процессов в организме, что в конечном итоге приводит к сокращению продолжительности и снижению качества жизни. Сартаны предотвращают эти эффекты.

Телмисартан можно принимать однократно в сутки, что является существенным преимуществом и позволяет избежать регулярных перепадов показателей давления, включая опасные утренние, что позволяет снизить риск инсульта.

Кроме основного фармакологического действия, сартаны обладают целым рядом положительных воздействий на весь организм человека.

Защита от инфаркта и инсульта

Сердечно-сосудистые патологии – самая распространенная причина смертности среди населения. Телмисартан – препарат с доказанной эффективностью для профилактики инфаркта и инсульта из-за прогрессирующего атеросклероза сосудов.

Воспаление холестериновой бляшки лежит в основе их патогенеза. В начале заболевания возникают окислительные процессы, затем подключается воспалительный ответ, и просвет сосуда сужается в результате увеличения холестериновой бляшки.

Атеросклероз

Антагонисты рецепторов ангиотензина II и хипотел в частности проявляют антиатеросклеротическое действие путем повышения стабильности холестериновых бляшек. Этот эффект наиболее выражен для предупреждения болезни, чем на более поздних стадиях.

Телмисартан эффективно тормозит гипертрофию левого желудочка сердца, что также относится к существенным факторам предотвращения инфаркта.

Защита от сахарного диабета

Телмисартан увеличивает чувствительность клеток к инсулину, что позволяет предотвратить или вылечить диабет II типа, снизить уровень «плохого» холестерина и улучшить показатели липидов крови. По этому действию телмисартан мощнее лозартана примерно в 20 раз, при этом лозартан сам снижает риск на 57%.

Также его прием предотвращает развитие заболеваний сердца и сосудов, связанных с сахарным диабетом. Сартаны воздействуют на гормон лептин, тем самым помогают бороться с избыточным весом.

Антифиброзные свойства препарата защищают от нефропатии почек при диабете, тормозят развитие болезни и способствуют излечению. Прием хипотела с такой целью допустим и при изначально нормальных показателях давления крови. Комбинация с аспирином еще сильнее увеличивает защитное действие препарата.

Защита мышц от саркопении

Саркопения – заболевание, связанное с уменьшением мышечной массы по мере старения и являющееся одной из причин смертности в пожилом возрасте. К тому же, болезнь существенно снижает качество жизни, делает человека слабым и беспомощным.

Среди прочих негативных влияний ангиотензина числится и его способность ускорять прогрессирование саркопении. Его блокада помогает избежать потери мышечной массы. Наибольшей эффективностью обладает телмисартан (хипотел), но и другие препараты группы уменьшают атрофию мышц.

Саркопения у пожилых

Защита мозга от болезни Альцгеймера

На сегодняшний день заболевание относится к неизлечимым и приводит к смерти больного через 5-7 лет. Развитие болезни сопровождается снижением памяти, мыслительных способностей, старческой деменцией. Одна из причин его начала – влияние ангиотензина II. Сартаны относятся к перспективным лекарствам для предотвращения болезни Альцгеймера.

В ближайшее время планируются исследования на предмет их эффективности в терапии заболевания и других умственных расстройств. Сартаны оказывают защитное действие даже в малых дозировках.

Защита от аденомы простаты и миомы матки

Мужская аденома простаты и женская миома матки – настоящая эпидемия в современном обществе. Антифиброзные свойства сартанов приостанавливают рост опухолевых образований и процессы гиперплазии тканей простаты. Путем блокады ангиотензина снижают выработку гормонов, тем самым замедляют рост миомы матки у женщин.

Замедляют старение организма

По результатам экспериментов на мышах блокада генов, отвечающих за чувствительность рецепторов к ангиотензину, увеличивает продолжительность жизни не только благодаря защите сердца и сосудов, но и в результате общего снижения скорости старения.

Мыши с врожденным недостатком рецепторов к ангиотензину живут дольше обычных примерно на 26%. К тому же, основные причины смертности среди мышей – это рак, инфекционные болезни и недостаточная почечная функция. Это еще раз наводит на мысль, что сартаны способны продлевать жизнь человека за счет замедления процессов старения и скорости развития различных патологий.

Для подтверждения догадок необходимы дополнительные исследования. Однако уже сейчас накоплено большое количество исследований, дающих право полагать, что система РААС и регулирование ангиотензина оказывает существенное влияние на процессы старения организма.

Сартаны способны замедлять старение

Инструкция по применению

Таблетки назначаются для внутреннего употребления без привязки к употреблению пищи. Дозировку определяет врач. Чаще всего лекарственное средство назначают один раз в сутки. Препарат имеет накопительный эффект и действует через полтора месяца после начала применения. Корректировка дозы применения происходит редко, если улучшение не наблюдается.

Когда человек страдает от нарушений функций печени, доза употребления лекарства составляет не более 40 мг.

Состав и свойства

Основной компонент медикамента — телмисартан, который в медицине считается высококачественным антагонистом рецептора ангиотензина II. Компонент в лекарстве может быть в количестве 20 мг, 40 и 80. Препарат «Хипотел» — таблетки в блистерах и картонных упаковках. Их количество в пачке — 10 или 14 шт. В состав препарата входят такие элементы, как гидроксид натрия, меглюмин, кросповидон, маннит. Перед использованием рекомендуется консультация с доктором.

Показания и противопоказания

Диабетики могут принимать лекарство во избежание сопутствующих патологий.
Препарат «Хипотел» назначается в случае лечения артериальной гипертонии, как профилактическое средство от ряда поражений сердечно-сосудистой системы у больных, которые переносили заболевания сердца, такие как инсульт или инфаркт, а также для профилактики развивающихся болезней у пациентов с сахарным диабетом.

К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к действующим веществам препарата, индивидуальную непереносимость к компонентам медикамента, заболевания, связанные с печеночной функцией. Если пациент страдает от тяжелых обструктивных билиарных нарушений, от таблеток стоит отказаться. Не рекомендуется применять лекарство лицам, не достигшим 18 лет.

Побочные эффекты

Встречаются крайне редко:

• поражение дыхательных путей;
• эмоциональные расстройства;
• тромбоцитопения, анемия, эозинофилия;
• поражение органов зрения;
• тахикардия, брадикардия;
• отдышка;
• нарушение работы печени и почек.

Передозировка

Сильное головокружение может быть вызвано передозировкой препаратом.
Замечено, что во время передозировки возможны осложнения, связанные со значительным снижением давления, сильные головокружения, неравномерное биение сердца, переходящее в тахикардию, тяжелая степень почечной недостаточности и повышенная степень креатинина в крови человека. Чтобы избежать подобных осложнений, при передозировке необходимо откорректировать показатель креатинина и электролитов в плазме. Медикамент не рекомендуется применять вместе с антидепрессантами, с лекарствами, направленными на борьбу с артериальной гипертензией.