Бипрол 2,5 мг (таблетки)

Особые условия

Должен производиться постоянный врачебный контроль за пациентами, употребляющими «Бипрол». От чего помогает лекарство, было описано выше, а теперь о том, как нужно наблюдать состояние больного, пьющего эти таблетки. Прежде всего должны проводиться измерения частоты сердечных сокращений и давления, очень важны эти показатели в самом начале терапии. Больным делают электрокардиограмму, а у лиц с сахарным диабетом берут анализ крови на уровень глюкозы. У людей пожилого возраста контролируют состояние почечной системы.

Обследуется работа внешнего дыхания у пациентов, страдающих легочными заболеваниями в анамнезе.

Больные должны сами научиться считать частоту собственных сердечных сокращений, и если показатель менее 50 ударов в минуту, то следует обратиться за врачебной помощью.

В процессе терапии может снижаться выработка слезной жидкости, что должны учесть обладатели контактных линз. У лиц с сахарным диабетом лекарство может скрыть тахикардию, спровоцированную гипогликемией. Препарат не увеличивает возникающую при использовании инсулина гипогликемию и не тормозит возмещение концентрации глюкозы до уровня нормы в крови.

Перед операцией препарат отменяют за двое суток до общей анестезии. Если пациент все-таки употребил таблетку перед хирургическим вмешательством, то лекарство для наркоза должно обладать минимальным отрицательным инотропным свойством.

Людям с бронхоспастическими заболеваниями прописывают кардиоселективные адреноблокаторы при нецелесообразности использования других гипотензивных средств. Передозировка может спровоцировать бронхоспазм.

У пожилых людей с брадикардией и при явном понижении артериального давления, AV-блокаде концентрацию действующего вещества следует понизить или полностью прекратить терапию с использованием «Бипрола». Остановить лечение нужно и при возникновении у больного депрессионного состояния.

Не останавливают терапию, если существует опасность прогрессирования аритмии в тяжелой форме и инфаркта миокарда. Отказ от употребления лекарственного средства проводят постепенно, уменьшая норму на протяжении 14 дней. Таблетки отменяют заранее, если намечается лабораторное исследование мочи и крови на наличие норметанефрина, катехоламинов и т. д.

Побочные действия

Препарат Бипрол при применении может вызвать побочные действия:Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ и ACT), уровня билирубина, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.Прочие: боль в спине, артралгия, изменение уровня триглицеридов, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Влияние на плод: на фоне применения препарата возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.

Побочные эффекты

Как побочный эффект терапии может появиться повышенная утомляемость.
Несмотря на хорошую переносимость, на фоне терапии артериальной гипертензии «Бипролом» могут развиться такие нежелательные явления:

• расстройство сна;
• головокружение;
• депрессия;
• бессилие и общая слабость;
• беспокойство;
• повышенная утомляемость;
• кратковременная потеря памяти;
• брадикардия, аритмия;
• сухость глаз, ухудшение зрительной функции;
• позывы к рвоте, тошнота, болезненный дискомфорт в желудке;
• затрудненное дыхание, бронхоспазм;
• высыпания, зуд, крапивница.

Как принимать таблетки

Таблетку необходимо принимать целиком, запивая небольшим количеством воды. Нельзя ее разжевывать, так как это приведет к повреждению защитной оболочки.

Желательно пить лекарство в утреннее время. Для приема средства Бипрол 5 мг инструкция не вводит ограничений, связанных с употреблением пищи — его можно пить как до еды, так и после.

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Дозировка

Постоянная дозировка для ежедневного приема лекарственного средства у каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке. Употребление препарата начинается с фазы титрования — постепенно увеличивается количество поступающего в организм вещества для достижения положительного эффекта. Данный процесс должен обязательно контролироваться врачом.

Начальная дозировка лекарства для каждого больного составляет 1,25 мг (половина таблетки по 2,5 мг) ежедневно. Такая дозировка нужна, чтобы проверить пациента на наличие гиперчувствительности к компонентам лекарства. Первый прием лекарства проводится под контролем врача с 4-хчасовым мониторингом показателей артериального давления.

При возникновении признаков острой сердечной недостаточности употребление препарата срочно отменяется. Если признаков аллергической реакции не появляется, то ежедневная порция средства постепенно увеличивается.

Повышение дозировки проводится медленно. Каждые 2 недели суточное употребление повышается на 1,25 мг. Данный процесс останавливается тогда, когда врач находит минимальную дозировку, эффективно и быстро снижающую показатель артериального давления у пациента.

Для препарата Бипрол показания — это серьезные заболевания с тяжелым течением. Поэтому больной должен понимать, что курс приема будет достаточно продолжительным. Точная длительность употребления лекарства зависит от особенностей течения гипертонической болезни у данного пациента.

Особые указания

У некоторых групп пациентов при приеме препарата Бипрол инструкция по применению немного отличается от стандартной. Это связано с особенностями метаболизма в их организме.
Так, при наличии у пациента тяжелых патологий печени или почек ему требуется коррекция дозы. Фаза титрования проводится очень медленно, а максимальная доза препарата, которую можно употреблять ежесуточно, составляет 10 мг.

Аналоги и синонимы

Как и для любого лекарства, аналоги препарата Бипрол производятся повсеместно — и в России, и за рубежом. Фармакологические компании выпускают ряд лекарств, которые схожи с ним по действию, но при этом отличаются составом, производителем и ценой. Наиболее распространенные для средства Бипрол синонимы — это препараты Бисопролол и Конкор.

Бисопролол

Бисопролол — это аналог, который содержит то же основное действующее вещество, что и Бипрол,— фумарат бисопролола. Производят препарат несколько российских компаний:

• Атолл;
• Вертекс;
• Изварино фарма;
• Ромфарма;
• Северная звезда.

В среднем цена на препарат в 1,5–2 раза ниже, чем на Бипрол. Определенное влияние на цену имеет то, какая компания произвела лекарство.

Если Бисопролол аналог препарата Бипрол — от чего помогает данное средство? Лекарство оказывает на организм антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

О том, что лучше — Бипрол или Бисопролол, давно спорят лечащие врачи. В целом, они практически аналогичны и отличаются только минимальными изменениями в составе, поэтому использовать можно как одно, так и другое лекарственное средство.

Конкор — это еще один аналог препарата Бипрол, содержащий в своем составе фумарат бисопролола. Он также оказывает антиангинальное и гипотензивное действие на сердце. Он применяется от тех же заболеваний, от чего таблетки Бипрол.

Производителем лекарственного средства является немецкая компания Merck KGaA. Цены на одну упаковку Конкора значительно выше, чем на его российские аналоги. В среднем стоимость лекарства больше цены на Бипрол в 1,5–2 раза.

Что лучше — Бипрол или Конкор — задумываются многие пациенты. Однозначно ответить на данный вопрос нельзя. Конкор производится проверенной немецкой компанией, по праву считающейся одной из ведущих фармакологических фирм Европы. Бипрол же — это российское средство, которое производится отечественными фирмами, зато цена на него в разы ниже.

Препарат Конкор имеет одно важное преимущество. В составе Бипрола содержится лактоза — вещество, на которое у некоторых людей может развиваться непереносимость

Это ограничивает использование препарата. В составе Конкора лактоза не содержится, благодаря чему его можно назначать людям с непереносимостью данного вещества.

Каков состав и форма выпуска Бипрола?

Бипрол – медикамент нового поколения, входящий в группу бета-адреноблокаторов. Страна-производитель Россия. Международное название лекарства Бипрол – Бисопролол. Средняя стоимость препарата варьируется от 150 до 300 рублей.

Бипрол – таблетки, имеющие внутри белый оттенок, внешняя оболочка желтая. Действующий компонент препарата – фумарат бисопролола. В зависимости от содержания в одной таблетке действующего вещества выделяют две основные разновидности выпуска Бипрола: 5 и 10 мг.

Дополнительные вещества, входящие в состав лекарственного средства: моногидрат лактозы, целлюлоза, кукурузный крахмал, повидон, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, коллидон.

Бипрол

На данный момент Бипрол выпускается в картонных упаковках, содержащих от 3 до 10 блистеров по 10 таблеток в каждом.

Стоит отметить, что препарат в аптеках отпускается исключительно по рецепту!

Препарат Бипрол инструкция по применению

Данное лекарственное средство применяют перорально, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Специалисты рекомендую принимать таблетки Бипрол утром натощак либо во время завтрака. Максимальной дозой лекарства для взрослых пациентов является 20 мг/сут

Важно отметить, что схема приема и дозировка Бипрола подбирается индивидуально лечащим врачом с учетом успеха лечения, а также частоты пульса больного.

В тех случаях, если врач не назначил иначе, то согласно отзывам о Бипроле, пациентам с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией следует принимать 10 мг препарата 1 раз в день. В начале лечения может быть рекомендована дозировка 5 мг Бипрола. Превышение дозировки лекарства оправдано лишь в редких случаях. Лицам, страдающим заболеваниями почек и печени в легкой степени, а также пациентам в пожилом возрасте зачастую не требуется специального подбора доз.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями работы печени и почек (клиренс креатинина составляет меньше чем 20 мл/мин) суточная дозировка не должна составлять больше 10 мг препарата. Бипрол рекомендуется назначать пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью, которые пребывают в состоянии стабилизации на протяжении последних шести недель. Согласно инструкции к Бипролу, при терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности) нужно придерживаться следующей схемы лечения:

• Начальная доза лекарства составляет 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 7 дней.
• С 8 по 14 день терапии назначают 2,5 мг препарата в сутки.
• Начиная с третьей недели, дозу увеличивают до 3,75 мг в день.
• На 4–8 неделях лечения применяют 5 мг, после чего дозировку поднимают до 7,5 мг (8–12 неделя).
• По истечении трех месяцев лечения может быть назначена максимальная дозировка, которая составляет 10 мг.

Учитывая индивидуальную переносимость, доза препарата может быть скорректирована лечащим врачом. Пациентов с ХСВ важно обследовать в течение 4 часов после начала терапии Бипролом в начальной дозе 1,25 мг на предмет ухудшения симптомов ХСН, нарушения артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Противопоказания

Применение Бипрола противопоказано при стенокардии Принцметала, шоке, острой сердечной недостаточности, синоатриальной блокаде, коллапсе, AV блокаде второй и третьей степени, отеке легких, выраженной брадикардии, а также в случаях гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.

Бипрол не назначают одновременно с ингибиторами МАО, пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации, бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью легких, кардиомегалией, синдромом слабости синусового узла и артериальной гипотензией.

Также применение Бипрола противопоказано детям младше 18 лет, при феохромоцитоме и метаболическом ацидозе.

С осторожностью Бипрол назначают пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, миастении, тиреотоксикозе и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней).При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.При одновременном применении рифампицин уменьшает T1/2 бисопролола.

Бипрол передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженной брадикардии — в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При развившейся AV блокаде — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При выраженном снижении АД пациента следует перевести в положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При гипогликемии может быть показано в/в введение раствора декстрозы (глюкозы). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах — в/в диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно β2-адреномиметики.

Взаимодействие с лекарствами и алкоголем

Любые дозировки лекарства с алкоголем противопоказанны

При приеме Бипрола, как указывают отзывы медиков о препарате, обязательно нужно учитывать его лекарственное взаимодействие с другими медикаментозными средствами.

К критическому снижению кровяного давления приводит сочетание препарата с диуретиками. Усиление тормозящего воздействия на нервные системы наблюдается при взаимодействии Бипрола с психотропными средствами.

Лекарство имеет способность катализировать действие препаратов гипогликемической группы. Ослабление его эффективности происходит при одновременном приеме таблеток с нестероидными средствами, эстрогенами и глюкокортикоидами.

Пациент подвергается повышенной опасности развития глубокой формы брадикардии, если принимает одновременно данный бета-адреноблокатор вместе с антагонистами кальция или сердечными гликозидами.

С алкоголем совмещать препарат запрещается.

Препараты – заменители Бипрола

Фармакологические компании ежегодно выпускают огромное количество препаратов. Поэтому кардиолог при необходимости всегда подберет аналог лекарства, с помощью которого можно помогать пациентам. К структурным заменителям Бипрола относят: Коронал, Конокор, Бисопролол, Конкор Кро.

• Коронал. Производитель Словацкая Республика. Стоимость от 200 до 500 руб.
• Конкор – популярный препарат, производится в Германии. Цена варьируется от 220 до 500 рублей.
• Бисопролол – один из самых распространенных препаратов, производство Израиль. Стоимость от 100 рублей.
• Конкор Кор – лекарство, которое также выпускается в Германии. Обладает достаточно сильным эффектом. Средняя цена 200 рублей.

Аналог
Разница в результативности данных препаратов минимальна.

Бипрол – эффективный препарат, использующийся для лечения патологий сердца и сосудов. В аптеках продается только по рецепту.

Инструкция

К Бипролу прилагается подробная инструкция по применению. В ней указано, что таблетки пьют с водой по утрам раз в день.

Принимать лекарство можно вместе с едой или отдельно, это никак не влияет на его действие

Важно глотать таблетки целыми, не разжевывать. . Фаза титрования

Фаза титрования

В самом начале использования препарата необходимо провести фазу титрования. Пациент должен постоянно находиться под медицинским контролем в это время.

Начинать следует с дозы в 1,25 мг, это половинка таблетки 2,5 мг. Если гиперчувствительности не выявляется, лечение продолжают. Суточную дозировку следует изменять плавно, увеличивая ее на 1,25 мг через каждые 2 недели. Либо через каждые 4 недели, если есть сомнения в переносимости пациентом лекарства.

При возникновении нежелательных эффектов порцию таблеток следует снова понизить. Предельная суточная дозировка не может превышать 10 мг.

После приема первой дозы в 1,25 мг необходимо в течение 4 часов контролировать показатели давления.

После приема первой дозы в 1,25 мг необходимо в течение 4 часов контролировать показатели давления, пульс, следить за тем, не появляется ли симптомов обострения недостаточности сердца. На этом этапе возможна отмена препарата.

На фазе титрования не исключены рост давления, брадикардия, временное ухудшения состояния пациента с ХСН. В таких случаях следует скорректировать дозировку лекарства и назначить больному мочегонные средства, возможно, в сочетании с ингибиторами АПФ.

Длительность приема препарата

При назначении Бипрола больной должен понимать, что лечение этим препаратом будет длительным. Точную продолжительность приема средства всегда определяет врач применительно к конкретному пациенту и его состоянию здоровья.

Больные пожилого возраста

Корректировка дозировки для пациентов пенсионного возраста не требуется. Они могут лечиться Бипролом по стандартной схеме, указанной в инструкции.

Корректировка дозировки Бипрола для пациентов пенсионного возраста не требуется.

Пациентов, которым еще не исполнилось 18 лет, лечить Бипролом не рекомендуется.

Дети

Не проведено достаточного количества исследований, чтобы можно было доказать безопасность использования Бипрола в несовершеннолетнем возрасте. Поэтому пациентов, которым еще не исполнилось 18 лет, лечить этим препаратом не рекомендуется.

Пациенты с нарушенными функциями почек и печени

Больным, у которых нарушена функциональность почек (креатинин).

Пациенты, страдающие сопутствующими болезнями

До сих пор неизвестно наверняка, как применение Бипрола может повлиять на состояние больных ХСН, у которых также диагностированы следующие недуги:

• сахарный диабет 1 типа;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• тяжелые отклонения в работе печении и(или) почек;
• инфаркт миокарда, произошедший менее 3 месяцев назад;
• врожденные пороки сердца или его клапанов.

Если в анамнезе есть какие-либо из перечисленных заболеваний, врач может принять решение о назначении Бипрола. Однако пациент должен строго соблюдать рекомендации и регулярно приходить на приемы к доктору.

При сахарном диабете 1 типа принимать Бипрол нужно с осторожностью.

Бипрол фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция — 80–90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Tmax в плазме крови — 1–3 ч. Биодоступность — около 90%. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Распределение

Vd составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект первичного прохождения через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.

Выведение

Общий клиренс составляет (15,6±3,2) л/ч, почечный клиренс — (9,6±1,6) л/ч. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. T1/2 — 9–12 ч.

Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер.

Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией T1/2 может увеличиться более чем в 2 раза.

Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение T1/2 до 13–15 ч.

ХСН. У пациентов с ХСН (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 увеличивается до 17 ч.

Передозировка

Настоятельно рекомендует соблюдать прописанные врачом дозы при приеме лекарства «Бипрол» инструкция по применению. Отзывы утверждают, что этот препарат достоен внимания. Он эффективный и недорогой, но в случае использования дозы, превышающей ту, что назначена, могут возникнуть симптомы передозировки. Они выражаются в виде аритмии, экстрасистолии желудочкового характера, явной брадикардии. Передозировка может вызвать AV-блокаду, заметное понижение артериального давления, сердечную недостаточность, цианоз ногтевой пластины, бронхоспазм, судороги, головокружение, затруднение дыхания.

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АРИТЕЛ БИДОП БИОЛ БИСОГАММА БИСОКАРД БИСОПРОЛОЛ КОНКОР КОНКОР КОР КОРБИС КОРДИНОРМ КОРОНАЛ НИПЕРТЕН Все

Перед использованием препарата БИПРОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Особые указания

При приеме Бипрола требуется регулярный контроль состояния больных. Он должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 – 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 – 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 – 5 месяцев).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Бипрол у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.

При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бипрола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Передозировка у лиц, страдающих бронхоспастическими состояниями, опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. .

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в невысоких дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.

При применении в высоких дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении препарата — снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.