Метилдопа при беременности

При повышенном артериальном давлении важную роль играет медикаментозная терапия. При помощи правильно подобранных медикаментов врач может улучшить общее состояние пациента, понизить артериальное давление, исключить вероятность гипертонического криза и других нежелательных последствий для организма. Препарат Метилдопа относится к фармакологической группе альфа-адреномиметиков. Препарат оказывает выраженный гипотензивный эффект. Принимать лекарство можно только по назначению лечащего врача, который определяет дозировку и продолжительность терапии.

Информация о препарате

Латинское название вещества

Methyldopa

Химическое название

3-Гидрокси-альфа-метил-L-тирозин

Форма выпуска

Лекарственное средство производится в форме таблеток и раствора для инъекционного введения. Препарат производят из порошка беловатого или желтоватого оттенка без постороннего запаха. Порошок хорошо растворяется в воде.

Фармакологическое действие

Гипотензивное. Препарат Метилдопа снижает показатели кровяного давления.

Упаковка таблеток Метилдопа

Условия продажи

Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту лечащего врача.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в защищенном от детей месте. Температура хранения для раствора составляет 15-25 градусов. Таблетки хранят при комнатной температуре.

Срок годности препарата в таблетках составляет 3 года, раствор можно хранить 5 лет. Остальные сведения об условиях хранения и разрешенных сроках использования указаны в инструкции по применению Метилдопы.

Особенности препарата

«Допегит» является венгерским лекарством из группы гипотензивных средств, у которых имеется центральное действие. Оно выпускается в форме таблеток, которые продаются в коричневых стеклянных флаконах по 50 штук. У них серовато-белый цвет и плоская круглая форма, нет какого-то определенного запаха или вкуса, а на одной из сторон заметна гравировка «DOPEGYT».

Действие таких таблеток на организм человека обусловлено ингредиентом под названием «метилдопа». Его дозировка в одной таблетке – 250 мг. Дополнительно в состав средства включены вещества, которые создают плотную текстуру. Это этилцеллюлоза, стеариновая кислота, кукурузный крахмал и некоторые другие соединения.

Для покупки лекарства в аптеке нужен рецепт от врача. Средняя цена одного флакона «Допегита» – 200 рублей. Хранить средство в домашних условиях следует в скрытом от маленьких детей месте. Рекомендуемая температура хранения – не выше 25 градусов тепла, а срок годности таких таблеток – 5 лет.

Фармакодинамические и фармакокинетические характеристики

Препарат Метилдопа влияет на рецепторы, отвечающие за регуляцию кровяного давления. Метилдопа понижает давление через альфа-адренорецепторы, которые находятся в плазмолемме нейронов луковицы головного мозга.

Под действием препарата понижается сопротивляемость сосудов и показатели кровяного давления. Компоненты препарата увеличивают гемодинамику почек, ускоряя скорость клубочковой фильтрации. Препарат снижает активную деятельность ренина. понижается содержание дофамина, серотонина, эпинефрина.

При продолжительном приеме лекарства снижается масса миокарда левого желудочка, повышается концентрация коллагена в сердце.

Прием первой таблетки Метилдопа или введение инъекции могут спровоцировать кратковременное повышение артериального давления. Эффективность препарата падает при повышенной физической нагрузке. Препарат замедляет синусовый ритм, задерживает воду и ионы натрия в организме, приводит к активности интерорецепторов. Прекращать прием Метилдопы нужно постепенно, так как препарат вызывает реакцию отмены.

Метилдопа при высоком давлении оказывает успокаивающее действие на нервную систему. Седативный эффект уменьшается через две недели после начала курса Метилдопой. Показатели давления начинают понижаться уже через 5 часов после приема. Действие одной таблетки сохраняется на 1-2 дня. При внутривенном введении раствора Метилдопы давление понижается через 3 часа. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 4 часа после инъекции. Действия инъекции хватает на 10 часов.

Таблетки принимают перорально. После приема таблетка распадается на ферменты под действием желудочного сока. Биодоступность составляет 50%. Максимальное содержание активных компонентов наблюдается через 2-6 часов.

Механизм действия альфа-адреномиметиков

Компоненты препарата проникают в ЦНС, около 10% веществ подвергаются распаду и декарбоксилированию до дофамина и норадреналина. Связывание с белками крови составляет всего 20%.

Около 70% метаболитов выводится через почки. Почти 90% компонентов препарата выводится в течение первых двух часов после приема. Время полувыведения составляет 90-100 минут. Для полного выведения компонентов из организма потребуется более полутора суток.

При тяжелой форме недостаточности почек время полувыведения повышается. Нарушение функций печени приводит к медленному распаду таблетки на компоненты.

При длительном приеме отмечается аккумулятивный эффект. Удалить остатки препарата из организма можно гемодиализом и перитонеальным диализом.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется комбинировать приём метилдопы с симпатомиметиками (фенамин, эфедрин), так как возможно развитие спазма периферических сосудов и повышение артериального давления.

При одновременном приёме с препаратами железа значительно снижается усвоение метилдопы.

Необходимо исключить одновременное использование:

• с трициклическими антидепрессантами;
• фенотиазином;
• нестероидными противовоспалительными препаратами (Ибупрофен, Индометацин, Диклофенак);
• препаратами эстрогенов.

Одновременное использование метилдопы и леводопы снижает антипаркинсоническое действие последней. Возможно возникновение кровотечений на фоне приёма антикоагулянтов. Употребление алкоголя и метилдопы приводит к значительному угнетению функции нервной системы.

Инструкция по применению и дозировки при артериальной гипертензии

Препарат в форме таблеток предназначен для перорального приема. Дозировку, продолжительность терапии, периодичность приема определяет лечащий врач по показаниям.

Начальная суточная дозировка Метилдопы от давления составляет 250 мг. Первую таблетку врачи рекомендуют принимать перед сном. Постепенно дозировку повышают: каждые два дня доза увеличивается на 250 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3 грамма. Дозировку делят на несколько приемов.

При достижении необходимого антигипертензивного эффекта дозу корректируют, постепенно снижая до 250 мг раз в два дня.

В пожилом возрасте пить при давлении Метилдопу следует в минимальных дозировках. Начальная дозировка составляет 125 мг раз в два дня. Максимальная доза составляет 2 грамма, разделенные на два приема.

Детям дозировка для снижения давления назначается из расчета на массу тела. На 1 кг веса необходимо принять 10 мг препарата. Суточную дозу делят на 2 или 4 приема. максимальная дозировка в детском возрасте составляет 65 мг на 1 кг массы тела.

Первую таблетку Метилдопы врачи рекомендуют принять перед сном

Применение при беременности и лактации

Женщинам, получающим при беременности Метилдопу для терапии гипертонии, требуется углубленный врачебный контроль.

Результаты клинических исследований указывают на отсутствие повреждающего влияния активного вещества на плод или новорожденного на фоне применения препарата во II– III триместре беременности.

В ходе обследования детей, которые были рождены матерями, продолжавшими принимать метилдопу после 26-й недели беременности, нежелательных эффектов влияния гипотензивного препарата выявлено небыло. Установлено, что у беременных с артериальной гипертензией, не принимавших метилдопу в III триместре, состояние плода было хуже, чем у женщин, принимающих препарат.

Решение о назначении препарата в период кормления грудью врач принимает после тщательного рассмотрения и сопоставления всех рисков и пользы от терапии.

Побочные эффекты

Препарат от давления Метилдопа может спровоцировать появление нежелательных реакций со стороны работы внутренних органов и систем жизнедеятельности.

В начале терапии пациенты жалуются на кружение головы, упадок сил, сонливость, астенический синдром, боли в голове. Спустя два три дня состояние больного нормализуется без терапевтического вмешательства.

Другие побочные реакции:

• беспричинная тревожность;
• замедление реакций;
• паралич Белла;
• болезнь Паркинсона;
• расстройство чувствительности;
• шаткая походка;
• нарушение умственной деятельности;
• признаки цереброваскулярной болезни;
• нарушение психики;
• депрессия;
• яркие сновидения;
• нарушение сна;
• понижение показателей кровяного давления;
• нарушение синусового ритма;
• периферические отеки;
• покраснение лица;
• стенокардия;
• недостаточность сердца;
• рвотные позывы;
• болевые ощущения в зоне языка;
• гинекомастия;
• сухость во рту;
• поражение слизистой оболочки рта;
• воспаление толстой кишки;
• воспаление поджелудочной железы;
• гепатит;
• желтушное окрашивание кожи;
• галакторея;
• снижение полового влечения;
• повышение уровня пролактина;
• болезненность в период месячных;
• повышенное содержание азота в крови;
• нарушение потенции;
• суставные боли;
• синдром Лайелла;
• лихорадка;
• экзантема;
• насморк.

В редких случаях наблюдаются воспаление перикарда, понижение числа тромбоцитов, миокардит, понижение числа лейкоцитов, повышение числа эозинофилов, гемолиз.

Побочные действия

Препарат может вызвать проявление отрицательных эффектов. Обычно это случается с пациентами, которые не соблюдают рекомендации врача касательно приема Метилдопы. Основная часть побочных реакций представлена в таблице.

Могут отмечаться общие нарушения, которые отрицательно сказываются на состоянии здоровья пациента. Речь идет о периферических отеках и увеличении массы тела.

Определенные изменения будут видны в ответах лабораторных анализов. В результате лечения Метилдопой не исключается получение положительной пробы Кумбса и тестов на антинуклеарные антитела.

Передозировка лекарственным средством

При передозировке лекарством от давления Метилдопа появляются характерные признаки:

• нарушение синусового ритма;
• кружение головы;
• сонное состояние;
• дрожание конечностей;
• рвотные позывы;
• сильное снижение показателей давления;
• диарея;
• затрудненная дефекация;
• атония кишечника;
• метеоризм.

При появлении признаков передозировки врач делает промывание желудка, при сильной интоксикации нужно вызвать рвоту. Пациенту при передозировке назначают препараты, стимулирующие диурез, норадреналин, адреналин. Необходимо контролировать работу сердечно-сосудистой системы, следить за объемом циркулирующей крови, водно-электролитным объемом, работой почек, состоянием нервной системы.

При передозировке может появиться сонливость

Дозировка и передозировка

Лекарство употребляется перорально до или после приема пищи. Конечно, дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально. При этом учитывается возраст больного, а также особенности клинической картины. Перед приемом стоит ознакомиться с рецептом и изучить руководство.

В зависимости от этого схема лечения может выглядеть так:

Для взрослых. Начальная доза – 250 мг принимать 2-3 раза в сутки. Через пару дней дозировка снижается или повышается в зависимости от показаний давления. Такие корректировки проводятся постепенно по одной таблетке за 2 дня. Чтобы уменьшить выраженность седативного эффекта лучше начать коррекцию с вечернего приема. Пожилым пациентам. Терапия начинается с минимально допустимой дозы. Это связано с тем, что у пациентов в пожилом возрасте часто наблюдаются обмороки. Чтобы предотвратить это, специалисты рекомендуют в день принимать не больше одной таблетки в день. Лучше всего рецептурный курс разделить на два раза. В дальнейшем, при условии увеличения дозировки, суточная доза не должна превышать 2 г. Пациенты, которые имеют нарушение функции почек. В таком случае также рекомендовано принимать небольшие дозы

При этом особое внимание обращают на скорость клубочной фильтрации. От этого показателя зависит интервал между приемами. Дети старше 3-х лет

Доза рассчитывается в соотношении 10 мг вещества на 1 кг массы тела. Она принимается в несколько заходов. В дальнейшем ее можно повышать.

Через два дня после прекращения лечения давление возвращается в норму. Но, если терапия проводится неправильно, то в таком случае возможна передозировка. Она может сопровождаться такими симптомами:

• резкое снижение давление;
• общая слабость;
• сонливость;
• диарея или запор;
• рвота и тошнота;
• головокружение и другое.

В случае передозировки рекомендовано обратиться к доктору. В сложных ситуациях проводится промывание желудка, что снижает вероятность осложнения ситуации. Конечно, некоторые симптомы могут пройти самостоятельно.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Метилдопа не сочетается с рядом других препаратов:

• бета-адреноблокаторы сильно снижают показатели давления;
• противовоспалительные средства, Индометацин, препараты для коррекции избыточной массы тела, симпатомиметические средства уменьшают гипотензивный эффект;
• оральные противозачаточные средства снижают действенность препарата;
• иМАО меняют показатели давления в большую или меньшую сторону;
• общий наркоз может вызвать ортостатический коллапс;
• транквилизаторы повышают гипотензивное действие;
• трициклики уменьшают антигипертензивное действие, могут спровоцировать увеличение частоты сердечных сокращений, боли в голове, нервное возбуждение;
• Галоперидол вызывает депрессию, слабоумие, кружение головы, помутнение сознания, подавленность;
• Дигоксин повышает вероятность брадикардии;
• Метилдопа повышает противопаркинсонический эффект Леводопы, антигипертензивное действие усиливается.

Врачи рекомендуют с осторожностью принимать Метилдопу с литийсодержащими препаратами, нейролептиком Трифлуоперазином, регулятором аппетита Фенфлурамином, нейролептиком Хлорпромазином.

Лечебное действие

Метилдопа является антигипертензивным средством с центральным механизмом действия. Окончательный механизм гипотензивного эффекта вещества полностью не установлен. Молекула вещества проникает в нервную систему и расщепляется на два активных метаболита: альфа-метил-эпинефрин и альфа-метил-норэпинефрин. Под воздействием метаболитов происходит возбуждение альфа2-адренорецепторов в стволе головного мозга. Это уменьшает активность симпатической нервной системы.

Метилдопа несколько снижает уровень ренина в крови, что способствует уменьшению периферического сосудистого сопротивления. Происходит расширение сосудов. Препарат угнетает активность допадекарбоксилазы. Этот фермент участвует в синтезе сосудосуживающих гормонов норадреналина, серотонина и дофамина. Снижается концентрация данных веществ в тканях.

Под влиянием препарата деятельность сердечной мышцы меняется мало. Однако увеличивается скорость фильтрации плазмы крови в клубочках почек. Незначительно снижается частота сердечных сокращений. Происходит значимое снижение артериального давления, независимо от положения тела. Поэтому очень редко вызывает падение давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное.

Особые указания и рекомендации

Применение при патологиях почек

При нарушении функций почек необходимо скорректировать дозировку в меньшую сторону.

Период беременности и лактации

Исследования о безопасности приема Метилдопы в период вынашивания ребенка не проводились. Врачи допускают применение Метилдопа при беременности.

Компоненты препарата проникают в грудное молоко, поэтому в период прохождения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.

Врачи допускают прием препарата в период беременности

Применение в детском возрасте

В детском возрасте врач назначает уменьшенную суточную дозировку.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте требуется коррекция дозировки в меньшую сторону.

Управление транспортом

При прохождении терапии препаратом Метилдопа необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, так как таблетки замедляют скорость психомоторных реакций.

Другие рекомендации и ограничения

На второй день после отмены Метилдопы повышается артериальное давление.

В период лечения Метилдопой необходимо следить за показателями работы печени и крови. Прием медикамента может спровоцировать потемнение мочи.

При длительном лечении Метилдопой может проявиться положительно ложная реакция на прямую пробу Кумбса.

При прохождении терапии препаратом Метилдопа нельзя употреблять алкогольные напитки.

Состав и форма выпуска

Препарат тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к снижению артериального давления

Как и многие другие гипотензивные препараты, лекарство Метилдопа представлено в таблетированной форме. Пилюли круглые и двояковыпуклые. Они имеют белый или немного сероватый оттенок. Иногда на оболочке проявляется эффект мраморности. Это нормальное явление, которое не указывает на непригодность лекарства.

Активным компонентом препарата является вещество метилдопы сесквигидрат. Дополняют его вспомогательные компоненты:

1. Диоксид кремния.
2. Кукурузный крахмал.
3. Тальк.
4. Стеариновая кислота.
5. Стеарат магния.
6. Коповидон.
7. Повидон К.

Вспомогательные вещества поддерживают первоначальную форму медикамента и действие его активного компонента.

Передозировка

При серьезных симптомах передозировки, необходимо вызвать скорую помощь

Лекарственное средство с гипотензивным действием может привести к появлению передозировки, если пациент не будет придерживаться назначенной схемы лечения. В таком случае у него наблюдаются брадикардия, рвота, гипотензия, тремор и психическая заторможенность.

Справиться с передозировкой помогает стандартное промывание желудка. Специфический антидот для данного препарата в медицине не существует. Детоксикацию лучше всего проводить при помощи гемодиализа и замещения крови. Эти варианты подходят тогда, когда большая доза Метилдопы была принята относительно давно.

Противопоказания

Существует целый ряд противопоказаний к применению «Метилдопы»:

1. Различные заболевания печени острой формы.
2. Заметное нарушение функционирования печени.
3. Ухудшение работы почек.
4. Заболевания аллергического характера.
5. Разные заболевания коллагеновой этиологии.
6. Развитие паркинсонизма.
7. Депрессивное состояние.
8. Симптомы феохромоцитомы.
9. Признаки церебрального атеросклероза.
10. Атеросклероз коронарного типа.
11. Комбинированное лечение с применением этанола, а также препаратов, которые приводят к угнетению функций центральной нервной системы.
12. Индивидуальная непереносимость метилдопы.

Аритмия — это нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца. Узнайте больше о симптомах и лечение:

1. Современные методы лечения аритмии.
2. Симптомы свидетельствующие об аритмии сердца.

При беременности и лактации

Многочисленные исследования воздействия препарата на организм беременных женщин и развитие плода показали, что активное вещество данного медикаментозного средства способно проникать через плацентарный барьер. Кроме того, оно может выделяться вместе с грудным молоком.

Таким образом, необходимо перед началом осуществления лечения полностью провести обследование пациентки и убедиться в том, что польза для матери будет заметно превышать возможный риск для плода или маленького ребенка.

Экспериментальные исследования показали, что препарат не оказывает на плод никакого воздействия неблагоприятного характера.