При высоком давлении больному требуется врачебная помощь. Чем быстрее больной обратиться в поликлинику, тем быстрее начнется курс лечения гипертонии. При регулярном повышенном давлении врачи назначают антигипертензивные средства. В продаже есть много разных препаратов, которые относятся к разным фармакологическим группам, поэтому подбором медикаментов занимается специалист. Среди гипотензивных средств выделяются капли Фармадипин, которые относятся к антагонистам кальция. Капли Фармадипин помогают от давления, они высокоэффективны и хорошо переносятся пациентами.
Краткая информация о препарате
Форма выпуска
Препарат производится в форме капель зеленого оттенка с выраженным характерным запахом и вкусом. Капли Фармадипин разлиты по флаконам 5 или 25 мл. Дополнительно стеклянные ампулы упакованы в картонные пачки. В одной пачке содержится одна ампула. В комплекте идет инструкция по применению Фармадипина.
Состав лекарственного средства
На 1 мл капель Фармадипин приходится 20 мг основного действующего вещества нифедипина.
Другие компоненты капель:
- этиловый спирт;
- полиэтиленгликоль.
Упаковка капель Фармадипин
Фармакологическое действие
Препарат Фармадипин оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.
, г. Киев, Украина
Сроки и условия хранения
Хранить препарат рекомендуется в соответствии с положениями инструкции по применению. Место для хранения капель должно быть недоступным для детей, температура хранения не превышает 25 градусов.
Срок хранения капель составляет 3 года с даты изготовления. По истечению срока годности использовать препарат нельзя. Его необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.
Условия отпуска из аптеки
Препарат продается в аптечных пунктах по рецепту от лечащего врача.
Цена
Капли объемом 5 мл будут стоить 100-110 рублей. Стоимость флакона Фармадипина 25 мл составляет 120-130 рублей.
Препарат относится к группе блокаторов кальциевых каналов
Лекарственное взаимодействие
Инструкция не рекомендует использовать «Фармадипин» одновременно с препаратами рифампицина, макролидными антибиотиками. Кроме того, одновременный прием противоэпилептических средств способен понижать концентрацию действующего вещества «Фармадипина» в крови, снижая его эффективность. В случае его совместного использования с иными антигипертензивными препаратами развивается выраженная артериальная гипотензия. Помимо этого, не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок во время приема «Фармадипина», поскольку он усиливает влияние препарата.
Фармакокинетика лекарственного средства
Капли предназначены для перорального приема. Они быстро всасываются из ЖКТ, биодоступность превышает 50 %. Фармадипин быстро снижает давление: при сублингвальном приеме эффект заметен через 5-10 минут.
Максимальная концентрация достигается через 30-40 минут после использования капель. Препарат действует 5-6 часов. Связывание с белками крови составляет более 90%. Метаболизм происходит в печени. Время полувыведения составляет 2-4 часа.
В преклонном возрасте и у пациентов с нарушениями работы печени время полувыведения повышается в два раза, поэтому пациентам требуется корректировка дозы и периодичности приема.
Аккумулятивный эффект не обнаружен. Компоненты препарата проникают в грудное молоко, через плаценту и ГЭБ.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Фармадипин являются: острый инфаркт миокарда (первые 4 недели); кардиогенный шок; тяжелый аортальный и митральный стеноз; нестабильная стенокардия; не использовать для лечения приступов стенокардии, вторичной профилактики инфаркта миокарда; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), синдром Лаун-Генонга-Левайна (LGL); AV блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.
Применение при беременности и лактации
Лекарство Фармадипин нельзя принимать от давления женщинам в период вынашивания ребенка, особенно в первый триместр. Препарат назначают в период гестации, только если лечение им целесообразно и другие способы терапии недопустимы. Перед назначением капель врач рассчитывает потенциальный риск для здоровья матери и ребенка.
Компоненты капель проникают в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому в период терапии Фармадипином вскармливание грудью следует прекратить.
Беременным женщинам и кормящим мамам капли противопоказаны
Способ применения
В случае внезапного и сильного увеличения показателей артериального давления взрослым пациентам следует накапать под язык от трех до пяти капель Фармадипина. Можно также накапать этот препарат на кусочек рафинада и подержать его во рту до полного растворения. Пожилым лицам не следует принимать более трех капель данного лекарства за раз.
Если препарат проявит недостаточную эффективность, можно увеличивать дозу до клинически значимого эффекта. При дальнейших приступах гипертонии необходимо ориентироваться именно на эту дозу. Максимальная доза должна составлять от 10 до 15 капель. Следует заметить, что некоторые лица имеют повышенную чувствительность к Фармадипину.
Для них доза должна начинаться с трех капель и постепенно повышаться на 2-3 капли до достижения клинического эффекта.
Если начальная доза препарата будет значительно превышена, это может привести к резкому снижению артериального давления.
Препарат эффективно применяется при стенокардии, узнайте больше о симптомах и лечение этого заболевания:
- Современные методы и способы лечения стенокардии.
- Признаки и симптомы Стенокардии.
Инструкция по применению и дозировки
Фармадипин назначают при высоком давлении в экстренных случаях, когда появляется вероятность гипертонического криза. Курсовой прием медикамента нежелателен.
Препарат скорой помощи принимают сублингвально при резких скачках давления. Рекомендуемая дозировка составляет 3 капли. Для удобства приема капли можно нанести на кубик сахара или ломтик хлеба, затем положить под язык и медленно рассасывать.
Если указанная дозировка не приносит облегчения, давление растет, можно незначительно увеличить дозировку с 3 до 5 капель. При дальнейших скачках давления начинать терапию рекомендуется с подобранной эффективной дозы. Максимальная разовая дозировка составляет 10-15 капель.
Фармадипин следует пить при давлении только по назначению врача. Начинать терапию необходимо с минимальной дозы, так как средство может вызвать аллергию. При неправильно подобранной дозировке давление может упасть до критических отметок.
Передозировка
Передозировка возникает каждый раз, когда допустимая доза препарата превышает установленный минимум.
Поскольку лекарственное средство предназначается для оказания экстренной помощи, то и давление в случае передозировки может упасть до минимальной отметки за достаточно короткий период времени.
Как результат, возможно возникновение тремора или онемения конечностей, головокружения, тошноты, обморока, рвоты. Также возможны и более тяжелые последствия в виде комы, отека легких, гипогликемии, гипоксии и многих других проявлений, которые будут зависеть от индивидуальных особенностей организма.
В случае превышения нормы необходимо принятие срочных медицинских мер, в числе которых промывание желудка, принятие активированного угля, а также препаратов, предназначенных для нормализации сердечного ритма и АД. После принятия мер желательна консультация и осмотр специалистом.
Побочные эффекты
Прием Фармадипина при давлении может спровоцировать появление нежелательных реакций организма. Основные побочные действия:
- нервная система: повышенное чувство тревоги, нарушения сна, боли в голове, вестибулярные нарушения, дрожание конечностей, мигрень, сонное состояние, нарушение чувствительности: гиперчувствительность, онемение, обморок;
- кровеносная система: повышенное содержание глюкозы в крови, снижение уровня и числа лейкоцитов, кровь из носа, понижение артериального давления, вазодилатация;
- дыхательная система: одышка, насморк;
- сердечно-сосудистая система: увеличение частоты сердечных сокращений, стенокардия, отечность;
- аллергические реакции: отек Квинке, крапивная лихорадка, сыпь, анафилаксия;
- мочевая система: увеличенное образование мочи, нарушение мочеиспускания;
- органы восприятия: ухудшение зрения, резь в глазах;
- костно-мышечная система: судорожные припадки, отечность суставов, мышечные боли, суставные боли;
- желудочно-кишечный тракт: затрудненная дефекация, боль в эпигастрии, рвотные позывы, вздутие живота, сухость слизистых, нарушение глотательной функции, непроходимость кишечника, язвенная болезнь кишечника, разрастание десенных тканей, камни в желудке;
- печень: повышение активности ферментов, желтушность кожи;
- кожные покровы: синдром Лайелла, болезнь Верльгофа, фоточувствительность, эритема;
- репродуктивная система: снижение полового влечения, импотенция.
Фармадипин может вызывать нарушения сна
Побочные действия
При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фармадипин побочные явления бывают незначительными и преходящими, как правило, не требуют отмены терапии. При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отёк, вазодилятация, нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройство сна, тревожность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать у больных сахарным диабетом). Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальные боли, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отёк/ангиоотёк (включая отёк гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции. Другие: часто – плохое самочувствие; нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – отеки голени, судороги мышц, отёк суставов, эректильная дисфункция, неспецефическая боль, гарячка, диспное.
Передозировка лекарства
При нарушении назначенной дозы и увеличении без назначения врача может возникнуть передозировка компонентами Фармадипина от давления, которая выражается в появлении характерных признаков:
- резкое понижение кровяного давления до критических отметок;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- нарушение синусового ритма;
- кислородное голодание;
- нарушение кислотно-щелочного баланса;
- помутнение сознания;
- кома;
- отек легких.
Чтобы устранить признаки передозировки, следует промыть желудок. Необходимо стабилизировать общее состояние, нормализовать давление и другие показатели.
Для дальнейшей терапии следует вызвать врача. Врач назначит симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Показания и эффект
Капли от высокого артериального давления Фармадипин принимают при угрозе возникновения гипертонических кризов, при обнаружении соответствующих симптомов (высокое АД, головная боль, головокружение, тремор конечностей и так далее).
Курсовое лечение с применением капель не допускается, поскольку Фармадипин относят к числу лекарственных средств неотложной помощи.
Капли Фармадипин
После приема происходит снятие спазма, расслабление гладкой мускулатуры сосудов, устранение периферического сопротивления и снижение потребности миокарда в кислороде. Как результат, происходит понижение кровяного давления, а также улучшение общего состояния больного.
В итоге, снижается риск течения необратимых процессов в тканях органов, которые являются неотъемлемой составляющей гипертонического криза, а также снижается риск возникновения инфарктов и инсультов.
Особые указания
Нельзя принимать Фармадипин при давлении больным после илеостомии. После употребления капель нельзя делать контрастное рентгенографическое исследование органов желудка и кишечника, так как результаты могут оказаться неправильными.
При недостаточности сердца с пониженным давлением принимать капли следует с особой осторожностью под наблюдением врача.
При сужении желудочно-кишечного тракта может развиться хроническая обструктивная болезнь. Безоаровые камни, требующие вмешательства хирурга, появляются в единичных случаях.
Если у пациента выявлены сильные нарушения в работе печени, требуется коррекция дозы. Врач должен постоянно контролировать работу органа.
Препарат оказывает влияние на качество и подвижность сперматозоидов, прием капель может вызвать импотенцию или снижение либидо.
Если применение капель при гипертоническом кризе спровоцировало ишемию или стенокардию, использовать Фармадипин от повышенного давления в дальнейшем нельзя.
Пациентам на гемодиализе, с пониженными показателями давления и уменьшенным объемом циркулирующей крови принимать препарат следует с осторожностью, контролируя работу внутренних органов.
Диабетикам может понадобиться корректировка дозы инсулина.
Прием препарата от давления Фармадипин может вызвать замедление психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, ухудшение зрения, поэтому в первые дни приема следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения работы требующей повышенной внимательности и активности.
В первые дни приема следует отказаться от работы, требующей концентрации внимания
Нежелательные симптомы
От приема «Фармадипина» могут развиться такие отрицательные явления:
- нарушения сна, тревожность;
- повышенный уровень глюкозы в крови;
- лейкопения, агранулоцитоз;
- заложенность носа, кровотечение;
- головная боль, головокружение, мигрень;
- ухудшение зрительной функции;
- судороги, мышечная, суставная боль, отек суставов;
- крапивница, сыпь;
- нарушение ритма и частоты сокращений сердца, «грудная жаба»;
- падение артериального давления, потеря сознания;
- болезненные ощущения в эпигастральной области;
- тошнота, метеоризм;
- язвенное поражение кишечника, кишечная непроходимость;
- лихорадка;
- желтуха;
- нарушения стула;
- снижение либидо;
- сухость слизистых оболочек.
Фармакологические взаимодействия
С некоторыми препаратами нельзя принимать капли Фармадипин из-за нарушения фармакокинетических и фармакодинамических свойств:
- у Дигоксина снижается скорость выведения, а содержание в крови увеличивается;
- биодоступность азольных антимикотиков увеличивается;
- другие гипотензивные препараты, мочегонные средства, иАПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, таблетки Метилдопа, магний сульфат требуют уменьшения дозировки из-за повышения эффективности;
- концентрация Хинидина в крови снижается;
- возможно изменение терапевтического действия Такролимуса, поэтому требуется коррекция дозы.
Другие медикаменты влияют на фармакологические свойства капель Фармадипин:
- Рифампицин снижает биодоступность капель;
- Циметидин повышает содержание компонентов в крови, повышает гипотензивное действие капель;
- макролидные антибиотические препараты замедляют скорость метаболизма;
- высокоактивная антиретровирусная терапия понижает действенность капель;
- Вальпроевая кислота, Нефазодон, Флуоксетин, Хинупристин, Цизаприд повышают концентрацию компонентов Фармадипина в крови;
- противосудорожные препараты, Карбамазепин, Фенобарбитал уменьшают содержание Фармадипина в крови.
Обмен веществ происходит при участии системы CYP3A4, поэтому при использовании капель Фармадипин и препаратами, влияющими на работу системы цитохрома Р450 рекомендуется соблюдать особую осторожность.
При приеме Фармадипина необходимо отказаться от сока грейпфрута или самого фрукта, так как он снижает клиренс, увеличивает концентрацию компонентов в крови, повышает время действия капель. После употребления сока грейпфрута эффект от приема препарата сохраняется в течение трех дней.
Фармадипин может быть несовместим с другими препаратами
Взаимодействие
Дигидропиридины метаболизируются цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Одновременное применение ингибиторов этого фермента может значительно увеличить концентрацию нифедипина в крови. CYP3A4 ингибируют амиодарон, противогрибковые препараты, некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин).
Эритромицин
Одновременное введение нифедипина с индукторами CYP3A4 приводит к снижению концентрации лекарственного вещества в крови.
Нифедипин может повышать концентрацию некоторых статинов (симвастатина, ловастатина), макролидных антибиотиков, амиодарона, стероидных гормонов и цитостатиков в кровеносном русле.
Комбинация нифедипина с другими препаратами чаще всего используется при гипертонии. Дигидропиридины можно комбинировать с другими широко применяемыми антигипертензивными средствами. Единственное исключение – недигидропиридиновые препараты – верапамил и дилтиазем. Препараты категорически запрещено комбинировать с бета-блокаторами, особенно с метопрололом.
Важно! Последние два БКК нельзя вводить пациентам с сердечной недостаточностью или симптоматической дисфункцией желудочков.
Фармакологический состав
В составе препарата содержится нифедипин, полиэтиленгликоль, этанол.
Выпускается лекарство в дозировке 5мл и 25 мл.
Фармакология
- Принимают для расслабления гладких мышц сосудов,
- Устраняет спазм кровеносных сосудов и артерий,
- Нормализует артериальное давление,
- Насыщает ткани сердечных мышц кислородом,
- Уменьшает агрегацию тромбоцитов в крови.
Относится к гипотензивным и антиангильным средствам. Препарат действует в организме в течение 6 часов.
Фармакологические свойства
Фармадипин капли: инструкция по применению свидетельствует о том, что механизм действия препарата на клеточном уровне заключается в блокировании свободного тока ионов кальция к мембранам кардиомиоцитов. Капли нифедипина блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток, которые находятся в стенках артерий, что препятствует их сужению и росту давления.
Благодаря тому, что коронарные сосуды остаются расширенными, ток крови по ним не нарушается, что и становится залогом полноценного кровоснабжения тканей сердца, в частности, миокарда. Трофические потребности клеток удовлетворяются, и кислородное голодание не наступает. Применение капель Фармадипина уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает вязкость крови. В небольшой степени уменьшает частоту сердечных сокращений, снижая потребность миокарда в кислороде.
Раствор при употреблении внутрь быстро всасывается в кровь через слизистую желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина составляет почти 50% от принятой дозы поэтому фармакологический эффект после приема лекарства наступает в течении 5-7 минут.
Пик действия Фармадипина наступает через 40 минут после применения и продолжается на протяжении 5-6 часов, так как лекарство хорошо связывается с транспортными белками плазмы крови и остается долго циркулировать с ними в кровеносном русле.
Согласно инструкции, Фармадипин метаболизируется в гепатоцитах и полностью выводится из организма с каловыми массами через 3-4 часа. Однако у людей пожилого возраста, больных с печеночной недостаточностью и циррозом время метаболизма возрастает вдвое. Это необходимо учитывать при назначении для соответствующей коррекции дозировки.
Обратите внимание! Фармадипин способен преодолевать гематоэнцефалический, плацентарный и лактационный барьер.
Клиническая картина передозировки Фармадипином
Передозировка Фармадипином приводит к возникновению гипотензии, затем компенсаторно возрастает частота сердечных сокращений. По мере истощения запасов энергии в кардиомиоцитах наступает брадикардия, что приводит к гипоксии.
Тотальное кислородное голодание сопровождается изменением метаболизма в клетках и выделением большого количества недоокисленных продуктов обмена. Развивается метаболический ацидоз, то есть Рh в тканях уменьшается, нарушается работа ферментов, которые нужны для нормального взаимодействия клеток между собой.
Клинически это проявляется неврологическими симптомами начиная от головокружения и головной боли, заканчивая нарушениями сознания по типу ступора, сопорозного состояния и комы. Дальше начинают страдать внутренние органы. Возможны острые состояния, например, отек легких.
Первая помощь при передозировке Фармадипином заключается, прежде всего, в устранении этиологического фактора. Вывести избыточное количество лекарственного вещества и продуктов его метаболизма можно, прибегнув к промыванию желудка и приему сорбентов. Параллельно с этим проводятся мероприятия, направленные на повышение артериального давления, например, инфузии водно-солевых растворов, симпатомиметиков: адреналина, допамина и препаратов кальция.
При наличии аппаратуры и опытных специалистов можно провести процедуру плазмафереза. Это очистит кровь от альбуминов, связанных с Фармадипином.
Аппарат для плазмафереза
Показания к применению Фармадипина
Согласно руководству по использованию Фармадипина, этот препарат показан лишь в качестве экстренной помощи для купирования гипертензивного криза. Категорически не рекомендован прием лекарственного средства курсами длительное время. Если в редких случаях требуется лечение Фармадипином на постоянной основе, то форму препарата и дозировку в каждом индивидуальном случае подбирает врач.
Гипертонический криз