Лекарственное средство Доксазозин: применение при гипертензии и сопутствующих патологиях

Евгений Николаевич Коноплёв

Время на чтение: 5 минут

АА

Препарат Доксазозин — это лекарственное средство, обладающее спазмолитическими, гиполипидемическими, сосудорасширяющими и гипотензивными свойствами. Таблетки имеют целый спектр побочных эффектов, поэтому принимать их можно только при наличии показаний, соблюдая все рекомендации врача и производителя.

Состав и форма выпуска

Доксазозин (Doxazosin) имеет единственную таблетированную форму выпуска. Состав медикамента:

Механизм действия Доксазозина

Препарат относится к селективным конкурентным блокаторам постсинаптических альфа1-адренорецепторорв. Активный компонент состава расширяет периферические сосуды. За счет работы Доксазозина повышается коэффициент соотношения липопротеидов высокой плотности к общему холестерину, снижается суммарный уровень триглицеридов в крови, агрегация холестерина.

Длительное применение таблеток приводит к повышению содержания в тканях активатора плазминогена. За счет блокировки адренорецепторов типа альфа в строме и капсуле простаты, в шейке мочевого пузыря снижаются сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, во внутреннем отверстии. Медикамент повышает уродинамику, сокращает гипертрофию предстательной железы.

Таблетки-ингибиторы хорошо всасываются в желудке, но еда замедляет процесс абсорбции, предельная концентрация активного вещества достигает через 1,5–3,5 часа, связываются с белками плазмы на 98,5%. Период полувыведения доксазозина составляет 19–22 часа. Метаболиты и остатки дозы из печени выводятся через кишечник, почки. Однократный прием препарата проявляет гипотензивный эффект через 2–6 часов, длится сутки.

Состав препарата и механизм действия

Действующее и торговое надевание препарата идентичны. Доксазозин за счет блокады альфа 1-адренорецепторов снижает давление крови. При курсовом применении проявляет такие свойства:

• расширяет артерии и предупреждает их спазм при выбросе гормонов стресса;
• нормализует жировой обмен;
• помогает уменьшить гипертрофию миокарда;
• не влияет на сердечный ритм;
• антиоксидант;
• препятствует избыточному тромбообразованию;
• уменьшает риск ишемической болезни;
• улучшает эректильную функцию у мужчин;
• плавно снижает давление при гипертензии и не меняет его при нормальных показателях.

Доксазозин обладает избирательным действием, его применение не сопровождается развитием устойчивости. Начало гипотензивного эффекта отмечается через 30 минут и достигает максимума к 2 — 4 часу, сохраняется на протяжении суток.

Рекомендуем прочитать статью об адреноблокаторах при гипертонии. Из нее вы узнаете о действии адреноблокаторов, видах препаратов, назначаемых при патологии, а также о вероятных побочных эффектах и противопоказаниях к применению. А здесь подробнее о применении Дигоксина при аритмии.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Доксазозина сообщает, что употребление таблеток не имеет зависимости от времени употребления пищи. Лекарство принимается без разжевывания или измельчения, глотается целиком, запивается водой. При артериальной гипертензии начальной дозой служит 1 мг раз в сутки на ночь, после приема больной должен лежать в постели 6–8 часов, чтобы избежать поднятия давления.

Статья в тему: Почему появляется сухость во рту и что делать в этом случае?

При недостаточности терапевтического эффекта суточная дозировка удваивается спустя 1–2 недели лечения. После подбора лечебной дозы она понижается до необходимой для поддержания нормального состояния больного. При доброкачественной гиперплазии простаты у мужчин без признаков повышенного давления допустимо принимать в сутки 2–4 мг, но не более 8 мг в день. Длительность курса лечения определяется врачом.

Показания к применению таблеток

Доксазозин назначают для терапии артериальной гипертензии как монопрепарат или в комплексе с мочегонными, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фермента, превращающего ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Так как препарат имеет целенаправленное действие на артерии, не нарушает течения обменных процессов, не ухудшает кровообращение и не приводит к спазму бронхов, то его можно назначать пациентам с сопутствующими заболеваниями:

• сахарных диабет, нарушенная толерантность к углеводам (преддиабет);
• бронхиальная астма;
• ожирение;
• метаболический синдром;
• стенокардия;
• атеросклероз артерий нижних конечностей;
• подагра;
• гипертрофия предстательной железы;
• недостаточность функции левого желудочка.

Особые указания

Согласно инструкции у препарата есть особые указания. К ним относятся правила:

1. Доксазозин с осторожностью применяется пациентами с отеком легких, вызванным аортальным или митральным стенозом, недостаточностью правого или левого желудочков сердца, пониженным давлением наполнения, недостаточностью сердечного выброса.
2. Желательно особенно пристально следить за пациентами, получающими одновременное лечение данным средством и препаратами, отрицательно влияющими на функции печени. При ухудшении состояния работы органа терапия отменяется.
3. При употреблении высоких доз препарата или начальной стадии лечения нельзя управлять механизмами, водить автотранспорт.

Доксазозин (Doxazosin )

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении препаратом Доксазозин у незначительного числа пациентов может наблюдаться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком) (см. раздел «Способ применения и дозы»). В связи с этим необходимо проведение мониторинга АД в начале терапии с целью сведения к минимуму вероятности развития ортостатических эффектов. Перед началом терапии препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития ортостатической гипотензии, в частности необходимо воздержаться от резких перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.

У пациентов с артериальной гипертензией с одним и более факторами риска сердечно-сосудистого заболевания Доксазозин не может применяться в качестве терапии «первой линии» в монотерапии в связи с возможным увеличением риска развития сердечной недостаточности.

В начале терапии или при увеличении дозы препарата следует осуществлять наблюдение за пациентами для минимизации возможных постуральных эффектов, таких как: артериальная гипотензия, обморок.

Перец началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

С возрастом у пациентов пожилого возраста увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

Рекомендуется регулярный контроль АД.

Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отек легких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжелой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении Доксазозина пациентам с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. Не рекомендуется применять доксазозин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени из-за отсутствия достаточного опыта применения (см. раздел «Противопоказания»).

Доксазозин может влиять на активность ренина в плазме крови и экскрецию ванилилминдальной кислоты почками. Это необходимо учитывать при проведении лабораторных исследований.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин снижают.

При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамические показатели у пациента стабилизировались на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема препарата Доксазозин.

У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был о (ИСДР, разновидность синдрома «узкого зрачка»).

Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.

Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

О сочетаниях Доксазозина и прочих лекарств в инструкции тоже есть информация. Правила комбинирования:

1. Сочетание лекарства с антигипертензивными препаратами усиливает их гипотензивное действие.
2. Индометацин, симпатомиметики, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства уменьшают гипотензивное действие Доксазозина, индукторы – повышают действие.
3. Препарат сокращает прессорную активность эфедрина, альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, может привести к тахикардии при сочетании с данными веществами.
4. Нежелательная комбинация медикамента с алкоголем, потому что повышается риск развития неблагоприятных реакций.

Побочные действия Доксазозина

В начале терапии препаратом возможны проявления побочных эффектов. Возможными нежелательными реакциями инструкция называет:

• обморок, ортостатическую гипотензию, головную боль;
• слабость, головокружение, повышенную утомляемость, сонливость;
• ринит, кровотечения из носа;
• повышение уровня тромбоцитов;
• тошноту, запор, желтуху, сухость во рту;
• тахикардию, аритмию, стенокардию, цереброваскулярные нарушения;
• недержание мочи, понижение тонус мочевого сфинктера;
• повышение аппетита;
• аллергию, кожную сыпь.

Противопоказания

У препарата есть масса противопоказаний. Согласно инструкции, ими являются:

• тяжелая печеночная или прогрессирующая почечная недостаточность;
• переполнение мочевого пузыря, анурия с почечной прогрессирующей недостаточностью или без нее;
• гиперчувствительность к компонентам состава, производным хиназолина (Празозину, Теразозину);
• непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• обструкция мочевыводящих путей или пищевода, хронические инфекции;
• беременность, лактация;
• инфаркт миокарда;
• нарушения работы печени;
• снижение диаметра просвета органов желудочно-кишечного тракта.

Статья в тему: Кольпоскопия шейки матки — показания и проведение обследования

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика лекарства зависит от активности в организме действующего компонента, которое входит в его состав. Доксазозин блокирует альфа-адренорецепторы, что обеспечивает следующие эффекты:

• снижение АД;

• 
  уменьшение длительности сердечных сокращений (антиаритмическое действие);

• благотворное влияние на жировой обмен, уменьшение количества триглицеридов и холестерина в крови;
• регрессия гипертрофии левого желудочка сердца;
• снижение риска развития ишемической болезни сердца;
• снижение толерантности к глюкозе.

Антигипертензивный эффект наблюдается через несколько часов после приема лекарства внутрь. При этом давление снижается постепенно. Действие сохраняется на протяжении суток.

При применении у больных с гиперплазией простаты у них повышаются показатели уродинамики и снижаются проявления негативной симптоматики. Это связано с блокадой рецепторов, которые расположены в мышечной строме, предстательной железе и шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика связана с процессами всасывания, распределения и выведения активного вещества. При внутреннем приеме оно хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками крови более чем на 95%. Максимальная концентрация доксазозина наблюдается спустя 2 часа после применения. Биодоступность препарата составляет 70%.

Механизм действия альфа-адреноблокаторов

После всасывания происходит процесс метаболизма в печени. Выведение происходит в 2 этапа, конечное полувыведение наступает через 22 часа после приема. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки, при этом терапевтический эффект сохраняется.

Большая часть лекарства в виде метаболитов выводиться через кишечник вместе с каловыми массами. Только около 5% в неизмененном виде выходит из организма с мочой. При нарушении функций печени биотрансформация средства значительно замедляется.

Аналоги

Заменить препарат можно средствами с тем же терапевтическим эффектом, подобным или другим по действию активным компонентом. Аналогами Доксазозина являются:

• Омник – альфа-адренолитические капсулы на основе тамсулозина;
• Флосин – капсулы из группы антагонистов альфа-адренорецепторов, содержащие гидрохлорид тамсулозина;
• Празозин – антигипертензивные таблетки на основе празозина;
• Теразозин – антидизурические таблетки, содержащие теразозин;
• Кардура или Кардюра – сосудорасширяющие таблетки на основе доксазозина.

Инструкция по применению препарата различных производителей

Каждая из форм Доксазозина имеет свою инструкцию по применению. Ее следует тщательно изучить перед приемом лекарства. Рассмотрим 3 основных средства разных производителей, их дозировку и особенности применения.

Доксазозин Лугал

Выпускается в виде таблеток по 2 или 4 мг действующего компонента в каждой. Их принимают внутрь один раз в сутки. Лучше принимать таблетки утром перед употреблением пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза составляет 1 мг доксазозина. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 4 или 8 мг в сутки. При этом важно контролировать состояние пациента, его АД. Поддерживающая доза составляет около 2-4 мг в сутки. Пожилые люди принимают обычную дозу, рекомендуемую для взрослых пациентов. При почечной или печеночной недостаточности дозировку контролирует лечащий врач (как правило, она будет несколько уменьшена).

Доксазозин ФПО

Препарат выпускают в форме таблеток, которые следует принимать внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетки не следует жевать, их нужно проглотить целиком, запивая водой. Дозировка следующая:

1. 
   При артериальной гипертензии для начала принимают 1 мг действующего вещества. После пациенту следует находиться в постели около 8 часов, поскольку может возникнуть феномен первой дозы (особенно при одновременном приеме мочегонных средств).

   Дальше пациенту спустя несколько дней дозировку увеличивают вдвое. Постепенно дозу доводят до показателя 8 мг в сутки — это оптимальная дозировка, при которой наблюдается терапевтический эффект. Максимально в сутки можно принять не более 16 мг активного вещества. Дальше дозу постепенно снижают до 4 мг.

2. При доброкачественной дисплазии предстательной железы назначается меньшая дозировка. Начинают с 1 мг, постепенно увеличивая дозу до 2 — 4 мг в сутки. Максимально принимают до 8 мг за сутки.

Препарат имеет множество побочных явлений, поэтому его следует принимать с осторожностью, в точности соблюдая назначенную врачом дозировку.

Доксазозин Зентива

Таблетки пьют не зависимо от приема пищи целиком, не разжевывая, запивая водой. Принимать нужно раз в сутки утром или вечером. Лечение начинается с минимальной дозы — 1 мг в сутки, постепенно ее увеличивают до оптимальной. Это нужно, чтобы предотвратить развитие постуральной гипотензии и обморока. Дозировка увеличивается в зависимости от требуемого эффекта и особенностей пациента. Часто она составляет:

• при гипертензии — от 4 до 16 мг действующего вещества;
• при гиперплазии простаты — от 2 до 8 мг доксазозина.

Важно увеличивать дозу постепенно, повышая ее раз в 2 недели. При этом необходимо контролировать артериальное давление пациента.

Если к основному препарату добавляют гипотензивные или мочегонные средства, то требуется коррекция дозы (ее уменьшение). С осторожностью увеличивают дозу при наличии у пациента тяжелых патологий печени. Такие препараты следует использовать под наблюдением лечащего врача. Он определяет дозировку в зависимости от возраста пациента, его особенностей и общего состояния здоровья.

Длительность терапии

Препараты на основе доксазозина предназначены для длительного применения. В первую очередь это объясняется тем, то медикамент, в отличие от многих гипотензивных средств, не вызывает привыкания. Однако такое применение не должно быть непрерывным. Чтобы исключить снижение восприимчивости альфа-адренорецепторов к препарату, рекомендуется делать перерыв на 2-3 дня через 2-3 недели применения средства.

Максимальное снижение АД наблюдается достаточно быстро – уже через 2-5 часов после применения средства. Во время длительной терапии гипертонии дозировка корректируется специалистом каждые 10-15 дней приема.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач. Как правило, он длиться от нескольких недель до нескольких месяцев. При урологических патологиях длительность терапии составляет от месяца до трех.

Стойкое снижение негативной симптоматики, как правило, наступает уже через одну-две недели приема. При завершении курса нельзя сразу отменять препарат. Нужно постепенно уменьшать дозировку до полного отказа от лекарства.

Влияние на сердцебиение

Как препарат способен повлиять на скорость сокращения сердца? Поскольку он способен блокировать альфа-адренорецепторы, что приводит к расширению стенок сосудов, то кровоток замедляется. Это в долгосрочной перспективе способствует уменьшению ритма сердечных сокращений.

На фоне постоянного приема лекарства у больного отмечается прекращение аритмии и стенокардии.

Однако стоит учитывать такую особенность препарата, как незначительное повышение частоты сердечных сокращений в положении стоя сразу после приема препарата (при первом или разовом применении). Этот симптом, как правило, не вызывает особого дискомфорта и быстро проходит по мере дальнейшего метаболизма препарата или при длительном приеме средства.

Цена Доксазозина

Купить таблетки Доксазозин можно через интернет-сайты или аптечные сети. Стоимость их зависит от количества штук в пачке, концентрации действующего вещества, торговой наценки. По Москве цены составят: