Симвастатин: правила приема и отзывы

Форма выпуска, состав

Активным веществом лекарства является симвастатин

«Симвастатин» выпускается в таблетированной форме и является рецептурным. Дозировка в одной таблетке может быть 10, 20 или 40 мг. Упаковка содержит от 10 до 30 штук. Активным веществом лекарства является симвастатин. Он составляет большую часть медикамента, остальное приходится на вспомогательные компоненты.

Производят рассматриваемый препарат разные производители. От этого зависит дозировка и стоимость средства. «Симвастатин Зентива» производят в Чехии, «Нижфарм» – в России, «Симвастатин Алкалоид-Рус» – в Македонии.

Состав и лекарственная форма

Симвастатин (МНН по РЛС — simvastatin) – это действующее вещество, которое входит в целый ряд брендовых препаратов разных производителей и торговых марок под разными названиями (Зентива, Вертекс, Северная Звезда и другие, зависимо от страны). Соединение принадлежит к третьему поколению статинов и является проверенным гиполипидемическим средством.

На аптечных полках можно найти препарат, с названием, полностью идентичным действующему веществу – Симвастатин. Форма выпуска лекарства – таблетированная, имеет двояковыпуклые округлые края, покрыта оболочкой прозрачного или белесоватого цвета. В зависимости от концентрации активного вещества, таблетки Симвастатин выпускаются в нескольких вариантах – по 10 и 20 мг.

Холестерин в кровотоке человека присутствует только в связанном с белками виде. Такие соединения получили название липопротеиды. В организме существует несколько видов этих молекул – высокой, низкой и очень низкой плотности (ЛПВП, ЛПНП и ЛПОНП соответственно). Негативное влияние высокого холестерола начинает проявляться, когда в липидном обмене появляется явный перевес в сторону ЛПНП, так называемого, «плохого» холестерина.

Терапевтический эффект от Симвастатина достигается в первую очередь, за счет снижения этой фракции липопротеидов (ЛПНП). Ингибируя ферментативную цепочку ГМГ – КоэнзимА редуктаз, исследуемый препарат снижает концентрацию жиров внутри клеток и активирует рецепторы к липопротеидам низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП). Таким образом, на патогенез гиперхолестеринемии воздействует сразу два механизма – холестерин хуже воспринимается клетками и намного быстрее выводиться из кровяного русла и организма в целом.

На фоне снижения вредной фракции жиров, восстанавливается баланс липидов и умеренно возрастает концентрация антагониста — холестерина высокой плотности. По разным данным, рост ЛПВП после курса терапии составит от 5 до 14%. Симвастатин не только снижает вредный холестерин, но и оказывает сосудоукрепляющий эффект. Это лекарство тормозит процессы дисфункции сосудистой стенки, повышает ее эластичность и тонус за счет антиоксидантного эффекта.

Одна из теорий развития атеросклероза – воспалительная. Очаг воспаления является обязательной частью любого атеросклеротического очага в эндотелии. Симвастатин обладает антипролиферативным эффектом, тем самым оберегает эндотелий от склерозирования, рубцевания и стеноза. Ряд научных источников говорят о том, что протективное влияние на эндотелий формируется через месяц от начала приема препарата.

Назначение препарата проводится только по строгим показаниям, подбор дозы индивидуален. Стартовая доза обычно составляет 10 мг и по отзывам пациентов и докторов переносится достаточно хорошо. Максимальная суточная дозировка – 80 мг. Она выписывается при тяжелых гиперлипидемических состояниях. Для пациентов с нетяжелыми заболеваниями печени или почек максимальная доза меньше и составляет 40 мг.

Фармакологическое действие

После проникновения в кровь активное вещество препарата преобразовывается в белок, который препятствует образованию лишнего вредного холестерина. С приемом лекарства происходит уменьшение уровня холестерина и триглицеридов в печени и крови.

Также «Симвастатин Зентива» провоцирует увеличение концентрации хороших жиров, улучшает свойства крови, укрепляет сосудистые стенки, оказывает антиоксидантное действие. Эффект от применения капсул замечают уже спустя 14 дней. Максимально положительное влияние наблюдается через 1-1,5 месяца.

Принцип действия

Симвастатин вызывает реакцию гидролиза, которая и приводит к снижению уровня холестерина. Это происходит из-

за того, что препарат подавляет действие фермента, поддерживающего синтез холестерина – ГМГ-КоА-редуктаза.

Вещество локализует неправильный холестерин и оказывает благоприятное влияние на уровень липопротеинов высокой плотности, которые ответственны за транспортировку полезного холестерина.

Препарат усваивается хорошо, наибольшая концентрация наблюдается спустя пару часов, а уже через 12 часов его количество снижается до 10% от первоначального.

Показания

Принимать Симвастатин разрешается только с одобрения врача

Назначают «Симвастатин Алколоид» при повышенном холестерине в крови. Показаниями к приему препарата являются:

• Первичная гиперхолестеринемия. Выписывают средство в случае, если соблюдение диеты и прием других медикаментов не принесли желаемого результата в борьбе с патологией.
• Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, которые также не устраняются диетическим питанием и лечебной физкультурой.
• Ишемическая болезнь сердца. Препарат применяют в качестве профилактики инфаркта миокарда, инсульта, атеросклероза и прочих патологических процессов, связанных с сердечно-сосудистой системой.

Назначать себе средство самостоятельно ни в коем случае нельзя. Принимать его разрешается только с одобрения врача и строго по инструкции по применению «Симвастатина».

Применение лекарства симвастатин

Симвастатин — лекарство из группы статинов, которое назначают, чтобы улучшить показатели холестерина в крови, затормозить развитие атеросклероза, уменьшить риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта. Этот препарат давно применяется и хорошо изучен. Он стал эталоном, с которым сравнивают более новые лекарства. Как и другие статины, симвастатин назначают в дополнение к соблюдению диеты и занятиям физкультурой. Не пытайтесь заменить переход на здоровый образ жизни приемом таблеток.

В настоящее время более новые препараты — аторвастатин и розувастатин — постепенно вытесняют симвастатин. Дело в том, что новые статины сильнее понижают «плохой» и повышают «хороший» холестерин в крови. Они даже могут незначительно уменьшать толщину атеросклеротических бляшек. Также их можно принимать совместно с некоторыми лекарствами, с которыми симвастатин назначать не рекомендуется. Сказанное не означает, что аторвастатин и розувастатин — безопасные препараты. Они тоже имеют значительный риск побочных эффектов.

Получены убедительные доказательства эффективности симвастатина для пациентов, имеющих высокий риск сердечно-сосудистой катастрофы. Ниже подробно описано лечение этим препаратом людей, которым поставили диагноз ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет или метаболический синдром. Статины необходимо принимать больным, страдающим нестабильной стенокардией, перенесшим инфаркт, операцию стентирования или коронарного шунтирования. В то же время, если у человека повышен холестерин, но нет других факторов риска, то от назначения статинов может быть больше вреда, чем пользы.

Снижение «плохого» холестерина

Симвастатин назначают, как правило, чтобы уменьшить содержание «плохого» холестерина ЛПНП в крови у пациента. Считается, что благодаря улучшению показателей холестерина этот препарат уменьшает риск первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта, а также смерти от всех причин. Кроме влияния на холестерин, статины оказывают еще другие эффекты, которые называются плейотропными. Например, они увеличивают выработку оксида азота — вещества, которое расслабляет сосуды.

Крупным испытанием эффективности препарата стало Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S) — Скандинавское исследование эффективности симвастатина у больных стенокардией или перенесших инфаркт миокарда. В нем принимали участие 4444 пациента, за которыми наблюдали более 5 лет. Результаты исследования были опубликованы в 1994 году. Препарат оказал следующее действие:

• уменьшил общий холестерин на 25%;
• уменьшил «плохой» холестерин ЛПНП на 35%;
• повысил «хороший» холестерин ЛПВП на 8%;

В дозировке 80 мг в сутки препарат снижает «плохой» холестерин еще на 6%, по сравнению с дозировкой 40 мг в сутки. Однако, в августе 2011 года Минздрав США (FDA) порекомендовал врачам ограничить назначение симвастатина в дозировке 80 мг в сутки из-за высокого риска побочных эффектов. Это уменьшило популярность лекарства за рубежом, но почти не отразилось на русскоязычных странах. В настоящее время более новые статины — аторвастатин и розувастатин — постепенно вытесняют симвастатин, потому что они сильнее понижают холестерин. Однако процесс замещения старого препарата на новые идет медленно.

Альтернативная точка зрения на статины — они приносят пользу, потому что оказывают противовоспалительное действие. Лечение этими таблетками уменьшает уровень С-реактивного белка, фактора некроза опухоли альфа и других маркеров воспаления. Многие представилели альтернативной медицины и даже дипломированные врачи считают, что атеросклероз и сердечно-сосудистые заболевания вызываются хроническим вялотекущим воспалением в сосудах. В таком случае, симвастатин и другие статины полезны, потому что уменьшают воспаление. А снижение холестерина в крови — это лишь их побочный эффект, который почти не влияет на сердечно-сосудистую и общую смертность.

Атеросклероз

Атеросклероз — это основная причина инфаркта, инсульта, болей в ногах и многих других возрастных проблем со здоровьем. Основное лечение атеросклероза — это здоровое питание и физическая активность. Если перехода на здоровый образ жизни оказывается недостаточно, то назначают еще статины, в частности, симвастатин. Этот препарат тормозит развитие атеросклероза, потому что понижает «плохой» холестерин в крови, а также через другие механизмы, которые называются плейотропные эффекты. Он оказывает противовоспалительное действие, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активизирует фибринолиз — процесс растворения тромбов.

Эффективность симвастатина при атеросклерозе доказана по результатам многих исследований. Например, в 1994 году в журнале Lancet были опубликованы результаты исследования MAAS (Multicenter Anti-Atheroma Study). В нем принимали участие 381 пациент, имевшие выраженный атеросклероз как минимум двух сегментов коронарных артерий. У пациентов, принимавших оригинальный препарат Зокор по 20 мг в сутки, снизился общий и «плохой» холестерин, а также увеличился средний и минимальный диаметр просвета сосудов. У больных, которые вошли в группу плацебо, показатели холестерина в крови изменились незначительно, а диаметр просвета коронарных сосудов уменьшился. Также у пациентов в группе плацебо чаще отмечалось возникновение новых участков атеросклероза.

Симвастатин, как и другие статины, тормозит развитие атеросклероза. В то же время, этот препарат стимулирует отложение в артериях твердого кальция, ухудшая течение заболевания. Подробнее читайте статью «Статины при атеросклерозе: за и против«. Возможно, статины уменьшают риск инфаркта и инсульта, но повышают вероятность сердечной недостаточности.

Ишемическая болезнь сердца

При ишемической болезни сердца симвастатин или другие статины назначают, чтобы уменьшить частоту случаев инфаркта и инсульта, а также риск хирургической операции стентирования или коронарного шунтирования. Больные, которым поставлен диагноз ишемическая болезнь сердца, — это пациенты, имеющие высокий сердечно-сосудистый риск. Им необходимо принимать статины, потому что никакие другие лекарства или БАДы не могут так же хорошо помочь. Отменять эти лекарства нужно, только если побочные эффекты становятся непереносимыми.

В британском исследовании Heart Protection Study принимали участие 20 536 пациентов, у большинства из которых была ишемическая болезнь сердца. Врачи наблюдали за ними около 5 лет. Среди тех, кто принимал симвастатин по 40 мг в сутки, снизилась общая и сердечно-сосудистая смертность, частота инфаркта и инсульта. Этим больным также реже требовалось делать операцию стентирования или коронарного шунтирования. Доктора назначали ингибитор ГМГ-КоА редуктазы даже многим пациентам, у которых был нормальный холестерин. У них препарат тоже значительно снизил риск сердечно-сосудистых проблем.

Как правило, при ишемической болезни сердца симвастатин назначают в дозировке 20 мг в сутки. Позже ее можно повысить до 40 мг в сутки, если «плохой» холестерин и С-реактивный протеин в крови снижается недостаточно. Обратите внимание, что дозировка симвастатина 10 мг в сутки является слишком низкой. Специалисты сомневаются, что она дает достаточный эффект. В августе 2011 года Минздрав США (FDA) сообщил, что желательно ограничить применение этого препарата в дозировке 80 мг в сутки из-за высокого риска побочных эффектов. После этого врачи стали переводить своих пациентов на аторвастатин или розувастатин.

Режим дозирования

Прием осуществляется строго по рекомендуемой врачом дозировке. Доза должна увеличиваться постепенно. Первоначальная кон – максимум 20 мг. Если присутствует необходимость, дозировку повышают с месячным интервалом. Максимально назначают 40 мг в день.

Принимают средство раз в день в вечернее время суток. Если больной одновременно пьет иммунодепрессанты, то рекомендуется начинать лечение с 5 мг в день. Превышать дозу не разрешается. Не больше 10 мг можно принимать людям, страдающим тяжелой степенью почечной недостаточности.

Пить «Симвастатин Зентива» требуется строго по инструкции, предоставленной лечащим доктором. В случае передозировки необходимо промыть желудок. Для этого больном дают выпить большое количество воды и вызывают рвоту. Также рекомендуется принять сорбент, к примеру, активированный уголь.

Повышенный холестерин у детей

Симвастатин, как и другие статины, назначают подросткам в возрасте 10-17 лет, страдающим от редкого наследственного заболевания гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. Девушкам начинать принимать ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы можно не ранее, чем через год после того, как случилась первая менструация. Эффективность симвастатина у подростков изучалась в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 173 пациентов. Из них 106 человек принимали настоящее лекарство, а 67 — плацебо. Срок наблюдения — 24 недели.

Насколько ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы понижает холестерин у подростков

Лечение начинали с дозировки 10 мг в сутки. Через 8 недель ее повышали до 20 мг в сутки, еще через 8 недель — до 40 мг в сутки. Симвастатин не изучался в исследованиях с участием детей младше 10 лет. Его не рекомендуется назначать подросткам в дозировках выше 40 мг в сутки. Также не известно, насколько этот препарат уменьшает риск сердечно-сосудистой катастрофы и смертность в долгосрочной перспективе, если начать его принимать еще в подростковом возрасте.

Побочное действие

При лечении препаратом «Симвастатин» возможно возникновение негативных реакций организма. Среди побочных эффектов отмечают следующие:

• Проблемы с работой пищеварительного тракта: тошнота, диарея, повышенное газообразование, обострение панкреатита.
• Нарушение функционирования нервной системы: головная боль, головная боль, головокружение, судороги, уменьшение чувствительности кожи.
• Аллергическая реакция в виде кожной сыпи, сопровождающейся зудом.
• Симптомы анемии: слабость, сонливость.

В редких случаях возможно развитие отека Квинке. Если развиваются такие тяжелейшие последствия приема медикамента как миопатия с рабдомиолизом и острая почечная недостаточность, требуется срочно перестать принимать «Симвастатин Зентива» и ввести диуретическое средство и натрия бикарбонат внутривенно. В отдельных случаях возникает необходимость в проведении гемодиализа.

Побочные эффекты

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта могут быть абдоминальные боли, функциональные диспепсические синдромы, тошнота, рвота, нарушения стула. Применение препарата активно может повлиять на печень – согласно инструкции, возможно временное повышение показателей печеночных ферментов (трансаминаз крови).

Центральная и периферическая нервная система на применение Симвастатина может отреагировать развитием астено-вегетативного синдрома с эпизодами цефалгии, усталости, разбитости, перепадов настроения, бессонница, головокружений. К более серьезные побочным действиям Симвастатина относят мышечные подергивания (фасцикуляции), нарушения периферической чувствительности, сенсорные изменения.

При высокой индивидуальной чувствительности к действующему или вспомогательным веществам данного лекарства, могут развиться аллергические реакции. Видов их проявления множество, но согласно статистике чаще всего могут развиваться крапивница, эозинофилия, аллергический артрит, ангионевротический отек и полимиалгия ревматоидного генеза.

Кожные проявления побочных реакций могут быть в виде красной мелкоточечной эритематозной сыпи, зуда, дерматозов. Гиполипидемические средства токсичны для мышечной ткани, поэтому при ряде индивидуальных особенностей или высоких дозировках, возможно появление миопатий, мышечных болей, воспалительных процессов в мышцах, их слабость и быстрая утомляемость. В очень редких случаях развивается рабдомиолиз.

Противопоказания к применению

Терапия способна привести к миопатии

«Симвастатин» имеет ряд противопоказаний к применению. К абсолютным ограничениям относятся следующие:

• Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
• Патологии печени в стадии обострения.
• Недостаточность печени.
• Повышенная чувствительность к лактозе.
• Заболевания мышц скелета.
• Детский возраст младше 18 лет.

С особой осторожностью принимать медикамент нужно людям, которые:

• Злоупотребляют спиртными напитками.
• Страдают острыми инфекционными болезнями.
• Имеют низкий уровень артериального давления.
• Обладают проблемами с обменными процессами в организме.
• Страдают от нарушений в работе эндокринной системы.
• Принимают иммунодепрессанты.
• Являются эпилепсиками.
• Пережили недавно оперативное вмешательство.
• Имеют возраст свыше 60 лет.
• Получили травмы.

Для предотвращения неблагоприятных последствий после приема лекарства, врач проводят диагностику здоровья пациента с целью выявления возможных противопоказаний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Врачи запрещают женщинам, вынашивающим малыша, принимать «Симвастатин Зентива». Это связано с негативным воздействием активного вещества на развитие и здоровье ребенка. Поэтому во время лечения данным средством требуется максимально тщательно предохраняться. Если же беременность произошла, придется отказаться от терапии этим препаратом.

В случае грудного вскармливания доктора также не советуют принимать «Симвастатин». Исследования не показали, что активное вещество проникает в молоко, но все же такая вероятность существует.

Применение при нарушениях функции печени

Не разрешается принимать лекарство, если у человека выявлены острые патологические процессы в печени и стойкое увеличение активности трансаминаз.

Применение при нарушениях функции почек

При сбоях в деятельности почек, в частности почечной недостаточности, принимать средство нужно с особой осторожностью.

Применение у детей

Доктора не рекомендуют лечить несовершеннолетних детей «Симвастатином», так как его действенность и безвредность в детском возрасте не доказаны.

Противопоказания

Абсолютные:

• миопатия;
• активные заболевания печени или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• беременность и период планирования беременности;
• лактация;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам Симвастатина или другим препаратам статинового ряда в анамнезе.

Относительные:

• заболевания печени в анамнезе;
• период после трансплантации печени в случае проведения терапии иммунодепрессантами;
• алкоголизм;
• эпилепсия, неконтролируемые судороги;
• повышенный или пониженный тонус скелетных мышц неясной этиологии;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
• состояния, которые могут привести к выраженной почечной недостаточности, такие как нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, острые инфекционные заболевания, травмы и хирургические вмешательства, в т. ч. стоматологические;
• одновременное применение дилтиазема, верапамила, амиодарона, никотиновой кислоты (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорина, фибратов.

Особые указания

При приеме «Симвастатина» есть высокий риск развития миопатии, суть которой заключается в мышечной боли и слабости. Вероятность появления болезни увеличивается у людей в возрасте более 65 лет, женского пола, наличия гипотиреоз и нарушенной деятельности почек. Насколько высок риск развития миопатии, зависит от дозировки препарата.

Доктора обязаны предупреждать своих пациентов перед началом лечения или повышением дозы средства о том, что терапия способна привести к миопатии. Также врачи должны проинформировать о необходимости срочного посещения специалистов при появлении болевого синдром в мышцах без явных причин, а также мышечной слабости. Если будет заподозрена миопатия, прием медикамента будет немедленно отменен.

Также рекомендуется прекращать использование лекарства за несколько дней до проведения хирургического вмешательства и после него, пока организм полностью не реабилитируется.

Отзывы о Симвастатине

Отзывы о Симвастатине в основном положительные. Пациенты и часть врачей указывают на эффективность препарата при снижении уровня холестерина и профилактике атеросклероза, доступную цену, удобство применения, хорошую переносимость.

Другая часть врачей отдает предпочтение препаратам нового поколения, побочные эффекты которых носят менее выраженный характер.

На фоне приема препарата при хроническом панкреатите отмечается повышение частоты обострений болезни.

Лекарственное взаимодействие

Во время лечения запрещается употреблять грейпфрутовый сок

Перед применением разных медикаментов следует заранее узнать, сочетается ли «Симвастатин Алкалоид» с другими лекарствами. Инструкция по применению отмечает следующие взаимодействия:

1. С цитостатическими, противогрибковыми средствами, фибратами, антибиотиками: увеличивается риск развития миопатии.
2. С «Циклоспорином» или «Даназолом»: высокие дозы «Симвастатина» и прием указанных лекарств приводит к миопатии, рабдомиолизу.
3. С прочими гиполипидемическими препаратами: повышается вероятность появления миопатии.
4. С «Амиодароном» и «Верапамилом»: угроза развития миопатии увеличивается, если принимать большие дозы «Симвастатина» и указанных медикментов.
5. С антикоагулянтами: повышается риск появления кровотечений.
6. С «Колестирамином»: снижается биодоступность, поэтому принимать «Симвастатин» разрешается спустя 4 часа после приема указанного средства.

Не допускает употребление грейпфрутового сока во время лечения. В противном случае увеличивается уровень активности ингибиторов. Во время терапии употребление спиртных напитков должно быть полностью исключено, поскольку создается чрезмерная нагрузка на печень.

Аналоги препарата и цены

В медицине существует много аналогов «Симвастатина», которые также основаны на этом активном веществе. Поэтому они оказывают схожее действие. Наиболее популярными заменителями препарата являются следующие:

• «Инеджи» (2033 рублей).
• «Симвастол» (294 рубля).
• «Симгал» (773 рублей).
• «Симвор» (213 рублей).

Фармацевтика не стоит на месте, поэтому появляются средства второго и третьего поколения. К ним относятся препараты, активными веществами которых являются аторвастатин и розувастатин. Разница между аторвастатином и симвастатином состоит в том, что первый компонент синтетический, а второй – натуральный.

Все они отличаются высокой эффективностью, что подтверждается многочисленными исследованиями. Но синтетические медикаменты менее изучены, так как не так долго находятся на рынке.