Каптоприл-АКОС – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:
Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: противопоказан
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
- В пожилом возрасте: с осторожностью
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрические, с фаской, почти белого или белого цвета, имеют характерный запах, допускается наличие легкой мраморности, на таблетках в дозировке 50 мг нанесена разделительная риска (дозировка 25 мг: по 10 или 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; дозировка 50 мг: по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Каптоприла-АКОС).
В 1 таблетке содержатся:
- действующее вещество: каптоприл (в пересчете на сухую массу) – 25 или 50 мг;
- вспомогательные компоненты: дозировка 25 мг – крахмал кукурузный, сахар молочный, магния стеарат, тальк; дозировка 50 мг – лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (коллидон CL-M, коллидон CL), магния стеарат, тальк.
Общая информация
Что собой представляет Каптоприл Акос? Это гипотензивное средство из группы ингибиторов АПФ. Его выпускает отечественная фармацевтическая . Лекарство назначаются при повышенном давлении на фоне различных кардиологических патологий.
Форма выпуска, стоимость
Выпускается препарат в форме таблеток, которые содержат разное количество действующего компонента — 12,5, 25 или 50 мг. Упакованы таблетки в пластиковые ячейковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной коробке может быть 20 или 40 таблеток.
Это очень дешевый препарат. Стоимость медикамента зависит от содержания активного вещества в 1 таблетке и их количества в упаковке. Так, за 20 штук по 25 мг нужно отдать около 10 рублей, за 40 таких же таблеток — от 18 до 23 рублей.
Составные компоненты, действие
В составе лекарства содержится активный компонент — каптоприл. Это вещество относят к ингибиторам АПФ (ангиотензин-превращающий фермент). Он воздействует на организм в 2 направлениях:
- Уменьшение количества ангиотензина в плазме крови. Такое вещество участвует в патогенезе артериальной гипертензии, поскольку имеет способность:
сокращать сосуды, что приводит к сужению их просвета;- увеличивает синтез цитозинов, разрушающих клетки почек и сердца.
повышать концентрацию гормона альдостерона, который негативно влияет на сердечную деятельность и увеличивает объем выброса крови;
Вследствие уменьшения его концентрации в крови наблюдается снижение АД, улучшение кровоснабжения сердца и других органов.
Ингибиторы АПФ также помогают от давления за счет уменьшения общего сопротивления в периферических и легочных сосудах.
Дополнительно в состав входят формирующие вещества — тальк, лактоза, стеарат магния, крахмал и другие. Они выполняют вспомогательную функцию.
Свойства
Какие полезные свойства имеет препарат? Они проявляются следующими эффектами:
снижение кровяного давления;- повышение минутного объема крови и толерантности к физическим нагрузкам;
- уменьшение гипертрофии сердечной мышцы левого желудочка, замедление его дилатации;
- профилактика развития сердечной недостаточности.
Также лекарство способно снижать тонус сосудов почечных структур. При этом наблюдается улучшение внутрипочечного кровообращения, снижается риск образования диабетической нефропатии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каптоприл-АКОС – антигипертензивный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами активного вещества – каптоприла. Каптоприл является ингибитором АПФ первого поколения, содержащим SH-группу (сульфгидрильная группа). Ингибируя АПФ, он сокращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и ликвидирует его сосудосуживающее действие на венозные и артериальные сосуды. Уменьшение уровня содержания ангиотензина II способствует вторичному увеличению активности ренина плазмы крови, вызывающему прямое снижение секреции альдостерона корой надпочечников. Это приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и артериального давления (АД), сопротивления в легочных сосудах, уменьшению пред- и постнагрузки на сердце. Повышается минутный объем сердца, толерантность к физическим нагрузкам.
Под влиянием каптоприла в большей степени происходит расширение артерий, чем вен. Также прием Каптоприла-АКОС приводит к увеличению синтеза простагландина и уменьшению деградации брадикинина.
Гипотензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Его воздействие на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) обуславливает понижение АД при нормальной и сниженной активности гормона.
Каптоприл способствует усилению коронарного и почечного кровотока, улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда. Его длительное применение вызывает понижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности, сдерживает развитие дилатации левого желудочка.
Прием Каптоприла-АКОС приводит к уменьшению агрегации тромбоцитов, при сердечной недостаточности – к снижению содержания ионов натрия.
Снижая тонус выносящих артериол клубочков почек, способствует улучшению внутриклубочковой гемодинамики и препятствует появлению диабетической нефропатии.
В суточной дозе 50 мг каптоприл проявляет в отношении сосудов микроциркуляторного русла ангиопротекторные свойства. У пациентов с диабетической нефроангиопатией позволяет замедлять прогрессирование хронической почечной недостаточности.
В отличие от прямых вазодилататоров, таких как гидралазин и миноксидил, снижение АД на фоне приема Каптоприла-АКОС не сопровождается рефлекторной тахикардией и способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Адекватные дозы каптоприла у больных с сердечной недостаточностью на величину АД не влияют.
После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта зависит от принимаемой дозы, оптимальных значений она достигает через несколько недель терапии.
Нельзя производить резкую отмену приема каптоприла, это может привести к значительному повышению АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая абсорбция примерно 75% от принятой дозы Каптоприла-АКОС. Одновременный прием пищи снижает всасывание каптоприла на 30–40%. При первичном прохождении через печень биотрансформируется 35–40% активного вещества. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 0,5–1,5 часа и составляет 114 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови – 25–30% (преимущественно с альбуминами).
Преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в незначительном количестве (менее 1%). С грудным молоком секретируется до 0,002% от принятой дозы.
Метаболизируется каптоприл в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов – дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеинсульфид.
Период полувыведения (T1/2) каптоприла составляет примерно 2–3 часа. Через почки выводится около 95% принятой дозы в течение первых 24 часов (в том числе 40–50% в неизменном виде).
При хронической почечной недостаточности препарат кумулирует, T1/2 может составлять от 3,5 до 32 часов. Пациентам с нарушенной функцией почек следует снижать разовую дозу и/или увеличивать интервал между приемами Каптоприла-АКОС.
Фармакологическое действие
Каптоприл — препарат фармакологической группы ингибиторов АПФ. Его эффективность основывается на подавлении активности фермента, обеспечивающим преобразование ангиотезина I в ангиотезин II. Это особенность позволяет кровеносным сосудам сохранять расширенное состояние и как следствие стабилизировать артериальное давление.
Расширение просвета сосудов, повышает порог переносимости эмоциональных и физических нагрузок, за счет уменьшения нагрузки на мышцу сердца. Более того, активное вещество не задерживает жидкость, освобождая пациента от дополнительного приема мочегонных средств. Это свойство дает преимущество при выборе гипотензивного препарата.
Противопоказания
Абсолютные:
- выраженные нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, рефрактерная гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
- тяжелые нарушения функции печени;
- одновременное применение алискирена и алискиренсодержащих средств у больных сахарным диабетом 2 типа или пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина (КК) меньше 60 мл/мин;
- непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит лактазы;
- период беременности;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет;
- наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ (включая анамнез);
- гиперчувствительность к другим ингибиторам АПФ, включая анамнез;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать таблетки Каптоприл-АКОС при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, ишемической болезни сердца, митральном стенозе, аортальном стенозе и аналогичных изменениях, которые затрудняют отток крови из левого желудочка сердца; при реноваскулярной гипертензии, хронической почечной недостаточности, системной красной волчанке, склеродермии или других заболеваниях соединительной ткани; при угнетении костномозгового кроветворения, цереброваскулярных патологиях, сахарном диабете, гиперкалиемии, нарушении функции печени, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, применении гемодиализа, диарее, рвоте или других состояниях, вызывающих уменьшение объема циркулирующей крови; при хирургической операции или общей анестезии, проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (включая полиакрилонитрильные высокопроточные мембраны AN69), сопутствующей десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП); в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли, препаратами лития; пациентам негроидной расы, в пожилом возрасте.
Показания к использованию, ограничения
Данный медпрепарат имеет особые показания. Среди них:
стойкое повышение артериального давления (гипертензия);- симптомы сердечной недостаточности;
- кардиомиопатические патологии;
- постинфарктное состояние (когда ухудшается функционирование левого желудочка);
- диабетическая нефропатия или ее профилактика у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью.
Лекарство может применяться самостоятельно или в составе комбинированной терапии (например, при хронической недостаточности сердца).
При некоторых состояниях принимать препарат не рекомендуется. Противопоказаниями к его использованию являются:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- наличие аутоиммунных болезней (склеродермия);
ангионевротический отек (особенно если он развился после приема любых ингибиторов АПФ);- сужение просвета аорты, почечных артерий;
- нарушения в процессе костномозгового кроветворения;
- кардиоваскулярные или цереброваскулярные патологии;
- серьезные расстройства пищеварения;
- период вынашивания ребенка;
- лактационный период.
С особой осторожностью назначают лекарство людям преклонного возраста, детям до достижения совершеннолетия, а также после перенесения операции, которая спровоцировала развитие гипотензии.
Каптоприл-АКОС, инструкция по применению: способ и дозировка
ТаблеткиКаптоприл-АКОС принимают внутрь за 1 час до приема пищи.
Подбор дозы производится индивидуально.
Для подбора дозы на начальном этапе терапии необходимо использовать таблетки каптоприла других производителей по 12,5 мг с разделительной риской или по 25 мг с крестообразной риской.
Рекомендованное дозирование:
- артериальная гипертензия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в день. В течение первого часа после приема первой дозы необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента на предмет переносимости Каптоприла-АКОС. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Данная реакция на первую дозу не является основанием для прекращения терапии. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу постепенно увеличивают, соблюдая интервал 14–28 дней, до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза при легкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычно составляет по 25 мг 2 раза в день, максимальная суточная доза – 100 мг (по 50 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза при тяжелой степени артериальной гипертензии – 150 мг (по 50 мг 3 раза в день);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками и/или сердечными гликозидами; перед назначением каптоприла прием диуретика отменяют или снижают его дозу, чтобы избежать чрезмерного понижения АД): начальная доза – по 6,25 мг 3 раза в день. При необходимости для достижения желаемого эффекта дозу увеличивают постепенно, соблюдая интервал не менее 14 дней. Поддерживающая доза обычно составляет по 25 мг 2–3 раза в день, максимальная суточная доза – 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). Для достижения устойчивого эффекта Каптоприла-АКОС при возникновении симптоматической артериальной гипотензии дозы одновременно назначаемых диуретиков и/или других вазодилататоров можно снизить;
- нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда: при клинически стабильном состоянии пациента прием препарата можно начинать через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза – по 6,25 мг 1 раз в день. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают, учитывая переносимость Каптоприла-АКОС, до 75 мг, поделив ее на 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии дозу можно снизить, но при последующих попытках применения по 150 мг каптоприла в день следует учитывать переносимость препарата;
- диабетическая нефропатия: 75–100 мг в день, поделенные на 2–3 приема. Доза Каптоприла-АКОС при инсулинозависимом диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в день) должна составлять по 50 мг 2 раза в день, при общем клиренсе белка более 500 мг в день – по 25 мг 3 раза в день.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК 30 мл/мин и выше) Каптоприл-АКОС можно назначать в суточной дозе 75–100 мг.
При выраженном нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) начальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать, соблюдая достаточно длительные интервалы времени, но поддерживающая доза должна быть меньше обычной дозы, используемой для лечения артериальной гипертензии.
Возможно дополнительное назначение «петлевых» диуретиков, но не диуретиков тиазидного ряда.
Коррекцию режима дозирования при нарушении функции почек следует производить с учетом показателя КК больного в следующем соответствии:
- КК 40 мл/мин: начальная суточная доза – 25–50 мг, максимальная суточная доза – 150 мг;
- КК 21–40 мл/мин: начальная суточная доза – 25 мг, максимальная суточная доза – 100 мг;
- КК 10–20 мл/мин: начальная суточная доза – 12,5 мг, максимальная суточная доза – 75 мг;
- КК меньше 10 мл/мин: начальная суточная доза – 6,25 мг, максимальная суточная доза – 37,5 мг.
Начальная доза для пожилых пациентов составляет по 6,25 мг 2 раза в день. Этот режим дозирования предупреждает нарушение функции почек, поэтому он считается оптимальным и для поддерживающей дозы. Регулировать дозу Каптоприла-АКОС рекомендуется с учетом терапевтического ответа пациента регулярно, поддерживая ее на максимально низком эффективном уровне.
Побочные действия
Нежелательные нарушения со стороны систем и органов (согласно частоте их развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – по доступным данным определить частоту не представляется возможным):
- со стороны дыхательной системы: часто – кашель (сухой, непродуктивный), одышка; очень редко – ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, аллергический альвеолит, отек легких;
- со стороны центральной нервной системы: часто – нарушения сна, расстройство вкуса, сонливость, головокружение; редко – парестезия, головная боль, астения; очень редко – цереброваскулярные нарушения (включая обморок, нарушение сознания, инсульт), депрессия;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы крови к лицу, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия (тахиаритмия), стенокардия, бледность, периферические отеки, синдром Рейно; очень редко – остановка сердца, кардиогенный шок;
- со стороны мочеполовой системы: редко – увеличение частоты мочеиспусканий, нарушение функции почек, полиурия, олигурия, острая почечная недостаточность; очень редко – сексуальная дисфункция, гинекомастия, нефротический синдром;
- со стороны обмена веществ: редко – анорексия; очень редко – гипогликемия, гиперкалиемия;
- со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия;
- со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боли в животе, тошнота, рвота, запор, диарея; редко – стоматит, афтозные язвы на поверхности языка и слизистой оболочки щек, гиперплазия десен; очень редко – панкреатит, глоссит, пептическая язва, ангионевротический отек слизистой кишечника, нарушение функции печени, желтуха, гепатит (включая гепатонекроз), холестаз, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз;
- со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию), лимфаденопатия, повышение титра на антинуклеарные антитела и/или аутоиммунные заболевания, эозинофилия;
- дерматологические реакции: часто – кожный зуд с высыпаниями и без них, макулопапулезная кожная сыпь, облысение; редко – кожная сыпь буллезного или везикулярного характера; очень редко – эксфолиативный дерматит, крапивница, мультиформная эритема, фоточувствительность, пемфигоидные реакции, эритродермия, синдром Стивенса – Джонсона;
- со стороны органов чувств: очень редко – нарушение остроты зрения;
- лабораторные показатели: очень редко – гиперкалиемия, протеинурия, эозинофилия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, гипонатриемия, гипогликемия, ацидоз, понижение уровня гемоглобина и гематокрита, уменьшение числа лейкоцитов, тромбоцитов, увеличение скорости оседания эритроцитов;
- прочие: нечасто – слабость, повышенная утомляемость, боли в груди; очень редко – лихорадка; частота не установлена – комплекс симптомов, включающий тошноту, рвоту, гиперемию кожи лица и понижение АД.
Побочные эффекты
Несмотря на хорошую эффективность и заявленную производителем безопасность препарата, таблетки довольно часто вызывают различные побочные эффекты у больных со стороны различных органов и систем.
Наиболее частые побочные реакции, возникающие у больных, проходящих терапию Каптоприлом Акос:
- тахикардия;
- головокружение, головные боли;
- повышенная усталость;
- выраженная артериальная гипотензия;
- расстройства со стороны органов ЖКТ – запоры, тошнота, рвота, болезненные ощущения в области кишечника и желудка;
- увеличение показателей мочевины в крови;
- сухой навязчивый кашель;
- нарушения дыхания в виде бронхоспазма;
- кожные высыпания.
В процессе терапии возникли любые вышеописанные побочные эффекты? Следует как можно скорее сообщить о них врачу для корректировки суточной дозы или подбора препарата-аналога.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД (включая шок, ступор, коллапс), острая почечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, брадикардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения, острое нарушение мозгового кровообращения.
Лечение: в течение первых 0,5 часа после приема Каптоприла-АКОС – промывание желудка или искусственная рвота, введение натрия сульфата и адсорбентов. Необходимо придать телу пациента горизонтальное положение, приподняв ему ноги, и принять немедленные меры по восстановлению АД, восполнению объема циркулирующей крови, включая внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости назначают подкожное или в/в введение эпинефрина (адреналин), антигистаминных средств, в/в введение гидрокортизона. При выраженных вагусных реакциях или брадикардии рекомендуется применять атропин. Показано проведение гемодиализа.
Следует учитывать, что перитонеальный гемодиализ в этом случае неэффективен.
Особые указания
При назначении Каптоприла-АКОС следует учитывать АД и состояние функции почек пациента и регулярно контролировать их показатели в процессе применения препарата. Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью должно проходить под тщательным наблюдением врача.
Выраженная артериальная гипотензия на фоне применения препарата у пациентов с артериальной гипертензией возникает в редких случаях. Для уменьшения риска резкого понижения АД рекомендуется начинать прием с низких (6,25–12,5 мг) доз Каптоприла-АКОС. Прием диуретиков следует отменить за 4–7 дней до приема первой дозы каптоприла, при необходимости восполнить объем циркулирующей крови.
Следует учитывать, что выраженная гипотензия при нарушении мозгового кровообращения и сердечно-сосудистых заболеваниях увеличивает риск развития инфаркта миокарда или инсульта.
При угнетении костномозгового кроветворения прием каптоприла повышает риск развития нейтропении и агранулоцитоза.
Применение Каптоприла-АКОС следует сопровождать регулярным контролем количества лейкоцитов в крови, который проводят 1 раз в 30 дней в течение первых 90 дней терапии, далее 1 раз в 90 дней. Это связано с тем, что на фоне приема ингибиторов АПФ могут возникнуть анемия, тромбоцитопения, нейтропения или агранулоцитоз.
Прием ингибиторов АПФ у пациентов с двусторонним стенозом артерий единственной почки существенно повышает риск возникновения артериальной гипертензии и почечной недостаточности. У таких пациентов даже умеренное изменение уровня концентрации креатинина в сыворотке крови может вызвать функциональное нарушение почек, поэтому лечение следует начинать с низких доз и под пристальным медицинским наблюдением, контролируя функцию почек.
При наличии у пациентов заболеваний почек определять содержание белка в моче следует перед началом и регулярно на протяжении всего курса терапии.
Применение Каптоприла-АКОС повышает риск увеличения содержания калия в сыворотке крови и развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также у больных, одновременно принимающих препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие средства, вызывающие увеличение в крови содержание калия. Риск развития гипотензии и гиперкалиемии возрастает при соблюдении малосолевой или бессолевой диеты.
При сопутствующей иммуносупрессивной терапии аллопуринолом или прокаинамидом у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, особенно при нарушениях функции почек, анализ крови в течение первых 90 дней следует проводить через каждые 14 дней, затем 1 раз в 60 дней. При показателе количества лейкоцитов ниже 4 х 109 на 1 л проводят общий анализ крови, ниже 1 х 109 на 1 л – препарат отменяют. В случае возникновения признаков инфекционных заболеваний, включая боль в горле или лихорадку, требуется проведение клинического анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы.
Следует учитывать, что прием Каптоприла-АКОС на фоне десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и подобными средствами повышает риск развития анафилактоидных реакций.
В случае повышения активности печеночных трансаминаз или появления симптомов желтухи лечение каптоприлом следует немедленно отменить.
У лиц негроидной расы ингибиторы АПФ, включая Каптоприл-АКОС, проявляют менее выраженное антигипертензивное действие.
Проведение теста мочи на ацетон у пациентов, принимающих препарат, может давать ложноположительный результат.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период лечения каптоприлом необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами, особенно после приема начальной дозы Каптоприла-АКОС.
Все про здоровый сон
Симптомы:
выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение:
промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата не позднее 30 минут после приема препарата; перевести пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами, принять меры, направленные на восстановление артериального давления, восполнение объёма циркулирующей крови (например, внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия — (адреналин) — подкожно или внутривенно, антигистаминные средства, — внутривенно. При брадикардии или выраженных вагусных реакциях следует применять . Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ неэффективен. Взаимодействие:
Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими препаратами, влияющими на РААС
, в том числе
с антагонистами рецепторов ангиотензина II
(АРА II) и
алискиреном
, приводит к повышению частоты возникновения случаев выраженного снижения артериального давления, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). Необходимо контролировать показатели артериального давления, функции почек, а также содержание электролитов плазмы крови при применении каптоприла с другими препаратами, влияющими на РААС.
Одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами следует избегать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела), с сахарным диабетом 2 типа.
Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками
(триамтерен, амилорид, и его производное — ),
препаратами калия, калиевыми добавками, заменителями соли
(содержат значительные количества ионов калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии. При необходимости их одновременного применения с каптоприлом следует контролировать плазменное содержание калия.
При применении высоких доз диуретиков
(тиазидных диуретиков, «петлевых» диуретиков) одновременно с каптоприлом вследствие уменьшенного объёма циркулирующей крови, увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии, особенно в начале терапии каптоприлом.
Антигипертензивный эффект каптоприла потенцируется при одновременном применении с алдеслейкином, алпростадилом, бета-адреноблокаторами, альфа 1 -адреноблокаторами, центральными альфа 2 -адреномиметиками, диуретиками, кардиотониками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, миноксидилом, миорелаксантами, нитратами и вазодилататорами.
Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики и снотворные средства
также могут усиливать антигипертензивное действие каптоприла.
При длительном применении антигипертензивный эффект каптоприла ослабляют индометацин
и другие
нестероидные противовоспалительные препараты
(НПВП), в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (задержка ионов натрия, снижение синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина) и эстрогены.
Было описано, что НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение сывороточного содержания калия, при одновременном снижении функции почек. Эти эффекты обратимы. Редко может возникнуть острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с предшествующим нарушением функции почек, у пациентов пожилого возраста или со сниженным объёмом циркулирующей крови (при обезвоживании).
Применение ингибиторов АПФ у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии
, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие.
Замедляет выведение препаратов лития
, повышая концентрацию лития в крови. При необходимости одновременного применения каптоприла и препаратов лития следует тщательно контролировать сывороточную концентрацию лития.
При применении каптоприла на фоне приема аллопуринола
или
прокаинамида
повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении.
При одновременном применении ингибиторов АПФ
и
препаратов золота
(в/в ) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Симпатомиметики
могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла.
Инсулин
и
гипогликемические средства для приёма внутр
ь увеличивают риск развития гипогликемии.
Одновременный приём каптоприла с пищей или антацидами
замедляет всасывание каптоприла в ЖКТ.
Антигипертензивный эффект каптоприла ослабляется эпоэтинами, эстрогенами и комбинированными пероральными контрацептивами, карбеноксолоном, глюкокортикостероидами и налоксоном.
Пробенецид
уменьшает почечный клиренс каптоприла и повышает его сывороточные концентрации в крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты
(например, или ), повышает риск развития гематологических нарушений.
Каптоприл повышает концентрацию дигоксина
в плазме крови на 15-20%.
Увеличивает биодоступность пропранолола.
Циметидин
, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.
Клонидин
снижает выраженность антигипертензивного эффекта.
Особые указания:
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл-АКОС следует регулярно контролировать артериальное давление и функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат применяют под тщательным медицинским наблюдением.
Артериальная гипотензия
У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл-АКОС выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях, вероятность развития этого состояния повышается при снижении объёма циркулирующей крови и нарушении водно-электролитного баланса (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или восполнении объёма циркулирующей крови (примерно за неделю до начала приёма), либо при применении препарата Каптоприл-АКОС в малых дозах в начале лечения (6,25-12,5 мг/сут). Выраженное снижение артериального давления при применении гипотензивных препаратов у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с сердечно-сосудистыми заболеваниями может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Иногда может потребоваться восполнение объёма циркулирующей крови.
Реноваскулярная гипертензия
Существует повышенный риск развития артериальной гипертензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий единственной почки при применении ингибиторов АПФ. Нарушение функции почек может произойти при умеренном изменении концентрации креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов терапию следует начинать под пристальным медицинским наблюдением с малых доз, тщательно титруя и при контроле функции почек.
Применение ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл-АКОС) с алискиреном следует избегать у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела).
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью или при приеме высоких доз ингибиторов АПФ (в том числе препарата Каптоприл-АКОС) может наблюдаться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось ли лечение препаратом Каптоприл-АКОС или нет. Параметры почечной функции, такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.
Гиперкалиемия
В некоторых случаях при применении препарата Каптоприл-АКОС наблюдается повышение содержания калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия и другие препараты, вызывающие увеличение содержания калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. С осторожностью применяют у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии и гиперкалиемии).
Нейтропения/агранулоцитоз
В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют количество лейкоцитов в крови, далее — 1 раз в 3 месяца. Нейтропения/агранулоцитоз, анемия и тромбоцитопения были зарегистрированы у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, включая Каптоприл- АКОС. У пациентов с нормальной функцией почек и отсутствием других осложняющих факторов, нейтропения возникает редко. Каптоприл-АКОС необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани одновременно получающих иммуносупрессивную терапию ( или ), особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов в первые 3 месяца контролируют клинический анализ крови через каждые 2 недели, затем — каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже 4,0 х 10 9 /л, показано проведение общего анализа крови, ниже 1,0 х 10 9 /л — прием препарата прекращают. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. Во время лечения все пациенты должны быть проинструктированы о том, что при возникновении признаков инфекции (например, боль в горле, лихорадка) следует сообщить врачу и выполнить клинический анализ крови с подсчётом лейкоцитарной формулы. У большинства пациентов количество лейкоцитов при прекращении лечения препаратом Каптоприл-АКОС быстро возвращается к норме.
Анафилактоидные реакции
У пациентов, принимающих Каптоприл-АКОС на фоне проводимой десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и т.п., повышен риск развития анафилактоидных
Если на фоне терапии препаратом Каптоприл-ЛКОС развивается желтуха или повышается активность «печёночных» трансаминаз, препарат следует немедленно отменить; пациент должен находиться под тщательным наблюдением и при необходимости получать соответствующую терапию.
Гипокалиемия
Одновременное применение ингибитора АПФ и тиазидного диуретика не исключает возможности возникновения гипокалиемии. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в крови.
Хирургия/анестезия
Артериальная гипотензия может возникнуть у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства или во время применения анестетиков, которые, как известно, снижают артериальное давление. При возникновении артериальной гипотензии рекомендуется восполнение объёма циркулирующей крови.
Этнические различия
Ингибиторы АПФ, в том числе Каптоприл-АКОС, обладают менее выраженным антигипертензивным действием у пациентов негроидной расы, что, по-видимому, связано с частой встречаемостью низкой активности ренина у данной группы пациентов. Лабораторные данные
Каптоприл-АКОС может быть причиной ложно-положительного теста мочи на ацетон. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы.
Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 50 мг. Упаковка:
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003594 Дата регистрации: 04.05.2016 Дата окончания действия: 04.05.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: Инструкции
Таблетки
Состав
каптоприл 25мг;
Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магний стеарат
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко — боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признакигепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях — холестаз; в единичных случаях — панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях — появление антиядерных антител в крови.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).
Противопоказания
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла.
Инструкция по медицинскому применению препарата
Описание фармакологического действия
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).
Форма выпуска
таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; банка (баночка) 20, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; банка (баночка) 40, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; банка (баночка) 50, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 20, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; банка (баночка) полимерная 40, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 25, пачка картонная 3;
Таблетки 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Использование во время беременности
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить. Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% — у больных с нарушением функции почек, 3,7% — на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.
Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.
Аллергические реакции: синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.
Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.
Способ применения и дозы
При приеме внутрь начальная доза — по 6.25-12.5 мг 2-3 При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм. При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек. При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия. При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга. При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона. При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ. Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе. При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении. При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации. При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг. При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла. При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении. При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии. Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
Меры предосторожности при приеме
Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания при приеме
В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
Принадлежность к ATX-классификации:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Каптоприл-АКОС Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Каптоприл-АКОС? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору
– клиника
Eurolab
всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете
вызвать врача на дом
. Клиника
Eurolab
открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Каптоприл-АКОС приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение Каптоприла-АКОС в период вынашивания и грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста, планирующим беременность, необходимо избегать применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл). Им следует рекомендовать альтернативную гипотензивную терапию.
Если зачатие наступило в период приема Каптоприла-АКОС, требуется немедленная его отмена и проведение регулярного мониторинга развития плода. Применение каптоприла в I триместре беременности потенциально повышает риск развития врожденных дефектов плода. Длительный прием препарата во II и III триместрах токсичен для плода и приводит к задержке окостенения костей черепа, снижению функции почек, маловодию [рекомендуется выполнить оценку состояния костей черепа и функции почек плода методом ультразвукового исследования (УЗИ)].
У новорожденных, чьи матери длительно принимали каптоприл во II и III триместрах беременности, возможно развитие неонатальной почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипотензии.
Состав и свойства
Эффективное средство, нормализующее кровяное артериальное давление (АД) — Каптоприл Акос. Лекарство в форме таблеток из разряда ингибиторов АПФ уменьшает сопротивляемость сосудов, оказывая более выраженное воздействие на стенки артерий, нежели вен.
Основное действующее вещество в составе фармацевтического продукта — каптоприл. Он обеспечивает основные фармакологические свойства препарата:
- снижает кровяное давление, возвращая показатели в пределы нормы;
- увиливает коронарный кровоток;
- нормализует процессы кровообращения в крупных сосудах, артериях;
- стимулирует процессы почечного кровоснабжения.
Другие компоненты в составе:
- лактоза;
- крахмал кукурузный;
- тальк;
- стеарат магния.
При нарушениях функции почек
Противопоказано применение Каптоприла-АКОС для лечения пациентов с такими выраженными нарушениями функции почек, как двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, рефрактерная гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки.
С осторожностью следует назначать каптоприл больным с хронической почечной недостаточностью.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК 30 мл/мин и выше) Каптоприл-АКОС можно назначать в суточной дозе 75–100 мг.
При выраженном нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) начальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать, соблюдая достаточно длительные интервалы времени, но поддерживающая доза должна быть меньше обычной дозы, используемой для лечения артериальной гипертензии.
Возможно дополнительное назначение «петлевых» диуретиков, но не диуретиков тиазидного ряда.
Коррекцию режима дозирования при нарушении функции почек следует производить с учетом показателя КК больного в следующем соответствии:
- КК 40 мл/мин: начальная суточная доза – 25–50 мг, максимальная суточная доза – 150 мг;
- КК 21–40 мл/мин: начальная суточная доза – 25 мг, максимальная суточная доза – 100 мг;
- КК 10–20 мл/мин: начальная суточная доза – 12,5 мг, максимальная суточная доза – 75 мг;
- КК меньше 10 мл/мин: начальная суточная доза – 6,25 мг, максимальная суточная доза – 37,5 мг.
Лекарственное взаимодействие
- антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), алискирен и другие средства, влияющие на РААС: повышают риск выраженного понижения АД, нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), гиперкалиемии. В связи с этим при необходимости назначения других препаратов, влияющих на РААС, следует тщательно контролировать АД, показатели функции почек, содержание электролитов плазмы крови. При выраженном нарушении функции почек и сахарном диабете 2 типа сочетания с алискиреном следует избегать;
- калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон, эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители соли: увеличивают риск развития гиперкалиемии; необходимо контролировать плазменное содержание калия;
- диуретики (тиазидные и «петлевые»): в высоких дозах повышают вероятность возникновения артериальной гипотензии;
- диуретики, миорелаксанты, алдеслейкин, алпростадил, кардиотоники, альфа1-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, центральные альфа2-адреномиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов, нитраты, миноксидил, вазодилататоры: потенцируют гипотензивный эффект Каптоприла-АКОС;
- снотворные средства, нейролептики, анксиолитики, антидепрессанты: усиливают антигипертензивное действие каптоприла;
- нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая индометацин, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, эстрогены: при длительном приеме способствуют снижению эффективности каптоприла. Кроме этого, сочетание НПВС и ингибиторов АПФ может оказывать аддитивный эффект на повышение концентрации сывороточного содержания калия на фоне одновременного снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность), особенно у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе, больных пожилого возраста или имеющих сниженный объем циркулирующей крови;
- средства общей анестезии: возможно выраженное снижение АД при проведении обширных операций, особенно, если средства общей анестезии обладают антигипертензивным действием;
- препараты лития: замедляется выведение лития и повышается его концентрация в крови;
- аллопуринол, прокаинамид: повышается риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса – Джонсона;
- глюкокортикостероиды, эпоэтин, эстрогены и комбинированные пероральные контрацептивы, налоксон, карбеноксолон: ослабляют действие Каптоприла-АКОС;
- препараты золота: в/в введение натрия ауротиомалата может вызвать у больного комплекс симптомов, включающий снижение АД, гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту;
- симпатомиметики: могут снижать клинический эффект каптоприла;
- гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин: повышают риск развития гипогликемии;
- антациды: замедляют всасывание каптоприла в желудочно-кишечном тракте;
- этанол: усиливает гипотензивное действие Каптоприла-АКОС;
- пробенецид: способствует уменьшению почечного клиренса каптоприла, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови;
- азатиоприн, циклофосфамид: повышают вероятность развития гематологических нарушений;
- пропранолол: его биодоступность увеличивается;
- циметидин: способствует повышению концентрации активного вещества в плазме крови;
- клонидин: снижает выраженность антигипертензивного эффекта.