Наркотик Тарен: о препарате, назначении и действии таблеток Тарена

Действия лекарств в нашем организме объяснить на пальцах порой не так просто, особенно, когда в ходе непринужденной беседы наш сосед/друг/брат/сват вдруг вспоминает, что «#тыжмедик» и спрашивает как работают лекарства от аллергии или омепразол, например.

И вроде бы мы уже готовы начать повествование рассказом о биохимических реакциях, ферментах или физиологических процессах, стимуляции, угнетении и действии внутренних посредников, передающих сигналы между различными системами через биологические субстраты. но потом ловим себя на мысли, что начинать рассказ нужно иначе, так вот…

Таблетки пролонгированного действия

Особый интерес среди пролонгированных лекарственных форм представляют таблетки.
Таблетки пролонгированные (синонимы — таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) — это таблетки, лекарственное вещество из которых высвобождается медленно и равномерно или несколькими порциями. Данные таблетки позволяют обеспечивать терапевтически действующую концентрацию лекарственных веществ в организме в течение длительного периода времени. [19]

Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

возможность уменьшения частоты приёма;

возможность уменьшения курсовой дозы;

возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт;

возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определённого периода времени;

вспомогательные вещества, введённые в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;

способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм.

Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственных веществ. В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы ретард и лекарственные формы депо. С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. Лекарственные формы депо (от франц. depot — склад, откладывать. Синонимы — лекарственные формы депонируемые) — это пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.

Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Преимуществом является то, что их можно вводить с более продолжительными интервалам (иногда до недели).

В данных лекарственных формах замедление всасывания, как правило, достигается применением трудно растворимых соединений лекарственных веществ (соли, эфиры, комплексные соединения), химической модификацией — например, микрокристаллизация, помещением лекарственных веществ в вязкую среду (масло, воск, желатин или синтетическая среда), использованием систем доставки — микросферы, микрокапсулы, липосомы.

Регистрация побочного действия лекарственных препаратов

В Украине с 1996 года изучением побочного действия лекарств занимается отдел фармакологического надзора Государственного фармакологического центра Министерства здравоохранения Украины (до 1999 года — Фармакологический комитет Министерства здравоохранения). Согласно приказу Минздрава от 27.12.2006 по номеру 898 Министерство здравоохранения Украины положило обязанность осуществления надзора за безопасностью лекарств на ГП «Государственный экспертный центр МЗ Украины», что региональные отделения, действующие во всех областях Украины и городах Киеве и Севастополе. Регистрация побочных эффектов проводится методом спонтанных сообщений на добровольной основе от врачей, средних медицинских работников всех специальностей (медицинские сестры, фельдшеры, акушеры) и фармацевтических работников; к составлению сообщений могут привлекаться пациенты, их представители и организации, защищающие права пациентов. По результатам рассмотрения сообщений о побочном действии препаратов МЗ Украины может принять решение об изменениях в обращении препарата, а также о запрете или существенное ограничение применения отдельных лекарственных средств или иммунобиологических препаратов. Метод спонтанных сообщений особенно эффективен в выявлении побочных эффектов, обусловленной фармакологическими свойствами (в том числе механизмом действия) препаратов и иммунно-аллергическими механизмами; но отсроченные побочные эффекты, такие как гепатит, ретинит, репродуктивные дефекты, мутагенные, тератогенные, канцерогенные эффекты, возникающие иногда через месяцы или годы после лечения, не всегда могут быть зарегистрированы таким путем. Подобным образом регистрация побочных эффектов лекарств проводится в других странах, в частности в США, Канаде, Австралии, Новой Зеландии, Великобритании.

Современная номенклатура лекарственных форм депо включает:

Инъекционные формы — раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций.

Имплантационные формы — таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные (капсулы депо), плёнки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные. Для обозначения парентеральных аппликационных и ингаляционных лекарственных форм используется термин «пролонгированный» или более общий — «с модифицированным высвобождением». [8]

Лекарственные формы ретард (от лат. retardo — замедлять, tardus — тихий, медленный; синонимы — ретардеты, лекарственные формы ретардированные) — это пролонгированные лекарственные формы, обеспечивающие в организме запас лекарственного вещества и его последующее медленное высвобождение. Данные лекарственные формы применяются преимущественно перорально, однако иногда используются и для ректального введения.

Для получения лекарственных форм ретард используют физические и химические методы.

К физическим относят методы покрытия оболочкой кристаллических частиц, гранул, таблеток, капсул; смешивание лекарственных веществ с веществами, замедляющими всасывание, биотрансформацию и выделение; использование нерастворимых основ (матриц) и др.

Основными химическими методами являются адсорбция на ионитах и образование комплексов. Вещества, связанные с ионнообменной смолой, становятся нерастворимыми и их высвобождение из лекарственных форм в пищеварительном тракте основано исключительно на обмене ионов. Скорость высвобождения лекарственного вещества изменяется в зависимости от степени измельчения ионита и от количества его разветвлённых цепей.

В зависимости от технологии получения различают лекарственные формы ретард двух принципиальных типов — резервуарного и матричного.

Формы резервуарного типа представляют собой ядро, содержащее лекарственное вещество и полимерную (мембранную) оболочку, которая определяет скорость высвобождения. Резервуаром может быть единичная лекарственная форма (таблетка, капсула) или лекарственная микроформа, множество которых образуют конечную форму (пеллеты, микрокапсулы).

Формы ретард матричного типа содержат полимерную матрицу, в которой распределено лекарственное вещество и очень часто имеет вид простой таблетки. К лекарственным формам ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двухслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард форте, ретард мите и ультраретард, таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием плёночным и т.д.

С учётом кинетики процесса различают лекарственные формы с периодическим высвобождением, с непрерывным высвобождением и отсроченным высвобождением.

Лекарственные формы с периодическим высвобождением (синоним — лекарственные формы с прерывистым высвобождением) — это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм лекарственное вещество высвобождается порциями, что по — существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приёмом в течение каждых четырёх часов. Они обеспечивают повторное действие лекарственного средства. [2]

В этих лекарственных формах одна доза отделяется от другой барьерным слоем, который может быть плёночным, прессованным или дражированным. В зависимости от его состава доза лекарственного вещества может высвобождаться либо через заданное время независимо от локализации препарата в желудочно-кишечном тракте, либо в определённое время в необходимом отделе пищеварительного тракта.

Так при использовании кислотоустойчивых покрытий одна часть лекарственного вещества может высвобождаться в желудке, а другая в кишечнике. При этом период общего действия препарата может продлеваться в зависимости от числа доз лекарственного вещества, находящегося в нём, то есть от числа слоёв таблетки. К лекарственным формам с периодическим высвобождением относятся таблетки двуслойные и таблетки многослойные.

Лекарственные формы с непрерывным высвобождением — это пролонгированные лекарственные формы, при введении в организм которых высвобождается начальная доза лекарственного вещества, а остальные (поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью, соответствующей скорости элиминации и обеспечивающей постоянство желаемой терапевтической концентрации. Лекарственные формы с непрерывным, равномерно продлённым высвобождением обеспечивают поддерживающее действие лекарственного средства. Они являются более эффективными по сравнению с формами с периодическим высвобождением, так как обеспечивают постоянную концентрацию лекарственного вещества в организме на терапевтическом уровне без выраженных экстремумов, не перегружают организм чрезмерно высокими концентрациями.

К лекарственным формам с непрерывным высвобождением относятся таблетки каркасные, таблетки и капсулы с микроформами и другие.

Лекарственные формы с отсроченным высвобождением — это пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождение лекарственного вещества начинается позже и длится дольше, чем из обычной лекарственной формы. Они обеспечивают замедленное начало действия лекарственного вещества. Примером данных форм могут служить суспензии ультралонг, ультраленте с инсулином.

Какие таблетки, снижающие давление, можно назвать самыми лучшими?

Каждого пациента интересует вопрос, какие таблетки от давления считаются самыми лучшими? Но ответить на этот вопрос абсолютно невозможно. Во-первых, каждый случай заболевания полностью уникален и не укладывается в усредненные схемы. А во-вторых, каждый из огромного множества имеющихся препаратов является «лучшим» в определенной сфере.

Когда врач назначает лечение, то ему приходится учитывать возраст пациента, телосложение, род деятельности, наличие сопутствующих заболеваний и даже уровень дохода – ведь некоторые препараты и процедуры и продукты питания, необходимые для комплексного лечения, относятся к дорогостоящим, и не каждый человек может себе их позволить.

Например, если человек страдает астмой, то ему нельзя принимать такие эффективные таблетки, как бета блокаторы, так как в данном случае они спровоцируют развитие тяжелых приступов удушья. (О лечении астмы народными средствами можно прочитать, если перейти по этой ссылке.) Аналогично, если у пациента есть выраженная склонность к запорам, то необходимо избегать использования антагонистов кальция и диуретиков, так как они создают серьезную помеху работе кишечника.

И в заключение не лишним будет еще раз подчеркнуть, что все таблетки, предназначенные для снижения давления, оказывают на организм мощное и комплексное воздействие и могут становиться причиной возникновения серьезных подобных эффектов (единственным абсолютно безопасным средством от артериальной гипертензии, является здоровая, низкокалорийная диета и ровный, доброжелательный психологический климат). Поэтому во время приема любых лекарств необходимо:

• тщательно выполнять рекомендации врача;
• максимально сократить эмоциональные нагрузки (даже приятные сюрпризы могут вызвать обострение болезни);
• физическая активность обязательно должна соответствовать той норме, которую рекомендует врач: и недостаток, и избыток движения крайне негативно сказывается на течении болезни.

Современные средства не могут излечить повышенное давление раз и навсегда. А это означает, что лечение будет продолжаться долгие годы до тех пор, пока не будут созданы радикальные лекарства. И чем более тесным будет сотрудничество врача и пациента, тем больше шансов на успешное лечение.

Мы еще не раз будем возвращаться к теме лечения повышенного давления. А сейчас, дорогие читатели, – настало время высказать свое мнение в комментариях, и поделиться ссылками на статью с друзьями в социальных сетях.

Что означает понятие препарат пролонгированного действия?

Понятие «препарат пролонгированного действия» применяется для характеристики таких препаратов, которые обеспечивают более длительный период терапевтического действия заключенного в них лекарственного вещества, чем обычные препараты с тем же веществом. Препарат пролонгированного действия должен освобождать дозу лекарственного вещества непрерывно в течение определенного периода, сохраняя таким образом постоянный оптимальный уровень этого вещества в организме и устраняя излишнее повышение и понижение его концентрации.

Принцип действия таблеток для похудения

На рынке много препаратов, которые обещают помочь сбросить лишние килограммы. Некоторые обещают, что уже через месяц вы сможете похудеть на 15 кг, но даже не смотря на их высокую стоимость они оказываются совершенно бесполезными. Не всегда стоимость препарата соответствует его качеству. Бывают бюджетные таблетки, которые не приносят вреда для здоровья и при этом сжигают жировые отложения. Принцип действий данных таблеток:

• Сжигание жиров. Они ускоряют метаболизм, увеличивают расход энергии;
• Очищение кишечника;
• Ложное чувство насыщения. Препарат разбухает в желудке, заполняет его и тем самым дает ложное ощущение, что вы не голодны.

Ретард — это лекарственные формы пролонгированного действия

Ретард в медицине — это продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса: лечения, принятия медикаментов. В русском языке термин «ретард» иногда применяется не только в медицинской, юридической и финансовой областях, но и в общем смысле продления чего-либо.

В последнее время широко распространены исследования по продлению влияния лекарственных средств. Пролонгированными являются формы, имеющие модифицированное высвобождение, которое обеспечивает повышение длительности действия вещества посредством снижения темпа его высвобождения.

Аллергия как побочное действие лекарств

В этом случае не имеет значения длительность приема или дозировка. У некоторых пациентов даже самое малое количество препарата способно привести к тяжелым формам аллергических проявлений, а у других прием этого же средства в максимально разрешенной суточной дозе не вызовет никаких реакций или они будут незначительными. На выраженность аллергических эффектов оказывают влияние многие факторы, вот некоторые из них:

• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав медикамента;
• чувствительность к определенной группе или конкретному препарату;
• путь введения;
• прием больших доз лекарств;
• употребление медикаментов в течение длительного времени;
• одновременное использование нескольких лекарственных средств.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов. Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает «замедлять», «задерживать».

Таблетки для похудения: побочные эффекты

Каждый производитель предупреждает своих клиентов о побочных эффектах, которые могут возникнуть во время приема таблеток для похудения. К этому пункту нужно отнестись очень серьезно, так как при первых же появлений побочных эффектов необходимо прекратить употреблять препарат для похудения. Вот список побочных эффектов, которые могут вызвать таблетки для похудения:

• Диарея;
• Головная боль;
• Бессонница;
• Запоры;
• Повышение артериального давления;
• Учащение сердцебиения;
• Сухость во рту.

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Фармакологическое влияние препаратов на организм

Каждая группа лекарственных веществ воздействует на те или иные органы и клетки организма. Терапевтический эффект выражается наиболее сильно, побочные действия же очень слабо. Но в ряде случаев они проявляются такими моментами: развитие дисбактериоза, анемии, поражение стенок желудка, кровотечение. Порой препарат жизненно необходим пациенту, и нежелательных реакций избежать не удается. В таких случаях специалист может несколько уменьшить дозировку. Второй вариант – сокращение сроков лечения данным лекарством. Бывают случаи, когда возникшие побочные эффекты необходимо корректировать другими медицинскими препаратами.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард — это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

• концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
• вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
• методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) — пример такого рода медицинских средств.

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

• лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
• ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

• периодическим;
• непрерывным;
• отсроченным.

Описание препарата

Выпускают антидот в виде таблеток, которые расфасованы в специальные капсулы по 5 шт. Препарат отличается высокой токсичностью и характеризуется сложным психотропным воздействием на психику человека.

Действие препарата проявляется через полчаса. Длительность воздействия средства составляет до 5 часов. Таблетку держат под языком до полного растворения.

Тарен принимают при отравлении:

• зарином,
• заманом,
• дихлофосом,
• карбофосом,
• метафосом,
• пирофосом.

Уровень токсичности этих веществ различный и зависит от концентрации и способа проникновения в организм. Попадая в кровь, отравляющие вещества беспрепятственно проникают в головной мозг и воздействуют на холинорецепторы. Тарен блокирует этот процесс и оказывает нейтрализующее действие.

Без антидота воздействие ФОВ иногда имеет необратимые последствия и может привести к смерти.

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов. ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

Правда ли, что таблетки, снижающие давление, вызывают ожирение?

К сожалению, подобное утверждение не лишено основания. Не все, но некоторые препараты, применяемые для лечения повышенного давления, действительно провоцируют быстрый набор веса, с которым чрезвычайно трудно бороться, так как пациентам противопоказаны слишком интенсивные физические нагрузки.

Чаще всего виновниками появления лишнего веса становятся Анаприлин, Тенормин, Лонитен, Кардура.

Этот неприятный побочный эффект имеет несколько объяснений. Во-первых, не нужно забывать, что процесс разрастания жировой ткани очень часто сопровождается повышением давления. То есть набор веса (какими бы ни были его причины) провоцирует гипертонию, ее начинают лечить, а увеличение массы тела продолжается.

Во-вторых, искусственное снижение давления обязательно вызывает чувство некоторой усталости и вялости, из-за которого пациенты просто не находят в себе сил заниматься даже той физкультурой, которая им рекомендована.

Врачи советуют пациентам внимательно контролировать динамику веса и самым добросовестным образом придерживаться здоровой диеты, не давая себе никаких поблажек. Это не только затормозит набор веса, но и значительно облегчит задачу удержания давления в пределах нормы.

Особенности

Ретард — это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова «ретард» интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

• Кишечнорастворимые гранулы.
• Капсулы ретард и ретард форте.
• Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
• Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
• Раствор ретард и рапид ретард.
• Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
• Суспензия ретард.
• Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
• Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

При помощи каких методов можно продлить действие лекарственных веществ?

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

Мы ознакомились с понятием «ретард», что это в лекарствах, теперь известно.

Самые эффективные недорогие таблетки для похудения

Как вы уже поняли, многие дорогостоящие таблетки для похудения не дают никакого результата, поэтому нет смысла их покупать. Существует дешевые средства для похудения, которые являются более эффективными. Но прежде чем сделать свой выбор, необходимо учитывать некоторые факторы, а именно: пол, возраст, индивидуальный особенности человека, наследственные факторы. Ниже представлен список бюджетных препаратов для похудения:

• МКЦ. Это препарат, в котором содержится огромное количество клетчатки. Попадая в организм, он разбухает в желудке, создает чувство насыщенности. Помимо этого препарат отбивает аппетит и очищает стенки кишечника.
• Турбослим день и Турбослим ночь от компании Эвалар. Биологические добавки, которые корректируют фигуру. Эти два препарата следует принимать комплексно для лучшего эффекта. Ведь они по составу совершенно разные.
• Экстракт сенны. В аптеке этот препарат вы можете найти в виде чая или таблеток. Данное средство обладает слабительным действием.
• Хитозан. Принимая его, человек блокирует усвоение жиров.
• Бромелайн. Этот препарат отлично улучшает пищеварение.
• Пиколинат хрома. Он регулирует уровень инсулина в крови, тем самым отбивает у человека тягу к сладкому.
• Экстракт зеленого чая. Это средство ускоряет метаболизм, снижает аппетит, а также способствует расщеплению жиров.
• Редуксин. Эффективно сжигает жировые отложения. Принимается только при болезненном ожирении.
• Орсотен. Помогают сбросить лишние килограммы, очень эффективные и поэтому являются одними из самых популярных.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

• охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
• применение кровососной банки;
• введение в организм гипертонических растворов;
• использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
• угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются. Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов. При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

Побочные эффекты лекарств в зависимости от механизма

Токсические побочные реакции

Риск повышается с дозировкой.

Как правило, такие явления наблюдаются в таких случаях:

• болезни миокарда;
• почечная или печеночная недостаточность.

Оптимальная дозировка дигиталиса — очень близка к токсическому порогу.

При внутривенном введении таких лекарств, риск интоксикации повышается.

Взаимодействия между лекарствами также могут стать причиной интоксикации. Например, транквилизаторы или нейролептики могут повысить опасным образом действие некоторых депрессантов центральной нервной системы (морфин, гипнотические средства, общие анальгетики).

Идиосинкразические побочные реакции

Такие побочные эффекты возникают в результате непереносимости. Эти явления не зависят от дозировки.

Как правило, идиосинкразические эффекты могут наблюдаться при обычных дозировках гидралазина или изониазида.

Иногда такой феномен наблюдается при непереносимости алкоголя (характеризуясь нарушениями кровообращения и покраснением лица).

В других случаях, у больных могут наблюдаться гемолиз эритроцитов при приёме нормальных доз таких лекарств:

• Фенацетин;
• Налидиксовая кислота;
• Нитрофурантоин;
• Сульфоны;
• Сульфаниламиды (сульфамиды);
• Хинин;
• Примахин.

Злокачественная гипертермия может быть результатом приёма общих анестетиков.

Аллергические реакции

Аллергические реакции возникают через иммунный механизм. Аллергия предполагает предварительную сенсибилизацию.

Некоторые такие реакции могут стать причиной анафилактического шока.

Пенициллины могут вызвать:

• крапивницу;
• внезапную сердечно-сосудистую недостаточность;
• гипотонию;
• отек в гортани;
• бронхоспазм с удушьем;
• острую одышку.

Диссеминированная красная волчанка может возникнуть в результате приёма таких лекарственных препаратов:

• бета-блокаторы;
• изониазид;
• фенилбутазон;
• сульфаниламиды;
• хинин;
• хинидин;
• противовоспалительные нестероидные средства;
• морфин и другие опиоиды;
• аспирин.

Такие побочные эффекты как сывороточная болезнь, которая сопровождается крапивницей, аденопатией, артралгией и повышением температуры, а также крапивница и отёк Квинке могут замечаться после приёма таких лекарственных препаратов:

• нитрофурантоин;
• сульфаниламиды;
• пенициллины.

Для того чтобы выявить возможность таких реакций делаются кожные пробы и тщательно изучается анамнез.

Лечение аллергических реакций состоит в таких мерах:

• назначение глюкокортикостероидов (глюкокортикоидов), адреналина или антигистаминных препаратов;
• незамедлительная остановка курса лечения проблемным препаратом;
• специфическая десенсибилизация.

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

• увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
• помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, — полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели. Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Диуретики

В эту группу входят препараты с мочегонным эффектом. Учащенное мочеиспускание уменьшает содержание в организме жидкости и натрия. Объем крови, циркулирующей по сосудам, тоже сокращается, что приводит к снижению давления.

Для лечения гипертонии легкой степени часто бывает достаточно назначения только легких таблеток из этой группы.

Но несмотря на то, что в большинстве случаев лечение начинается именно с мочегонного, назначать эти препараты должен только врач. Даже самые щадящие таблетки обильно выводят из организма кальций и важнейшие электролиты – калий, натрий и магний, что при неправильном приеме чревато опаснейшими осложнениями.

Калий необходим для нормальной работы мускулатуры, и даже небольшой дефицит этого металла вызывает слабость, болезненные судороги в ногах и проблемы с сердцем. Чтобы этого избежать, врач подбирает для пациента сопутствующие препараты, восстанавливающие потерю калия. Кроме того, необходимо соблюдать специальную диету, составленную из продуктов с повышенным содержанием калия.

Некоторые диуретики имеют комбинированный состав и содержат в себе вещества, препятствующие вымыванию калия из организма (Амилорид, Спиронолактон, Триамтерен). Но и они не лишены недостатков, так как могут вызывать гиперкалиемию (избыток калия), что тоже весьма негативно сказывается на общем состоянии здоровья.

К наиболее популярным мочегонным препаратам, использующимся для снижения давления, относятся:

• Фуросемид и Диувер – обладают мощным действием, но сопровождаются значительной потерей кальция и магния.
• Индапамид и Гипотеазид – замедленное действие компенсируется малым количеством возможных нежелательных эффектов.
• Верошпирон – его мочегонное действие выражено довольно слабо, но он не создает опасности потери калия и достаточно эффективен, чтобы лечить даже самую высокую степень артериальной гипертензии.

Мочегонные препараты продаются в аптеках без рецептов. Это очень удобно, но следует лишний раз подчеркнуть – с ними нельзя экспериментировать и назначать их себе самостоятельно. Расплатой за быстро «сбитое» давление может стать погубленное сердце, больные почки и переломы костей.

Таблетки пролонгированного действия

Для увеличения продолжительности действия, более равно­мерного поступления лекарственного средства в ток крови, более медленного нарастания концентрации в плазме крови и для лучшей переносимости разработаны таблетки пролон­гированного действия. Они обычно назначаются 1—2 раза в сутки. Увеличение продолжительности действия лекарст­венного вещества достигается несколькими способами.

A. Таблетки могут быть многослойными, что обеспечивает последовательное всасывание лекарственного вещества и про­длевает его действие.

Б. Таблетки могут состоять из микродраже или микрокап­сул, что также обеспечивает последовательное высвобожде­ние лекарственного вещества и последовательное всасывание, поскольку часть микрокапсул или микродраже быстро рас­падается при приеме внутрь, а часть — распадается посте­пенно.

B. В таблетке лекарственное вещество может сочетаться с полимерным носителем, что обеспечивает дозированное высвобождение лекарственного вещества в желудочно-кишеч­ном тракте.

Таблетки с пролонгированным действием носят название: депо-таблетки (depo-), таблетки-лонг (-long) или таблетки-ретард (-retard). Данные термины могут входить в название лекарственного препарата или присоединяться к названию лекарственной формы. Такие таблетки нельзя разламывать, жевать или растворять в воде.

D. t. d. N. 20 in tabulettis-retard S. По 1 таблетке в день.

1.50 таблеток, содержащих по 400 мг агапурина ретард (Agapurin retard). Принимать по 1 таблетке 2 раза в день после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

2.40 таблеток ретард, содержащих по 20 мг адалата (Adalat). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день.

3. 20 таблеток ретард, содержащих по 350 мг аминофил-лина (Aminophyllinum). Назначить по 1 таблетке ежедневно.

4.60 таблеток, содержащих по 0,1 теолонга (Theolongum). Назначить по 1 таблетке 2 раза в день.

5.10 таблеток, содержащих 100 мг трамала ретард (Tramal retard). Назначить по 1 таблетке при сильных болях.

ДРАЖЕ (DRAGEE)

‘Драже —

твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая фабрично-заводским путем способом многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных веществ на гранулы. Все драже официнальны.

В качестве вспомогательных веществ применяют сахар, пшеничную муку, какао, пищевые лаки и др. Вспомогательные вещества в рецепте не указываются.

Драже может быть покрыто оболочкой для защиты лекар­ственных веществ от действия желудочного сока.