Гипертония, ишемическая болезнь сердца, стенокардия сегодня являются очень распространенными проблемами здоровья современного человека. Причем такие болезни значительно «помолодели» — если раньше от них страдали пациенты зрелого возраста, то сегодня даже молодым ставится диагноз ИБС и гипертония. Для лечения этих проблем со здоровьем фармацевтическая промышленность выпускает множество лекарственных средств, одно из которых «Амлотоп». Инструкция по применению, отзывы о нем будут рассмотрены ниже.
Фармакологическая группа лекарства
Для лекарства «Амлотоп» в инструкции по использованию, вкладываемой производителем в каждую упаковку препарата, обозначена фармацевтическая принадлежность — блокатор «медленных» кальциевых каналов. Это достаточно обширная группа лекарственных средств, включающая в себя несколько позиций активных веществ, имеющих схожее действие, но отличающихся по влиянию на частоту сердечных сокращений, фармакокинетике, восприимчивости тканей.
Микроэлементы играют важную роль в организме человека. Так, к примеру, при проникновении в клетки тканей, ионы кальция активируют такие процессы биоэнергетики, как фосфорилирование белков (один из этапов биосинтеза), метаболизм АТФ (аденозинтрифосфорная кислота — источник энергии для обменных и метаболических процессов в организме) в цАМФ (циклический аденозинмонофосфат, играющий роль посредника между некоторыми гормонами и клетками тканей). Но, как и любые другие компоненты, эти вещества должны находиться в клетках в определенном количестве. Если же по каким-то причинам происходит повышение их концентрации, то процессы клеточного метаболизма, требуют повышения концентрации кислорода, что может привести к деструктивным изменениям. Перенос ионов кальция Са2+ (трансмембранный перенос) происходит через специальные кальциевые каналы, которые достаточно сложны и разнообразны. Сегодня ученые выяснили, что кальциевые каналы, имеющие сложное строение трансмембранные белки, можно разделить на два вида:
- потенциал-зависимые, через которые ионы Ca проходят при понижении потенциала мембраны ниже определенного уровня;
- рецептор-зависимые, пропускающие поток ионов Ca через клеточные мембраны при взаимодействии рецепторов клетки со специфическими агонистами, например, ацетилхолином, катехоламинами, серотонином, гистамином.
Эти химико-физические процессы играют важнейшую функцию в клеточном обмене. Также кальциевые каналы делят на типы, различающиеся друг от друга некоторыми свойствами. Их обозначают буквенными индексами — L, N, P, Q, R, T.
Каналы L-типа свое название получили от английских слов long-lasting — долгоживущий, larde — большой, в зависимости от проводимости — они медленно активируются при деполяризации клеточной мембраны, чем и определяют вход ионов Са2+ в клетку и образование медленного кальциевого потенциала.
Каналы L-типа обнаружены в кардиомиоцитах, в клетках гладких мышц артериальных сосудов и большинства внутренних органов, а также в клетках проводящей системы сердца, в скелетных мышцах и в тромбоцитах. Именно к группе лекарственных препаратов, задерживающих работу этих межклеточных переходников, принадлежит лекарство «Амлотоп» и аналоги данного средства.
Совместимость с другими препаратами
Концентрация амлодипина в плазме повышается при одновременном приеме Амлотопа и ингибиторов микросомального окисления. Обратный эффект наблюдается при совмещении с индукторами микросомальных печеночных ферментов.
Антигипертензивное действие Амлотопа может быть ослаблено при сочетании с нестероидными противовоспалительными медикаментами, эстрогенами, α-адреностимуляторами, симпатомиметиками.
Усиление гипотензивного и антиангинального действия лекарства наблюдается при одновременном включении в терапию тиазидных или петлевых диуретиков, β-адреноблокаторов, нитратов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, Верапамила. Аналогичный эффект может наблюдаться при сочетании с Амиодароном, α1-адреноблокаторами, Хинидином, нейролептиками, другими блокаторами медленных кальциевых каналов.
Амлотоп может усиливать нейротоксичный эффект некоторых препаратов. Это относится к препаратам лития. Эффективность лекарства может быть снижена при приеме препаратов кальция.
В какой форме можно приобрести препарат?
Препарат «Амлотоп» выпускается несколькими фармацевтическими компаниями. Но вот форма выпуска его всего одна — в виде таблеток, имеющих, правда, разное содержание активного компонента. Оно может составлять 5 или 10 мг в одной единице — таблетке. Препарат «Амлотоп», аналоги его, выпускаемые в разных лекарственных формах, имеют антиангинальное (купирующее стенокардическую боль и приступ) и гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие. Группа препаратов, оказывающих подобное действие, очень обширна. Но вопрос о том, терапию каким из них проводить для конкретного пациента, может разрешить лечащий специалист с учетом многих обстоятельств. Принимать «Амлотоп» без консультации с врачом, по совету знакомых категорически запрещено!
Дозировка
На начальном этапе Амлотоп назначается в объеме 5 мг. Принимают его однократно. Такая дозировка уместна и при гипертонии, и при стенокардии. Возможно увеличение дозы до 10 мг.
У пациентов с гипертонией для поддержания эффекта дозировка должна составлять не более 5 мг в день. Одна таблетка 5 мг может быть разделена на двое суток.
Если у пациента стенокардия напряжения или Принметала, то показан прием Амлотопа в объеме 5-10 мг в сутки. Профилактику приступов осуществляют приемом 10 мг препарата в день.
При невысоком росте, небольшой массе тела, пожилом возрасте либо нарушенной функциональностью печени рекомендуется ограничить прием Амлотопа до 2,5 мг. Такая дозировка уместна для получения гипотензивного эффекта. Антиангинальное действие обеспечивается суточным приемом препарата в объеме 5 мг.
Состав
Одним из широко применяемых в медицинской практике гипотензивных препаратов является лекарство «Амлотоп». В инструкции к нему обозначено активное вещество — производное амлодипина — безилат. В качестве дополнительных компонентов используются:
- кальция стеарат;
- кремния диоксид коллоидный;
- кроскармеллоза натрия;
- лактозы моногидрат;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Эти вещества никакой лечебной роли не играют, выполняя лишь формообразующие функции.
Таблетки «Амлотоп» и в 5, и в 10 мг имеют округлую форму, они плоские, по краям имеют скошенную фаску. Каждая единица препарата с одной стороны снабжена срединной риской для удобства деления таблетки. Лекарство упаковано по 10 или по 30 штук в блистерные ячейки с алюминиевой защитной пленкой. Пластинки с таблетками по 2, 3, 5, 10 штук сложены в картонные пачки.
Действие активного компонента
Как было отмечено, в инструкции по применению «Амлотопа» указано активное вещество — безилат амлодипина. Это кристаллообразный порошок белого цвета, практически нерастворимый в воде. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим свойством. Такой спектр активности обусловлен тем, что он блокирует кальциевые каналы, понижает активность перехода ионов кальция через клеточную мембрану внутрь клетки. Для амлодипина характерной является работа в клетках гладких мышц сосудов, хотя в кардиомиоцитах он работает несколько хуже. Это вещество расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, что обусловливает его антиангинальное действие. За счет такого эффекта препарат снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, понижает периферическое сопротивление сосудов и потребность миокарда в кислороде, предотвращает спазмирование коронарных артерий, в том числе вызванных курением, чем снижает нагрузку на сердечную мышцу.
Гипотензивное действие препарата «Амлотоп» основано на его вазодилатирующем (релаксирующем) влиянии на гладкие мышцы сосудов. Тем, кто страдает стабильной стенокардией, применение препарата в разовой суточной дозировке позволяет усилить невосприимчивость к физическим нагрузкам. Также лекарство снижает потенциальный риск развития приступов стенокардии и ишемической депрессии, что оказывает непосредственное влияние на употребление препаратов нитроглицерина и других нитратов, снижая их дозу и количество применений.
Лекарственное средство «Амлотоп» уменьшает уровень гипертрофии миокарда левого желудочка, но не воздействует на его сократимость и проводимость, не вызывает увеличения частоты сердечных сокращений на рефлекторном уровне, ингибирует агрегацию, то есть склеивание между собой, тромбоцитов. Также препарат положительно влияет на работу почек, потенцируя скорость клубочковой фильтрации и оказывая некоторое натрийуретическое действие. Препарат «Амлотоп» применение нашел и при нефропатии, связанной с диабетом.
Это лекарство никак не влияет на обмен веществ в организме, а поэтому его можно принимать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Также прием данного препарата не влияет на увеличение риска летального исхода для больных с диагнозом хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса, но при этом же заболевании V-VI ФК не ишемического происхождения существует потенциальная возможность развития отека легких.
Действие препарата
Лекарство является производным дигидропиридина и обеспечивает не только гипотензивный, но и антиангинальный эффект. При приеме образуется связь вещества и дигидропиридиновых рецепторов. В результате кальциевые каналы блокируются, а переход ионов кальция в клеточные структуры снижается.
Препарат расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, что обуславливает антиангинальный эффект. У пациентов со стенокардией ишемия миокарда становится менее выраженной. Снижается периферическое сопротивление сосудов за счет расширения периферических артериол.
За счет расширения главных коронарных артерий и артериол кислород в миокард поступает в большем количестве. Это относится и к ишемизированным, и к неизмененным зонам сердечной мышцы. У пациентов со стенокардией под действием Амлотопа время выполнения физических нагрузок возрастает. Частота приступов сокращается, как и необходимость приема Нитроглицерина.
Гипотензивное действие Амлотопа длительно, но зависит от дозы. Такой эффект обеспечивает вазодилатирующее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. При однократном приеме медикамента давление снижается с клинической значимостью на сутки.
Снижается давление постепенно. При приеме медикамента снижается толерантность к физической нагрузке и фракция левожелудочкового выброса.
Абсорбция амлодипина из желудочно-кишечного тракта проходит медленно, поэтому максимальной концентрации в плазме вещество достигает не ранее чем через 6 часов (не позже 9 часов). На скорость абсорбции прием пищи не влияет. В кровь попадает меньшая часть вещества, в основном оно распределяется по тканям.
Амлодипин метаболизируется в печени медленно, но экстенсивно (90%).При этом образуются неактивные метаболиты без значимой фармакологической активности.
Полувыведение принятого вещества зависит от его количества. При однократном приеме оно занимает 30-48 часов, при повторном – 45 часов. Большая часть принятого объема средства выводится с мочой, около четверти объема выводит кал и грудное молоко. Вывод амлодипина замедляется в пожилом возрасте, но клинической значимости этот фактор не имеет.
Когда назначается лекарственное средство?
В инструкции по применению к лекарству «Амлотоп» перечислены заболевания и состояния, при которых назначается данный препарат:
- артериальная гипертензия;
- вазоспастическая стенокардия;
- стабильная стенокардия;
- эссенциальная гипертензия.
Данный препарат можно использовать как моносредство, так и в комплексной терапии указанных заболеваний. Назначать его к применению может только лечащий врач с учетом всех необходимых нюансов — анамнеза, сопутствующих болезней, состояния здоровья.
Принцип работы препарата в организме человека
Один из препаратов, оказывающих блокирующее действие на кальциевые каналы, — «Амлотоп». В инструкции по его применению указано, что таблетки принимают перорально. Активный компонент амлодипин хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте, при этом его биодоступность составляет от 64 до 80%.
В организме пациента активный компонент препарата распределяется в основном в тканях, а не в крови. Метаболизирует амлодипин в печени, причем метаболиты не имеют значимой фармакологической активности. Период полу выведения составляет около 45 часов. У пожилых пациентов, возраст которых старше 65 лет, это время несколько больше — около 65 часов, но клинического значения этот показатель не имеет. Этот же фактор касается и пациентов, страдающих почечной и/или печеночной недостаточностью. Из организма препарат «Амлотоп» выводится в основном почками, причем 10% выводится в неизменном виде. Остальное выводится с желчью через кишечник. Врачу, назначающему «Амлотоп» к применению, следует помнить о том, что активное вещество данного лекарства проникает через гематоэнцефалический барьер. В случае необходимости также необходимо учитывать, что лекарство не удаляется из организма при гемодиализе.
Фармакокинетика
Появляется ряд химических и биологических процессов:
- Всасывание – активное вещество “,Амлотопа”, начинает всасываться в желудке и кишечнике. Биодоступность – 60-65%, а максимальное значение в крови наблюдается спустя 7-12 часов после приема. Равновесная концентрация вещества в крови достигается примерно через неделю проведения лечения. Прием еды не сказывается на всасывании активного компонента,
- Распределение – связывается с белками крови 90-97%, объем распределения равен 21 л/кг. Может проникать через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко,
- Метаболизм – активный компонент “,Амлотопа”, подвергается медленному метаболизму (около 90%) с формированием неактивных продуктов обмена после процесса. Показатель скорости очищения печени достаточно медленный,
- Выведение – период полувыведения компонентов препарата составляет около 35-50 часов, 25-30% выводится совместно с желчью и каловыми массами, около 70% выводится почками, причем 10 процентов в первоначальном виде, 60% в виде продуктов обмена метаболизма.
Фармакокинетика “,Амлотопа”, в отдельных клинических ситуациях показывает, что у пожилых пациентов, а также у людей с сердечной и печеночной недостаточностью период полувыведения возрастает до 60-65 часов, в то время как почечная недостаточность не сказывается на этом показателе.
При гемодиализе (внепочечное очищение крови) не устраняется.
Когда препарат принимать нельзя?
Многие люди, страдающие от ишемической болезни сердца, стенокардии используют в амбулаторном лечении таблетки «Амлотоп». В инструкции по применению этого лекарства указаны противопоказания:
- артериальная гипотензия, если измеряемое систолическое артериальное давление будет меньше 90 мм рт. ст.;
- сердечная недостаточность после инфаркта миокарда, имеющая гемодинамически нестабильный характер;
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- стеноз аорты;
- повышенная чувствительность.
Также препарат нельзя принимать в детском возрасте — включительно до 18 лет из-за отсутствия клинических исследований. Не рекомендовано применение данного препарата беременным и лактирующим женщинам. Лекарственное средство с крайней осторожностью назначают при гипертрофической кардиомиопатии, не ишемической хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса, нарушениях активного функционала печени, митральном стенозе, при синдроме слабости синусного узла, выражающимся тахикардией и брадикардией, остром инфаркте миокарда.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
Возможные побочные действия
Применение «Амлотопа» возможно только по рекомендации врача. Как и любое другое лекарство, он может вызывать побочные эффекты, среди которых:
- артралгия;
- артроз;
- астения;
- атаксия;
- брадикардия;
- боль в глазах;
- боль в грудной клетке;
- боль в спине;
- васкулит;
- гастрит;
- гипестезия;
- гиперплазия десен;
- головная боль;
- головокружение;
- дерматит;
- диплопия;
- значительное снижение АД;
- зуд кожный;
- инсомния;
- инфаркт миокарда;
- кровотечение носовое;
- метеоризм;
- мерцание предсердий;
- миалгия;
- миастения;
- нарушения зрения;
- недомогание общее;
- нейропатия периферическая;
- обморок;
- одышка;
- ортостатическая гипотензия;
- отеки периферические;
- ощущение сердцебиения,
- парестезия;
- потоотделение повышенное;
- приливы крови к коже головы (лица);
- пурпура тромбоцитопеническая;
- развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;
- рвота;
- ринит;
- сонливость;
- судороги мышечные;
- сыпь;
- тахикардия желудочковая;
- тошнота;
- тревога;
- утомляемость повышенная.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Как правильно принимать лекарство?
В инструкции по применению к таблеткам «Амлотоп» указано, что они принимаются однократно, в независимости от времени приема пищи. Таблетки обязательно нужно запивать достаточным количеством простой воды.
Обычно начинают с 5 мг, затем, если это необходимо, увеличивают до 10 мг в сутки, это считается максимально допустимой дозой. Такое изменение дозировки проводится спустя 1-2 недели после начала лечения «Амлотопом». Если необходимо быстро увеличить дозу данного препарата, то делать это нужно только под контролем специалиста. Самостоятельно изменять количество таблеток на один прием, а также принимать это лекарство более одного раза за сутки нельзя!
Если пациент получает лечение гипотензивными препаратами, то начальная суточная доза «Амлотопа» может составлять 2,5 мг, так как эффект понижения артериального давления будет суммироваться.
Терапия этим лекарством в отношении особых групп людей с недостаточной массой тела, невысокого роста, преклонного возраста, с проблемами функционирования печени проводится индивидуально.
Расчет дозы
Дозировку препарата Амлотоп рассчитывает врач, в зависимости от причины назначения пациенту. Пероральный прием начинается при артериальной гипертензии и стенокардии с 5 мг один раз в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена в два раза, но не более.
Обратите внимание! Лечение высокого давления у пациентов с недостаточной массой тела, нарушениями функции печени, в пожилом возрасте не допускает превышения дозы в 2,5 мг.
Расчет дозы препарата Амлотоп
При совместном применении Амлотопа с мочегонными средствами, ингибиторами АПФ (ангиотензин превращающего фермента) и бета-блокаторами требуется коррекция дозы в индивидуальном порядке. Длительность курса устанавливает врач.
Взаимодействия с другими препаратами
Обязательно ознакомьтесь с инструкцией по применению «Амлотопа». При каком давлении его можно и нельзя принимать? Производитель препарата в инструкции к нему указывает, что лекарство нельзя использовать при систолическом артериальном давлении ниже 90 мм рт. ст. Также необходимо учесть и совместимость активного компонента с другими препаратами, которые принимает пациент.
Это лекарство без опасений можно применять с такими препаратами, как альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты, включая индометацин, антибиотики, гипогликемические средства. Важно помнить, что препараты кальция могут в значительной степени уменьшить активность блокатора кальциевых каналов амлодипина. Нейролептические средства при комплексной терапии с «Амлотопом» способны усиливать его гипотензивное действие. Если пациент принимает этот препарат и ему необходимо лечение противовирусными средствами, то следует учесть повышение концентрации амлодипина в крови и снизить его однократную дозировку.
Взаимодействие
При сопутствующем приеме ингибиторов в крови наблюдается увеличение концентрации активного элемента “,Амлотопа”,, что может стать причиной формирования неблагоприятных для организма эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени снижают уровень гипотензивного лекарства.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты замедляют лечение гипертонии и ослабляют действие “,Амлотопа”,. Особенно не рекомендуется сопутствующее лечение с препаратами альфа-адреностимуляторами, эстрогенами, симпатомиметиками, “,Индометацином”,.
“,Верапамил”,, органические нитраты, ингибиторы АПФ эффективно устраняют симптомы стенокардии.
Диуретики, бета-адреноблокаторы в сопутствующем приеме с “,Амлотопом”, повышают эффективность последнего.
Психотропные препараты, альфа-адреноблокаторы способны увеличивать гипотензивный эффект “,Амлотопа”,.
С использованием препаратов лития часто проявляются побочные явления, такие как тошнота, рвота, понос, дрожание конечностей, шум в ушах.
Препараты кальция при взаимодействии с “,Амлотопом”, снижают действие блокаторов исключительно «медленных» кальциевых каналов.
Циметидин никак не отражается на взаимном действии.
Прокаинамид, “,Хинидин”, увеличивают интервал QT, что сразу видно при проведении кардиограммы.
Разовое применение антацидов, которые содержат алюминий, магний, не влияет на фармакокинетику “,Амлотопа”,.
При сопутствующем использовании с препаратом “,Дигоксином”, уровень последнего в плазме и клиренс не изменяются.
“,Ритонавир”, (противовирусный медикамент) повышает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов.
Некоторые особенности лечения «Амлотопом»
Применение препарата «Амлотоп» требует от пациента соблюдения рекомендаций врача в части дозирования и режима приема.
Исследования лечения детей и кормящих грудью женщин не проводились, поэтому возможность опасности или же эффективности его для данных категорий пациентов не известна. Беременной женщине это лекарство может быть назначено к применению только в том случае, если риск для плода минимален по сравнению с пользой для матери. Лучше подобрать при необходимости другой препарат. Лекарственное средство при однократном применении не оказывает негативного воздействия на концентрацию внимания, но вот при курсовом лечении не рекомендуется управление автомобилем и проведение работ, требующих повышенной концентрации внимания. Также длительное лечение этим препаратом требует не только максимально четкого соблюдения гигиены зубов и ротовой полости, но и регулярного посещения стоматолога, чтобы вовремя исключить негативное проявление его действия на ротовую полость, своевременно обнаружить гиперплазию десен, их кровоточивость и принять меры к сохранению здоровья зубов и десен.
Есть ли аналоги?
Всю необходимую для врача и пациента информацию содержит о препарате «Амлотоп» инструкция по применению. Аналоги его можно найти в любой аптеке. Это такие средства, как «Нормодипин», «Тенокс», «Амлодак», «Норваск». Также в аптечных сетях можно приобрести дженерик «Амлотопа»- это лекарственное средство будет иметь название по наименованию активного компонента — «Амлодипин», причем некоторые фармацевтические компании добавляют к такому названию собственное имя, например, «Амлодипин — Зентива».
Врач может назначить к применению лекарственное средство, обладающее такой же фармакологической активностью, но имеющее в качестве активного компонента другое вещество. К примеру, верапамил, лекранидипил, циннаризин, работающие в препаратах под названиями «Верогалид», «Леркамен», «Стугерон». Правильный выбор лекарственного средства, длительности и наполненности курса терапии, определенные лечащим специалистом, помогут справиться с заболеванием качественно, без побочных эффектов.
Что говорят о препарате специалисты?
Таблетки «Амлотоп» часто назначаются пациентам, имеющим повышенное давление и риск развития инфаркта миокарда. Врачи отзываются об этом препарате, как о достаточно эффективном средстве, способном оказывать необходимое действие даже при однократном применении. Для препарата «Амлотоп» инструкция по применению содержит важную для пациента информацию, в частности, дозу приема. В некоторых случаях она может быть скорректирована врачом в соответствии с анамнезом пациента и течением заболевания. Врачи отмечают высокую эффективность этого средства для нормализации приступов стенокардии, предупреждения развития гипертонии и снижения потенциальной опасности развития инфаркта миокарда. С точки зрения специалистов, возникновение побочных эффектов чаще всего отмечается в виде отеков нижних конечностей и головокружения. Остальные нежелательные действия препарата проявляются очень редко.
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Отклики пациентов
Препарат «Амлотоп» отзывы от пациентов получает, в основном, благодарные. Те, кто хвалит лекарство, отмечают удобное однократное за сутки применение, его эффективность для нормализации давления, снятии симптомов стенокардии и ишемической болезни сердца. Некоторых расстраивает появление побочных эффектов — отеков на ногах, головокружений, головных болей. Некоторые пациенты из-за яркой выраженности такого ненужного действия лекарства вынуждены были от него отказаться, хотя практически всех устраивает его цена и российское производство. Многие пациенты отмечают, что используют препарат только для понижения давления, хотя некоторые благодарят средство за помощь при курсовом, достаточно длительном приеме.
Для лекарственного препарата «Амлотоп» инструкция по применению содержит важную информацию, которую необходимо знать не только специалисту, но и пациенту, принимающему его для определенных терапевтических целей. Повторимся, принимать его можно только по назначению врача!