Тромболитики: показания, противопоказания, препараты

Впервые тромболитические препараты были применены в клинической практике С. Шерри и В. Тиллетом еще в 1949 году. Уже в 1959 году были полученные данные об успешном применении Стрептокиназы для терапии больных c инфарктом миокарда, но всеобщее признание тромболитики получили только в 1989 году.

В отличие от антикоагулянтов и антитромбоцитарных препаратов, применение которых способствует профилактике образования тромбов, тромболитические средства способны растворять уже появившийся фибриновый тромб. Это воздействие способствует восстановлению нормального кровотока в зоне ишемии пораженного органа и нормализации его функционирования.

Эта статья поможет вам узнать о показаниях и противопоказаниях к назначению тромболитической терапии и ознакомит вас с основными препаратами этой группы. Помните о том, что тромболитики должны назначаться только врачом, и их прием должен сопровождаться контролем лабораторных показателей крови и состояния сосудов.

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

В рамках многих патологических процессов количество белка увеличивается, что и приводит к специфическим последствиям в виде образование кровяного сгустка. Требуется срочное его устранение, во избежание осложнений. Здесь на помощь и приходят препараты тромболитики.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Однако возможны варианты. Многие медикаменты разрушают не только фибрин, но и прочие вещества, придающие крови ее реологические свойства, достаточную вязкость, что может быть опасно.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача. Зачастую времени на долгие размышления нет.

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

1. Системные тромболитики – ферменты, которые существуют в природе. Активизируют какой-либо этап фибринолиза, чтобы рассосался тромб. Важным недостатком является то, что стимулируется весь плазмин в крови, а не только в пораженной части сосудов, что может стать причиной кровотечения. Основные компоненты для лекарств первого поколения имеют естественное происхождение, что не исключает вероятности развития аллергических реакций. Препараты этой группы: Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа, Фибринолизин.
2. Фибринселективные тромболитики – первые искусственно выведенные средства: в кишечную палочку с помощью генной инженерии внедрили необходимый генетический код. Эти средства оказывают влияние только не плазминоген, связанный с образовавшимся тромбом, системного эффекта как у препаратов 1 поколения не наблюдается. Лекарства второго поколения: Альтеплаза, Актилизе.
3. Средства третьего поколения (Ретеплаза, Тенектеплаза) действуют дольше, и оказывают более точно направленное действие – улучшается доставка тромболитических веществ к сгустку крови.
4. Следующее поколение – комбинированные препараты (Урокиназа-Плазминоген). Скорость действия у этих веществ гораздо больше, чем у предыдущих поколений, но и у них есть свои недостатки: противопоказания и осложнения от их приема еще недостаточно изучены.
5. Самые современные средства – объединяют в себе свойства лекарственных препаратов от всех предыдущих поколений, сочетают натуральное и растительное сырье в составе.

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Классификация

Тромболитические препараты классифицируют по поколениям. Всего их выделяют три. Они отличаются коренным образом.

Несмотря на, в целом, идентичные показаниям, механизм влияния, эффективность, степень безопасности, круг потенциальных пациентов всегда различен. Это нужно учитывать при назначении.

Препараты тромболитической группы

Тромболитики – средства, которые вводятся внутривенно, чтобы предупредить закупоривание сосуда тромбами. Тромбоз может происходить в венах или артериях, ухудшает работу важнейших органов, может стать причиной многочисленных осложнений, а также летального исхода.

Основная цель приема тромболитических препаратов – растворение тромба, мешающего нормальному кровообращению, или оторвавшемуся на любом участке артерий и вен. Современные препараты помогают даже в экстренных случаях.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные &#8212, препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Сами тромболитики – это ферменты, которые вводятся в жидком виде в пораженные сосуды. Уже спустя час после приема лекарство активно действует, что помогает решить проблему тромбоза в кратчайшие сроки.

Тромболитические препараты используют только при угрозе жизни и здоровья в условиях стационара и под наблюдением врача.

Различия в ценах

Цена препаратов растет в соответствии с поколением. Медикаменты последней группы крайне дороги (та же Тенектеплаза, торговое наименование Метализе, можно приобрести минимум за 25 000 рублей, обычно цифры еще выше).

Второе поколение: Актилизе стоит от 15 000 руб, Пуролаза от 8500 руб. Именно оно считается золотым стандартом в плане безопасности и эффективности.

Однако в медицинских учреждениях России и стран СНГ предпочитают использовать морально устаревшие, опасные, но притом мощные наименования вроде Стрептоканизы (стоимость от 1050 руб), Тромбофлюкса (от 3 150руб.) и Урокиназы (от 1500 руб)

Показания

Основания для применения медикаментов различные. Среди ключевых, которые описаны в инструкциях производителей:

• Тромбоэмболия легочной артерии. Закупорка крупнейшего сосуда малого круга кровообращения. Сопровождается тяжелым состоянием больного. При частичном закрытии просвета шансы на восстановление есть.

• Перенесенный инфаркт, спровоцированный сгустком крови. Проведение терапии незамедлительное, потому как процесс длящийся, чем больше тромб закрывает коронарную артерию, тем объемнее участок отмирания.

Симптомы предынфактного состояния подробно описаны здесь, примерные последствия обширного инфаркта тут.

• Инсульт, также спровоцированный сгустком. Основание идентично. Только в этом случае наблюдается некроз не кардиальных структур, а тканей головного мозга, центральной нервной системы. Подробнее о признаках предынсультного состоянии читайте в этой статье.

• Тромбоз вен, артерий. Независимо от локализации. В том числе и нижних конечностей.

• Наконец, средства названного типа активно используются в рамках лечения образовавшихся сгустков внутри самого сердца.

Несмотря на сказанное, не все медикаменты одинаково подходят для разных случаев, описанных в показаниях. Необходимо подбирать тип, отталкиваясь от конкретного патологического процесса.

При применении средств из группы тромболитиков, нужно учитывать несколько важных моментов:

• Тромболитики редко используются для терапии пациентов младше 18 и старше 75 лет. Это может быть еще более опасно. Вопрос решается индивидуально, по показаниям.
• Параллельное использование антикоагулянтов, вроде Гепарина и его аналогов, также нестероидных противовоспалительных средств, риск кровотечения существенно растет. Потому нужно отказаться от применения таковых.
• Ингибиторы АПФ (противогипертензивные) при совместном использовании повышают риски иммунного ответа, аллергической реакции.

Дозировку подбирают исходя из тяжести состояния, с учетом данных анамнеза (идеальный вариант, если таковые есть). В сложных случаях, когда нет времени на раздумья, приходится полагаться на опыт.

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

• Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений,

• Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция,
• Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения. Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено. У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Противопоказания

Перечень таковых крайне широкий. Многие имеют относительный характер, то есть после решения вопроса можно прибегнуть к применению препаратов, большинство же — абсолютный.

Примерный перечень:

• Возраст до 18 или свыше 75 лет.
• Беременность, период грудного вскармливания. Все 4 случая не всегда аксиоматичны, потому требуется учет обстоятельств и факторов. При необходимости некоторые наименования могут применяться у данных категорий больных.
• Склонность к кровотечениям, наличие таковых в анамнезе или в текущий момент.
• Геморрагический инсульт, реальный или предполагаемый.
• Нестабильное течение артериальной гипертензии, отсутствие эффекта от проводимой коррекции показателей тонометра.
• Васкулит, флебит — воспалительные поражение сосудов инфекционного или аутоиммунного происхождения.
• Роды, оперативные вмешательства менее 10 суток назад.
• Индивидуальная непереносимость конкретного наименования.
• Поливалентная аллергическая реакция. То есть ответ на множество препаратов. К счастью, встречается редко.
• Сердечная, почечная недостаточность в декомпенсированной фазе.
• Геморрагическая ретинопатия, когда присутствует риск кровоизлияния в сетчатку глаза.
• Панкреатит, цирроз печени, острые заболевания пищеварительного тракта, в том числе язва желудка.
• Сосудистые аномалии, мальформации или аневризмы.
• Опухоли, доброкачественные и злокачественные. Склонные к нарушению собственной анатомической целостности.
• Перенесенный геморрагический инсульт. Выраженный обширный ишемический тип того же состояния.
• Развитые фазы туберкулеза.

Перечень примерный. Более подробно описан в аннотации к конкретному препарату.

Внимание:

Подойти к анализу нужно тщательно, потому как риски крайне высоки.

Таблетки Тромболитики и тромболитические средства — что это такое

В организме человека периодически образуются сгустки крови, не всегда организм справляется с ними самостоятельно. Подобная ситуация требует применение специальных средств. Есть целый класс лекарств, направленных на борьбу с тромбами. Какие препараты являются тромболитиками понять не трудно.

Это средства, которые способны быстро справиться с тромбами и предотвратить развитие осложнений или даже летального исхода. Как правило, вводятся они внутривенно и дают хороший результат.