Норваск можно ли делить таблетку

Проблема борьбы с гипертензией уже не одно десятилетие волнует всех ведущих кардиологов и фармацевтов. Именно последствия такой патологии сердечно-сосудистой системы ежегодно уносят немало жизней. И, невзирая на большое количество средств для нормализации давления, подобрать лечение гипертонику иногда бывает достаточно сложно.

Например, такие распространенные виды препаратов, как блокаторы ангиотензина-2 и АПФ имеют достаточно большое количество противопоказаний и работают не для всех. То есть, некоторые люди имеют медикаментозную устойчивость, и такие препараты для них просто не эффективны.

В тех случаях, когда наиболее распространенные средства от давления не эффективны, больному могут назначаться и другие варианты. Например, выраженным гипотензивным эффектом обладают блокаторы кальциевых каналов.

Они не воздействуют непосредственно на гормоны, вызывающие гипертензию, но способствуют возникновению физических процессов, которые приводят к расширению сосудистых элементов, нормализации кровообращения и снижению значений давления. Небезызвестным примером таких препаратов является Норваск.

Обобщенные сведения о медикаменте

Норваск – это ингибитор канальцев кальция медленного типа. Он препятствует прохождению таких ионов в клетки гладкой мускулатуры.

Такое влияние лекарства вызывает ряд физических процессов, которые приводят к понижению показателей на тонометре. Кроме того, такое средство оказывает положительное воздействие на сердечную мышцу. Норваск может использоваться не только при гипертонии, но и при некоторых других заболеваниях сердца.

Одной из отличительных черт данного средства является тот факт, что оно не оказывает воздействия на уровень холестерина и глюкозы в крови. Поэтому Норваск разрешен даже людям, страдающим сахарным диабетом.

Главным действующим компонентом Норваска служит амлодипин. Это вещество является производным дигидропиридин. Его количество в одной порции препарата зависит от его формы выпуска.

Помимо основных, в составе Норваска присутствует ряд дополнительных ингредиентов, таких как микрокристаллическая целлюлоза, кальциевый гидрофосфат, натриевый карбоксиметилкрахмал, а также магниевый стеарат. Этот список одинаков для всех форм выпуска этого средства.

Препарат обладает пролонгированным действием. После одноразового приема его эффект сохраняется на целые сутки.

Продается Норваск по рецепту врача. При этом найти его можно практически в любой аптеке. Страна производитель Норваска – Германия. Однако существуют аналоги этого средства и отечественно производителя.

Особых температурных условий хранения у этого лекарства нет, Главное – ограничить его доступность для детей и животных. Срок годности равняется 4 годам. По истечению этого времени риск возникновения побочных эффектов от приема препарата увеличивается, а его полезные свойства снижаются.

Препарат прошел исследования на животных и на людях. Поэтому его эффективность признана во всем мире.

Лекарственное взаимодействие

Норваск можно безопасно применять при лечении артериальной гипертензии совместно с альфа-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента либо бета-адреноблокаторами. У больных со стабильной стенокардией его можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами, например, с нитратами короткого или пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами.

Амлодипин можно также безопасно применять одновременно с антибиотическими и гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая индометацин, клинически значимое взаимодействие обнаружено не было.

Одновременное применение Норваска с грейпфрутовым соком не рекомендовано, ингибиторами изофермента CYP3A4 – требует осторожности.

При одновременном применении Норваска с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Тиазидные и петлевые диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, нитраты: усиление антигипертензивного и антиангинального действия Норваска;
• Альфа1-адреноблокаторы, нейролептики: усиление антигипертензивного действия Норваска;
• Симвастатин (в дозе 80 мг при многократном одновременном применении амлодипина в дозе 10 мг): повышение экспозиции симвастатина (необходимо ограничить его дозу до 20 мг);
• Противовирусные лекарственные средства (например, ритонавир): увеличение плазменных концентраций амлодипина;
• Изофлуран, нейролептики: усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина;
• Препараты кальция: снижение эффекта Норваска;
• Препараты лития: усиление проявлений их нейротоксичности (в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шума в ушах).

Варианты выпуска Норваска

Норваск продается в таблетированном виде. Однако такое лекарство может иметь разные дозировки активного компонента в своем составе.

Варианты продажи таблеток Норваск:

1. Норваск с отметкой 5 мг. Такие таблетки имеют практически белый цвет и очень интересную форму, которая похожа на ограненный изумруд. На таблетке есть разделительная риска. С одной стороны находится логотип, а на другой выгравирована дозировка.
2. Норваск с количеством «рабочего» компонента 10 мг. Лекарство имеет светлый цвет и форму восьмигранника. На таблетках выгравированы логотип и дозировка. Присутствует риска для разделения таблетки на равные порции.

   

Средство выпускается в блистерах, в каждом из которых находится 10 или 14 порций. В одну картонную упаковку входит от 1-ой до 3-х пластин.

Форма выпуска и состав

Норваск выпускают в форме таблеток: почти белого или белого цвета, в форме изумруда (восьмигранника с неровными сторонами), с гравировкой «Pfizer» на одной из сторон и (в зависимости от дозировки) «AML-5» или «AML-10» – на другой (по 10 или 14 шт. в блистерах, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (в виде безилата амлодипина – 6,944 или 13,889 мг соответственно);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 124,056/248,111 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 4/8 мг; гидрофосфат кальция – 63/126 мг; стеарат магния – 2/4 мг.

Фармакодинамика Норваска

Норваск является антагонистом медленных каналов кальция. Главным рабочим веществом этого средства является амлодипин. Он представляет собой производное такого вещества, как дигидропиридин.

Это средство обладает выраженным противогипертензивным и противоангинальным действием. Поэтому его применяют не только для лечения гипертонии.

«Рабочий» компонент лекарства быстро создает связи с рецепторами дигидропиридина. За счет этого реализуется блокировка кальциевых каналов. Норваск способствует уменьшению просачивания кальция в ткани гладкой мускулатуры. При этом преимущественно лекарство воздействует именно на клетки сердечно-сосудистой системы.

Благодаря этому происходит расслабление сосудистых стенок. Они расширяются, кровообращение нормализуется, а давление снижается.

Также препарат оказывает антиангинальный эффект. Это происходит за счет дилатации элементов кровеносной системы и снижения давления на мышцу сердца. Благодаря такому действию снижается потребность сердечного «насоса» в кислороде и энергетических ресурсах.

При этом происходит расслабление элементов коронарного типа, что усиливает снабжение миокарда кровью.

Норваск не оказывает влияния на частоту сердцебиения. Поэтому при приеме этого средства больной не испытывает серьезного дискомфорта. При одноразовом приеме суточной дозы происходит постепенное снижение значений давления. Благодаря этому при приеме такого средства очень невысока вероятность возникновения острой гипотензии.

Норваск способен увеличивать толерантность физическому давлению. Особенно это его действие выражено при присутствии стенокардии. Так как в этом случае число приступов существенно снижается.

После возникновения инфаркта, при коронарном атеросклерозе и при операции на артерии данное средство может приниматься в профилактических целях. Его использование снижает риск утолщения артерий, а также уменьшает вероятность возникновения летального исхода.

Препарат не влияет на жировой и углеводный обмен. Это его выгодно отличает от многих других гипотензивных средств.

Фармакокинетика средства

После приема внутрь средство постепенно всасывается из желудка и кишечника в кровеносную систему. При этом его максимальное количество в плазменной составляющей крови наблюдается не раньше чем через 6-12 часов. Это обеспечивает постепенное снижение давления.

Препарат практически полностью связывается с белками крови. Поэтому при его передозировке гемодиализ не применяется в виду отсутствия нужного эффекта. Биодоступность Норваска может составлять от 60, до 80%. Причем время приема пищи на этот показатель не оказывает никакого влияния.

Период полувыведения средства может длиться до 50 часов. Однако равновесная дозировка действующего ингредиента в организме при приеме лекарства курсом достигается через неделю. Метаболизируется Норваск в печени, образуя при этом неактивные метаболиты.

Выводится средство преимущественно вместе с мочой в виде переработанных печенью неактивных веществ. Однако можно обнаружить в этой биологической жидкости и неизмененный амлодипин. Небольшое количество препарата присутствует и в каловых массах.

Люди семидесятилетнего возраста могут столкнуться с тем, что концентрация препарата в крови и период его полувыведения могут быть увеличены. Поэтому в данном случае может потребоваться корректировка дозировки лекарства.

У пациентов с нарушением функций почек значительного изменения в действии средства не обнаружено. Поэтому в таком случае рекомендуемое количество медикамента не изменяется.

Фармакокинетика лекарственного средства

Препарат в виде таблеток предназначен для перорального внутреннего приема. Таблетка попадает в желудок, где распадается на отдельные вещества под действием желудочного сока. Максимальная концентрация достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность лекарства составляет 64-80 %. Связывание с белками плазмы высокое и доходит до 97,5 %.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Употребление еды на всасывание препарата влияния не оказывает.

Метаболизм происходит в печени. Время полувыведения составляет 30-50 часов. При нарушениях в работе почек или печени время полувыведения увеличивается до 60 часов. Максимальный терапевтический эффект ощутим уже через неделю после начала терапии. Метаболиты выводятся через почки с мочой. Гемодиализ при выведении неэффективен.

Принцип работы препарата

Принцип действия описываемого средства достаточно прост. Ниже приведено пояснение, из которого даже непосвященным станут понятны все эффекты Норваска.

Механизм действия препарата:

1. Лекарство начинает вступать в связь с рецепторами дигидропиридина. Благодаря этому существенно снижается поступление ионов кальция в клетки гладкомышечных тканей сосудов.
2. Такое действие приводит к расслаблению и расширению элементов кровеносной системы. При этом наиболее выражено оно именно на сосудах.
3. При расширении сосудов восстанавливается интенсивность кровообращения. Давление плавно понижается, вместе с нагрузкой на сердце.
4. Также расширяются элементы кровеносной системы в области миокарда. При этом такому воздействию подвергаются не только здоровые, но и ишемизированные части. Это приводит к лучшему насыщению этого органа кислородом и другими необходимыми веществами.
5. Снижается ишемия миокарда. Вместе с этим уменьшается нагрузка на сердце и его потребность в кислороде.
6. Препарат повышает толерантность организма к физическим нагрузкам. Благодаря этому приступы стенокардии случаются реже, а их выраженность снижается.

   

Кому необходимо такое лекарство

Норваск обладает выраженным гипотензивным действием. И в отличие от многих противогипертензивных препаратов, он очень мягко и плавно понижает давление. Однако использоваться такое средство может не только при гипертонии.

Кому нужно лечение Норваском:

1. Гипертония классического типа. Препарат особенно эффективен на первой и второй стадии заболевания.
2. Стенокардии разной этиологии. Препарат может применяться как в качестве основного лекарства, так и в качестве дополнительного средства в общей терапии.
3. Артериосклероз, постинфарктное состояние, а также время восстановления после атеропластики. Медикамент при таких проблемах используется в качестве профилактики летальных исходов.

   

Преимущества и недостатки медикамента

Норваск является очень популярным лекарством среди ингибиторов каналов кальция. Он имеет достаточно большое количество преимуществ.

Достоинства препарата:

• Обладает пролонгированным действием. Поэтому его достаточно принимать всего один раз в день.
• Оказывает на организм сразу несколько положительных эффектов. Норваск не только понижает давление, но и улучшает работу сердца, предотвращая возникновение острых ситуаций.
• Норваск можно пропивать длительными курсами. При этом не возникает привыкания и не снижается его эффективность.
• Не воздействует на количество сахара и вредного холестерина в организме. Поэтому данный медикамент можно использовать при диабете и некоторых других заболеваниях.
• На фармакологические свойства препарата не влияет время трапезы. Это удобно, ведь медикамент можно пить как перед завтраком, так и после него.
• На действенность лекарства не влияет пол и расовая принадлежность, что не свойственно для большинства гипотензивных средств.
• Норваск плавно понижает давление. Благодаря этому при его приеме невелик риск возникновения острой гипотензии.
• Препарат увеличивает выносливость пациента. При его приеме реже возникает стенокардия в момент физической нагрузки.

  

Норваск имеет не только достоинства, но и недостатки. И к ним тоже нужно относиться со всей серьезностью.

Недостатки Норваска:

1. Препарат имеет достаточно обширный список побочных эффектов. Поэтому его нужно использовать с большой осторожностью.
2. Средство плавно и медленно понижает давление. Поэтому с его помощью моментально нормализовать показатели давления на тонометре не получится.
3. Норваск изменяет свои свойства не только при сочетании с рядом медикаментов, но и в комбинации с некоторыми продуктами.
4. У Норваска есть несколько не специфичных для гипотензивных средств противопоказаний.

Противопоказания

Абсолютные:

• Тяжелая форма артериальной гипотензии (артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст.);
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т. ч. тяжелый аортальный стеноз);
• Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия исследований по использованию препарата у детей и подростков);
• Гиперчувствительность к компонентам.

Относительные (следует применять с крайней осторожностью, из-за высокой вероятности развития побочных эффектов):

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) неишемической природы III-IV класса;
• Печеночная недостаточность;
• Нестабильная стенокардия;
• Аортальный стеноз;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Митральный стеноз;
• Синдром слабости синусового узла (СССУ);
• Острый инфаркт миокарда (включая период на протяжении 1 месяца после него);
• Артериальная гипотензия;
• Сочетание с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4 (следует тщательно контролировать АД).

Так как данных, подтверждающих безопасность использования Норваска при беременности, не имеется, его прием в этот период возможен только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает угрозу здоровью плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью (вследствие отсутствия сведений о выведении амлодипина с грудным молоком).

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме Норваска

Описываемое средство имеет большое количество побочных эффектов. Многие из них достаточно опасны. Однако возникают они нечасто.

Возможные негативные последствия приема Норваска:

При возникновении таких неприятных явлений продолжать прием средства категорически запрещено. Необходимо немедленно прекратить лечение и обратиться к специалисту.

Какими могут быть побочные эффекты?

• Часто встречаются ощущение усиленного сердцебиения, небольшие отеки стоп и лодыжек, приливы крови к лицу. Другие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы вызываются гораздо реже. К ним относятся нарушения сердечного ритма, одышка, ортостатическая гипотензия, обморок, боль в груди.

При лечении возможны головокружения

• Нервная система чаще всего реагирует головной болью, сонливостью, быстрой утомляемостью., головокружениями. Другие отрицательные эффекты наблюдаются редко. В их список входят ощущения покалывания, жжения и ползания мурашек по коже, переменчивость настроения, повышенная возбудимость, мигрень, слабость, бессонница.
• Реакции со стороны пищеварительной системы часто проявляются подташниванием, болями в животе. Не исключаются диспепсия, диарея или запор, анорексия, сухость во рту. Более серьезные последствия (панкреатит, гепатит, гастрит, печеночный холестаз) возможны, но очень редко.
• Аллергические реакции имеют в основном кожные проявления (зуд, высыпания). В редких случаях наблюдались отеки и мультиформная эритема.
• Возможны ринит, носовые кровотечения, кашель в редких случаях (дыхательная система).
• Могут наблюдаться учащенное или болезненное мочеиспускание, эректильная дисфункция (мочеполовая система).
• В опорно-двигательной системе не исключаются мышечные судороги, боли в суставах и мышцах, артроз.
• При проведении анализов крови может определяться пониженное содержание тромбоцитов и лейкоцитов.

Кому нельзя использовать для лечения Норваск

Норваск имеет некоторые противопоказания. И перед его приемом обязательно нужно убедиться в их отсутствии.

Кому нельзя принимать Норваск:

1. Негативная реакция организма на компоненты препарата;
2. Негативная реакция организма на прочие производные дигидропиридина;
3. Выраженная гипотония;
4. Обструктивные поражения левого желудочка сердца и стеноз аорты;
5. Кардиогенный шок;
6. Несовершеннолетние дети;
7. Период лактации;
8. Недостаточность функционирования печени;
9. Нестабильная недостаточность функционирования сердечной мышцы.

   

Также существуют случаи, в которых прием Норваска не запрещен, но требует повышенного внимания. При таких заболеваниях средство используется, если польза от его приема значительнее риска.

Относительные запреты к приему препарата:

• Хроническая недостаточность сердечного типа 3 и 4 стадии;
• Постинфарктный период;
• Стенокардия нестабильного течения;
• Стеноз аорты и митрального клапана;
• Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• Слабость узла синусового;
• Период вынашивания ребенка;
• Гипотония.

  

Во время беременности Норваск назначают крайне редко. Ведь он блокирует транспортировку кальция, а потому может приводить к нарушению развития у плода. Кроме того, не было проведено достаточно испытаний касательно его безопасности в этот период. Однако, если состояние матери критическое, то прием этого средства все же возможен.

Известно, что производные дигидропиридина могут просачиваться в грудное молоко. Поэтому, если в период лактации возникла необходимость в использовании Норваска, грудное вскармливание придется прекратить.

Когда лекарство пить нельзя?

Как и любой другой лекарственный препарат, “Норваск” имеет противопоказания к терапии.

• Не назначается, если у пациента имеется гипертрофированная чувствительность хотя бы к одному из компонентов.
• Исключается терапия у людей с тяжелой формой гипотензии, когда систолическое давление составляет менее 90 мм рт. ст.
• Исключается применение при кардиогенном шоке. О нем говорят при крайней степени недостаточности левого желудочка, когда сердце резко теряет способность сокращаться, из-за чего сильно ухудшается кровоснабжение органов и тканей.

Стеноз аортального клапана

• Еще одно противопоказание – тяжелый аортальный стеноз. При этой патологии сужается отверстие аорты в области клапана, в результате чего затрудняется отток крови из левого желудочка.
• Противопоказан препарат, когда у человека после инфаркта наблюдается гемодинамически нестабильная недостаточность сердца.
• Не прописывается “Норваск” детям, не достигшим 18 лет, поскольку отсутствуют полноценные исследования, подтверждающие его безопасность для растущего организма.
• Не рекомендуется использование при грудном вскармливании, так как все БКК кальция проникают в грудное молоко.
• Безопасность в период вынашивания ребенка не установлена, поэтому имеется следующая рекомендация: принимать препарат только в том случае, если без него нельзя обойтись.

Помимо прямых запретов на использование норваска, существуют ситуации, в которых лечение им требует соблюдения мер предосторожности.

С осторожностью следует употреблять лекарство при некоторых заболеваниях сердца и сосудов:

• печеночной недостаточности;
• аортальном и митральном стенозе;
• ХСН;
• остром инфаркте (и в течение месяца после него);
• слабости синусового узла;
• склонности к понижению артериального давления;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Требуется постоянное наблюдение за пожилыми пациентами, поскольку у них снижена способность к выведению лекарства из организма.

Рекомендуется прекращать терапию постепенно, снижая дозу, хотя синдрома отмены не зафиксировано.

Требуется тщательная гигиена ротовой полости, чтобы предотвратить кровоточивость и болезненность десен.

Нужна повышенная внимательность при управлении автомобилем или движущимися механизмами, так как не исключаются легкие головокружения, сонливость и другие симптомы.

Передозировка препаратом

Очень важно принимать Норваск, соблюдая дозировки, назначенные врачом. В противном случае может возникнуть медикаментозная интоксикация. У нее есть опасные для жизни неприятные симптомы.

Признаки передозировки:

• Острая гипотензия;
• Коллапс;
• Шоковое состояние;
• Тошнота и рвота;
• Повышенная частота сердцебиения;
• Чрезмерная вазодилатация периферического типа.

  

При передозировке препаратом необходимо оказать больному первую помощь. Для этого ему необходимо принять абсорбент и сделать промывание желудка. Этот метод эффективен в первые два часа после приема средства.

Чтобы устранить гипотензию, необходимо положить больного на диван, подняв его ноги вверх. Возможно капельное введение физиологического раствора.

Для устранения последствий приема Норваска также можно принять сосудосужающее средство. Чтобы остановить ингибирование каналов кальция, необходимо использовать глюконат кальция.

Далее больной госпитализируется и подвергается симптоматическому лечению. В случае передозировки данным препаратом гемодиализ не эффективен.

Побочные действия

• Нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение, головные боли, сонливость; нечасто – общее недомогание, астения, парестезии, гипестезии, тремор, периферическая невропатия, лабильность настроения, необычные сновидения, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, извращение вкуса, звон в ушах; очень редко – повышенное потоотделение, мигрень, ажитация, апатия, амнезия, атаксия;
• Костно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, артралгия, боль в спине, миалгия, артроз; редко – миастения;
• Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, периферические отеки (стоп и лодыжек), ощущение сердцебиения; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок, ортостатическая гипотензия, васкулит, появление или ухудшение течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая мерцание предсердий, желудочковую тахикардию и брадикардию), боль в грудной клетке, инфаркт миокарда;
• Дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, ринит, одышка; крайне редко – кашель;
• Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• Пищеварительная система: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – метеоризм, запор или диарея, диспепсия, рвота, анорексия, жажда, сухость во рту; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – панкреатит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обычно холестатическая), гепатит;
• Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное/учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
• Орган зрения: нечасто – нарушения зрения, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, диплопия, конъюнктивит;
• Половая система: нечасто – гинекомастия, нарушение эректильной функции;
• Кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – нарушение пигментации кожи, ксеродермия, алопеция;
• Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную сыпь, крапивницу), кожный зуд; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек;
• Обмен веществ: нечасто – снижение/увеличение веса тела; крайне редко – гипергликемия;
• Прочие: нечасто – озноб; очень редко – паросмия.

К симптомам передозировки Норваска относится резкое понижение АД с возможным появлением рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (с вероятностью развития стойкой и выраженной артериальной гипотензии в т. ч. с шоком и дальнейшим летальным исходом).

При данном состоянии назначают активированный уголь (на протяжении 2 часов после приема превышенной дозы), в отдельных случаях – промывание желудка. Рекомендуется проведение активных мер для поддержания функции сердечно-сосудистой системы, а также мониторинг показателей деятельности легких и сердца, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для нормализации АД и тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний), для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов назначают внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Совместимость Норваска с другими медикаментами

Норваск может применяться и как единственный, и как дополнительный медикамент в терапии. Во втором случае очень важно, чтобы комплекс лечения составлял врач. Ведь при сочетании с некоторыми веществами описываемый блокатор кальциевых каналов может оказывать на организм искаженное действие.

Совместимость Норваска с другими средствами:

Такие препараты в большинстве случаев могут комбинироваться. Однако делать это нужно очень осторожно и лишь с разрешения врача.

Стоит отметить, что Норваск имеет меньшее количество запрещенных комбинаций, чем какие-либо другие гипотензивные средства. Поэтому его часто применяют в медикаментозной терапии.

Норваск® (Norvasc®)

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПBП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а гак же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин

: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол
(напитки, содержащие алкоголь):
амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир):

увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран:

усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция

могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении БМКК с препаратами лития

(для амлодипина данные отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились.

Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одноврменном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина

и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина

(протромбиновое время).

Циметидин

не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина

,
фенитоина
,
варфарина
и
индометацина
.

Грейпфрутовый сок:

одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие
антациды
: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией. отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Кларитромицин:

ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Индукторы изофермента CYP3A4

: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Такролимус

: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином. следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Ингибиторы механистической мишени для рапамицина у млекопитающих (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может повышать их экспозицию.

Как принимать средство

В каждой упаковке Норваска присутствует инструкция по применению. В ней описаны основные принципы приема препарата. Однако в каждом конкретном случае могут быть свои нюансы использования медикамента. Поэтому перед тем, как начать лечение, нужно проконсультироваться с врачом.

Препарат принимается перорально. Его нельзя разжевывать, а нужно глотать, запивая обильным количеством жидкости. При этом лучше это делать по утрам, за полчаса до приема пищи.

Для лечения гипертензии используется схема, которая предполагает постепенное увеличение дозировки препарата. В этом случае стартовым количеством средства будет являться одна таблетка Норваска 5 мг. При отсутствии эффективности этой дозы можно увеличить ее до 10 мг. Однако важно, чтобы не было побочных эффектов.

При стенокардии используется та же схема, что и при гипертензии. Однако в этом случае рекомендуется придерживаться дозировки в 5 мг.

Данный препарат не изменяет своих свойств при приеме пациентами после 75 лет. Поэтому коррекция дозы в этом случае не нужна. При нарушении функций печени и почек удлиняется период полувыведения препарата. Несмотря на это, изменять количество средства нет необходимости.

Принимать препарат нужно всего один раз в день. При этом длительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.

Особые указания

Чтобы избежать развития болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен нужно поддерживать гигиену зубов и наблюдаться у стоматолога.

Пожилые пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении состояния.

При гипертоническом кризе Норваск не назначают (нет данных о его безопасности и эффективности).

При хронической сердечной недостаточности (класс III и IV по NYHA) неишемического генеза отмечается увеличение частоты развития отека легких при отсутствии признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за вероятности развития сильно выраженного понижения артериального давления, возникновения сонливости, головокружения и иных побочных действий при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ больным нужно соблюдать осторожность, в особенности в начале курса приема Норваска и при увеличении дозировки.

Дополнительные рекомендации по использованию Норваска

Даже следуя инструкции по применению, можно допустить ошибки, которые снизят эффективность средства и увеличат риск возникновения побочных эффектов. Чтобы этого не случилось, нужно учитывать некоторые нюансы.

Советы по применению средства:

1. Принимать Норваск необходимо по утрам в одно и то же время. Делать это нужно за полчаса до еды. В этом случае средство будет наиболее эффективным.
2. При приеме Норваска нельзя употреблять грейпфрутовый сок. В противном случае длительность действия препарата и его свойства возрастут.
3. Алкоголь не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику средства. Однако велика вероятность того, что при его приеме возникнут негативные побочные эффекты.
4. Препарат может использоваться при гемодиализе. Эта процедура никак не скажется на его эффективности.
5. При гипертоническом кризе Норваск использовать не рекомендуется. Не было проведено достаточно исследований на счет его безопасности и эффективности в этот период.
6. Средство не оказывает прямого влияния на способность больного управлять сложными механизмами. Однако при его приеме могут возникать побочные эффекты, которые снижают концентрацию внимания. Поэтому в начале лечения лучше отказаться от вождения автотранспортом, во избежание аварийных ситуаций.
7. При резком прекращении приема препарата редко возникает синдром отмены. Однако врачи рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку Норваска.
8. Очень важно следить за состоянием зубов при приеме Норваска, Это лекарство может приводить к их разрушению.

   

Норваск таблетки 10мг №30

Взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, -адреноблокаторами, -адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например с нитратами пролонгированного или короткого действия, -адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч. и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, -адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с 1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).

Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.

При совместном применении БКК с препаратами лития (для Норваск данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого усиление гипотензивного эффекта.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.

Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Отзывы о препарате

Норваск имеет хорошие отзывы пациентов и врачей-кардиологов. Он показал себя как эффективное и относительно безопасное средство для лечения стенокардии и гипертонии.

Отзывы о препарате:

Вероника, Рязань. Мне назначил Норваск врач. Страдаю гипертонией 3 степени и стенокардией стабильного течения. Принимаю средство по утрам по одной таблетке 5 мг вместе с бета-адреноблокатором. Такое сочетание сначала вызывало легкое чувство тошноты и повышенную сонливость. Однако сейчас эти неприятные ощущения пропали. Препарат отлично нормализует давление, а приступы стенокардии стали возникать реже.

Кирилл, Норильск. Мне тоже назначали Норваск. Пил по 10 мг каждое утро перед завтраком, в качестве единственного лекарства от гипертонии 2 степени. Страдаю сахарным диабетом, на инсулине. Средство никак не повлияло на эффективность инъекций гормона. Заметил ухудшение состояния зубов, а также некоторую слабость. Врач пересмотрел для меня лечение.

Елена, Ижевск. Пью уже месяц Норваск. Принимаю его по утрам вместе с диуретиками. Из побочных эффектов заметил увеличение частоты позывов к мочеиспусканию. В начале приема средства также наблюдалась общая слабость. Сейчас состояние нормализовалось. Одноразового приема средств мне хватает, чтобы нормализовать состояние на весь день. Принимаю препарат по утрам через час после завтрака по половине таблетки 10 мг.

Несмотря на то, что средство имеет хорошие отзывы, основываясь на мнении других людей его принимать нельзя. Вед существуют и пациенты, которым оно не подошло, просто не каждый готов делиться своими проблемами. Поэтому использовать его можно лишь по назначению врача.

Отзывы о Норваске

Согласно отзывам, Норваск – эффективное антигипертензивное и антиангинальное средство. Однако оно, по мнению большинства, стоит очень дорого. Врачи же объясняют дороговизну оригинальностью, т. е. именно под торговой маркой Норваск был выпущен первый препарат, содержащий амлодипин. На сегодняшний день существует много отечественных аналогов с этим действующим веществом, но импортное средство превосходит их по степени очистки и прошло все возможные испытания, что означает значительно лучшую переносимость и надежность.

Из наиболее часто возникающих побочных эффектов отмечают лишь периферические отеки нижних конечностей.